Основні ефекти збудження м-холінорецепторів

Око – звуження зіниць (міоз), зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації, короткозорість (міопія).

Серце – сповільнення ритму (брадикардія), зменшення скоротливості і атріовентрикулярної провідності.

Трахея, бронхи – підвищення тонусу гладких м’язів і секреції бронхіальних залоз.

Шлунок і кишечник – підсилення моторики і секреції екскреторних залоз.

Жовчний міхур – підвищення тонусу гладких м’язів.

Сечовий міхур – підсилення тонусу і моторики стінки.

Слинні залози – підсилення секреції.

Пілокарпіну гідрохлорид – алкалоїд, який одержують з рослини Pilocarpus jaborandi (росте в Південній Америці). Препарат звужує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації. У медичній практиці застосовують місцево у формі розчину (1%) для лікування глаукоми (захворювання, при якому різко підвищується внутрішньоочний тиск, що може привести до порушення зору і навіть до повної сліпоти).

Ацеклідин – синтетичний препарат, який використовують для лікування глаукоми (краплі для очей 2-5% р-н), а також при атонії кишок та сечового міхура, гіпотонії матки. У терапевтичних дозах добре переноситься хворими.

Симптоми отруєння М-холіноміметиками, а також мускарином: брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блювання, пронос. У хворих знижується артеріальний тиск, утруднюється дихання внаслідок бронхоспазму, виникають судоми, коматозний стан.

Для усунення цих явищ призначають речовини, що блокують М-холінорецептори – атропіну сульфат 0,1% р-н по 2мл кожні 10 хвилин до появи сухості у роті.

Н-холіноміметичні засоби – це лікарські препарати, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.

Нікотин – алкалоїд листя табака. Використовується тільки в експериментальній фармакології. У зв’язку з розповсюдженням тютюнопаління знання фармакокінетики та фармакодинаміки нікотину має значення у токсикологічному аспекті.

Фармакокінетика: нікотин добре всмоктується зі слизових оболонок і шкіри. Біотрансформація відбувається в основному у печінці, а також у нирках і легенях. Виводиться із сечею. У період годування грудьми частково виділяється з грудним молоком.

Фармакодинаміка: нікотин виявляє двофазну дію на периферичні і центральні

Н- холінорецептори: у низьких дозах збуджує, а у високих – гальмує. За систематичністю тютюнопаління виникає стан фізичної і психічної залежності. Нікотин, продукти спалювання тютюну і паперової обгортки цигарок спричиняють небезпечні розлади серцево-судинної системи (ССС) внаслідок дії пресорних катехоламінів (звуження судин, відкладення в них холестерину, втрата еластичності судин, атеросклероз, артеріальна гіпертензія, стенокардія, аритмія), а також запалення слизової оболонки дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт), рак легень, імпо-тенцію, передчасне старіння шкіри, тяжке захворювання судин нижніх кінцівок – облітеруючий ендартеріїт.

Як лікарські засоби іноді використовують такі Н-холіноміметики, як цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують Н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно – дихальний центр. Під їхнім впливом збільшуються глибина і частота дихання, а також підвищується артеріальний тиск (АТ) (стимулюють симпатичні ганглії і мозкову речовину надниркових залоз.