Препарати гормонів кіркової речовини надниркових залоз та їх синтетичні аналоги

Глюкокортикоїди або глюкокортикостероїди (ГКС) – гормони кіркової речовини наднирникових залоз, що впливають на всі види обміну речовин.

Під час різноманітних стресових станів, при збудженні ЦНС в гіпоталамусі утворюється кортикотропін - рилізінг-фактор, який стимулює секрецію адренокортикотропного гормону гіпофіза. Він, у свою чергу, стимулює секрецію ГКС корою надниркових залоз. Їх концентрація в крові зростає вже через 10-20 хвилин після початку дії стресового фактору.

Викликаючи зміни активності різних ферментних систем та перебудову обмінних процесів, ці гормони сприяють пристосуванню організму до надзвичайних умов існування.

Фармакологічна дія ГКС: протизапальна; протиалергійна; протишокова; імунодепресивна (пригнічення утворення антитіл, імуногенезу); антитоксична; пригнічення синтезу лімфоїдної та сполучної тканини.

До ГКС належать: а) гідрокортизону ацетат, преднізолон, метилпреднізолон (метіпред), тріамцинолон) полькортолон, кенакорт, кеналог), дексаметазон, бетаметазон (целестон), які застосовують перорально і ін’єкційно; б) ГКС місцевої дії низької активності – метилпреднізолон (адвантан), преднізолон (деперзолон, мазипредон), гідрокортизон; в) ГКС помірно активні – флуметазон (лорінден), триамцинолон (фторокорт, полькортолон); г) активні ГКС – бетаметазон (целестодерм), флуоцинолон (флуцинар,синалар, синафлан); д) високоактивні ГКС – клобетазол(клобедерм).

Обов’язковою умовою застосування ГКС є ситуації, коли всі інші можливості терапії вичерпані. Іноді терапію ГКС називають терапією відчаю.

Застосування: лікування хворих з ревматизмом, колагенозом (захворювання сполучної тканини – системний червоний вовчак, склеродермія), бронхіальною астмою, тяжкими алергійними реакціями, шоком, колапсом різного типу(травматичний, алергійний, геморагічний, септичний, кардіогенний шок), при трансплантації органів.

Антитоксична дія ГКС – різновид протишокової дії і може бути використана при гострих бактеріальних, вірусних інфекціях з тяжкою інтоксикацією та високою температурою у сполученні з антибактеріальними препаратами.

Побічні ефекти: стероїдний цукровий діабет, стероїдна виразка шлунка, схильність до інфекцій, набряки, артеріальна гіпертензія, остеопороз, перерозподіл жирової тканини, психоз, синдром відміни, у дітей ГКС затримують ріст внаслідок порушення обміну кісткової тканини. При тривалому застосуванні – катаракта, глаукома, ураження зорового нерва, вторинні грибкові та вірусні інфекції.

Протипоказання: виразкова хвороба, інфекційні захворювання, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, епілепсія, вагітність.

ГКС інгаляційні - Пульмікорт(будезоніт); Бекломет(беклометазон); Інгакорт(флунісолід) призначають хворим при нападах бронхіальної астми та бронхоспазмі. Препарати ГКС у формі аерозолю для інгаляцій та нозального аерозолю, виявляють виражену і швидку протиалергійну та протизапальну дію, тому що, на відміну від бекламетазону і дексаметазону, в момент введення перебуває у біологічно активній формі і повністю діє на орган-мішень. Покращує дихання, зменшує клінічні прояви бронхіальної астми та потребу в частому застосуванні бронхолітиків.

Для досягнення терапевтичного ефекту необхідне тривале і системне застосування препаратів.

У терапевтичних дозах побічних ефектів не проявляє. При тривалому застосуванні можливі грибкові ураження слизової оболонки рота та глотки.

ГКС для зовнішнього застосування використовують у формі мазі при алергійному дерматиті, екземі, псоріазі, нейродерміті, інфекційно-запальних хворобах шкіри; у формі мазі для очей і крапель – при алергійному кон’юктивіті.

Побічні ефекти: катаболічна дія призводить до атрофії м’язів, а саме витончення та атрофія шкіри; на фоні їх застосування погіршується гоєння ран.

Метирапон – антагоніст ГКС, який селективно пригнічує у корі надниркових залоз гідроксилювання стероїдів.

Препарат використовують з діагностичною метою для визначення можливостей виділення АКТГ гіпофізом, функціонального стану надниркових залоз.