Пенициллины I - поколение
Относятся к β-лактамным антибиотикам классификация: бензилпенициллина Nа соль. бснзилпенициллина К соль, бензилпенициллина новокаиновая соль. бицилин I .бицилнн V, экстенциллин. феноксиметилпенициллин. Спектр действия: узкий только Гр+, из Гр-гонококки. менингококки. спирохеты, актиномицеты. Кислотоустойчивы следовательно вводятся парэнтерально ( кроме феноксиметилпенициллина). Не устойчивы к действию β-лактамаз (бактериальные ферменты. разрушающие β-лактамным антибиотики). Механизм действия: 1. явл. структурными аналогами Д-аланил-Д-аланила и блокируют фермент транспептидазу. Кот. обр. поперечные сшивки между цепочками пеотндогликана -основного компонента клеточной стенки. следовательно обр. дефектная Кл. стенка. клетка становится осмотически неустойчивая. что приводит к гибели бактерии. 2. Связывается с пенициллин-связывающими белками. расположенных на ЦПМ бактерий, следоват. происходит выход лизосомальных ферментов и гибель бактерии. Характер антимикробного
действия - бактерицидный.
Применение: Инфекционные забол. дых. путей, кожи и мягких тканей, почек, мочевыводяших путей. гонорея. менинго-кокковый менингит, актиномикоз. сифилис, профилактика ревматизма. Осложнение: 1. реакция обострения. связанная с бактерицидным действием. 2. Судороги, нарушение синтеза ГАМК в ЦНС - связано с прямым токсическим действием. 3. Реакция на путях введения: при per os - диспепсия; в/м - инфильтраты, абсцессы; в/в - флебиты тромофлебиты. 4. Аллергические реакции часто. Наблюдаются перекрестные аллергии с пенициллинами других поколений и всеми β-лактамными антибиотиками.
Пенициллины II - поколение
Относятся к β-лактамным антибиотикам. Классификация: оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин, диклоксациллин,метициллин. Спектр действия узкий только Гр+, из Гр- гонококки, менингококки, спирохеты, актиномицеты. Кислотоустойчивы, устойчивы к действию β-лактамаз. Механизм действия: 1. явл. структурн. аналогами Д-аланил-Д-аланила и блокируют фермент транспептидазу, который образует поперечные сшивки между цепочками пептидогликана - основного компонента клеточной стенки, следоват. обр. дефектн. кл. стенка, клетка становится осмотически неустойчивая, что приводит к гибели бактерии. 2. Связывается с пенициллин-связывающими белками, расположенных на ЦПМ бактерий, следовательно происходит выход лизосомальных ферментов и гибель бактерии. Характер антимикробного действия - бактерицидный. Применение: инфекционные заболевания, вызванные бактериями, которые продуцируют β-лактамазы (золотистый стафилококк). Осложнение: I. реакция обострения, связанная с бактерицидным действием. 2. Реакция на путях введения: при per os - диспепсия; в/м - инфильтраты, абсцессы; в/в — флебиты тромофлебиты 3. Аллергические реакции часто. Наблюдаются перекрестные аллергии с пенициллинами других поколений и всеми β-лактамными антибиотиками