Izonitrozinum – 40% розчин в ампулах по 3 мл.

М-холіноблокатори – це засоби, що блокують м-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшуються або усуваються ефекти стимуляції парасимпатичних нервів.

Під дією М-холіноблокаторів спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тиску (ВОТ), параліч акомодації; з’являється тахікардія, покращується атріовентрикулярна провідність; знижується тонус м’язів травного каналу, жовчних проток, жовчного міхура, бронхів (спазмолітична дія); зменшується секреція потових і слізних залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.

До М-холіноблокаторів відносять: атропіну сульфат, препарати беладони, платифіліну гідротартрат, метацин, піренцепін (гастроципін), бутилскополамін бромід, іпратропіум бромід (атровент). Всі вони є спазмолітиками.

Основні ефекти антагоністів м-холінорецепторів:

Око – розширення зіниць (мідріаз), підвищення ВОТ, параліч акомодації, далекозорість;

Серце – прискорення ритму (тахікардія), підсилення скоротливості, полегшення атріовентрикулярної провідності;

Трахеї, бронхи – зниження тонусу гладких м’язів і секреції бронхіальних залоз;

Шлунок і кишечник – зниження тонусу і секреції екскреторних залоз;

Жовчний міхур – зниження тонусу гладких м’язів;

Сечовий міхур – зниження тонусу і моторики стінки.

Атропін – алкалоїд, що міститься в беладоні, блекоті, дурмані.

У медичній практиці застосовують атропіну сульфат (Atropini sulfas). Для нього характерні всі ефекти м-холіноблокаторів, крім того, він проникає через ГЕБ і чинить складний вплив на ЦНС.

Застосування: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, холецистит, жовчнокам’яна хвороба, спазм кишок і сечовивідних шляхів, профілактика рефлекторної брадикардії перед наркозом (премедикація). В офтальмології застосовують для дослідження очного дна, при травмах ока. Як антидот при отруєнні холіноміметичними і антихо-лінестеразними засобами.

Побічна дія: тахікардія, сухість у роті.

Форма випуску: 0,1% розчин в ампулах по 1 мл; 1% розчин у фл. по 5мл.

Настойку беладони призначають всередину дорослим як спазмолітичний засіб. Входить до складу комбінованого препарату “Краплі Зеленіна”.

Екстракт беладони сухий призначають у формі таблеток і супозиторіїв як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.

Комбіновані препарати з беладоною – бекарбон, бесалол, белалгін – призначають при захворюваннях травного каналу; при геморої і болю в прямій кишці – супозиторії бетіол, анузол.

Скополамін Scopolamini hydrobromidi – алкалоїд, що міститься разом з атропіном в беладоні, блекоті, дурмані, скополії. У медичній практиці застосовують у вигляді скополаміну гідроброміду. Подібний до атропіну. На відміну від останнього пригнічує ЦНС – чинить седативний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність. Застосовують для лікування хворих на паркінсонізм, разом з анальгетиками, іноді як протиблювотний засіб при морській і повітряній хворобі (аерон).

На сьогодні в медичній практиці надають перевагу синтетичним

м-холіноблокаторам.

Метацин (метаціну йодид) Methacinum – синтетичний м-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічному гастриті, нирковій і печінковій кольці; в анестезіології – для премедикації перед наркозом.

Форма випуску: таб. по 0,002; 0,1% розчин в ампулах по 1мл.

Пірензепін (гастроцепін) Pirenzepine – селективний блокатор

М₁-холінорецепторів обкладних і основних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує секрецію хлористоводневої кислоти і пепсину. Не чинить істотного блокуючого впливу на M- холінорецептори слинних залоз, серця та гладких м’язів ока. Не проникає через ГЕБ і не виявляє центральної дії.

Застосування: пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічний гіперацидний гастродуоденіт.

Побічна дія: піренцепін, як правило, переноситься добре. Іноді спостерігається сухість у роті, легке порушення ближнього бачення. Препарат не слід застосовувати в перші 3 місяці вагітності.

Форма випуску: таблетки по 0,025 і 0,05; 0,5% розчин в ампулах по 2мл.

Тропікамід – в офтальмологічній практиці для дослідження очного дна (дія триває 2-6 год). Tropicamide – флакони 0,5% і 1% розчини у флаконах.

Іпратропію бромід (атровент) і тровентол виявляють вибіркову дію на

м-холінорецептори бронхів і застосовують у формі аерозолів при бронхіальній астмі.