6. Задания (выполнить письменно, в рабочих тетрадях) для подготовки к занятию:

Задание №1. Составить карточки с указанием структурной формулы лекарственных веществ изучаемой группы соединений, латинского названия, физико-химических свойств, методов идентификации, чистоты и количественного анализа.

Задание №2. Исходя из взаимосвязи «структура-активность», обосновать виды фармакологической активности для производных изучаемых групп соединений. Привести примеры.

Задание №3. Привести уравнения реакции Балье.

Задание №4. Привести уравнения реакции Пезеца.

Задание №5. СИТУАЦИОННАЯ ЗАДАЧА  

Для оценки качества лекарственных средств - калия бромида, кальция лактата и строфантина К используются реакции окисления-восстановления.

1. Исходя из особенностей химической структуры, дайте обоснование выбору испытаний на основе восстановительных свойств данных лекарственных средств. Укажите их значение для оценки качества препаратов:

а) Охарактеризуйте восстановительные свойства данных веществ;

б) Укажите реактивы, используемые для доказательства восстановительных свойств препаратов и укажите степень их специфичности. Обоснуйте условия проведения реакций. Укажите наблюдаемый результат и напишите схемы реакций;

в) Назовите препарат, для количественного определения которого используется метод окислительно-восстановительного титрования. Приведите формулу расчета молярной массы эквивалента для данного препарата.

1. Напишите латинское название строфантина К, объясните его химическое строение и охарактеризуйте физико-химические и химические свойства препарата, используемые для идентификации и количественного определения, кроме указанных выше. Укажите условия проведения, наблюдаемый результат и напишите схемы реакций.

2. Укажите медицинское применение, лекарственные формы, условия хранения и возможные изменения качества при несоблюдении условий хранения.

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ (ВНЕАУДИТОРНОЙ) РАБОТЫ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ

Курс 3

Семестр 6

Занятие№13

1. Тема занятия: Кортикостероиды.

2. Цель занятия: Изучение свойств и методов качественного анализа лекарственных средств изучаемой группы соединений и освоение практических умений на примере оценки качества препаратов (дезоксикортикостерона ацетата, кортизона ацетата, гидрокортизона, преднизолона, фторзамещенных производных: дексаметазона и др.) по НТД.

3. Значимость темы: широкое применение препаратов изучаемой группы в медицине и фармации делает необходимым изучение полного фармакопейного анализа и их физико-химических свойств.

4. Вопросы для проверки исходного (базового) уровня знаний:

1. Привести структурные формулы производных кортикостероидов.

2. Охарактеризовать их физико-химические свойства.

3. Возможные количественные методы анализа препаратов, исходя из свойств.

4. Суть ИК-спектроскопии.

5. Суть ВЭЖХ.

6. Суть УФ-спектроскопии.

7. Возможные качественные реакции препаратов, исходя из свойств.

5. Вопросы для самоподготовки:

1. Схема синтеза кортизона из соласодина.

2. Свойства кортикостероидов и их полусинтетических аналогов.

3. Структурные формулы кортикостероидов и их полусинтетических аналогов.

4. Реакция с реактивом Фелинга.

5. Реакция «серебряного зеркала».

6. Реакция с фенилгидразином.

7. Реакция получения ацетогидроксамовой кислоты.

8. Обнаружение ацетильной группы.

9. Фторсодержащие производные. Свойства и анализ.

Студент должен знать:

Литература:

1.Формулы, латинские и химические названия препаратов изучаемых групп соединений. 2.Способы получения препаратов изучаемых групп соединений. 3.Физические свойства (описание, растворимость). 4.Химические свойства препаратов изучаемых групп соединений. 5.Химические реакции, лежащие в основе определения подлинности препаратов изучаемых групп соединений. Студент должен уметь: 1.Проводить реакции подлинности препаратов изучаемых групп соединений. 2.Выбрать для анализа реактивы и титранты требуемой в ФС концентра­ции, индикаторы, необходимые для титрования. 3.Выбрать для анализа посуду оптимального объема. 4.Отмеривать реактивы и титрованные растворы. 5.Отвешивать навески на аптечных и аналитических весах. 6.По результатам титрования рассчитать содержание. 7. Составлять протокол и дать заключение.

Основная Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. Учебник. Пятигорск, 2009. ГФ Х. Лекционный материал. Учебно-методическая разработка для самостоятельной работы студентов к практическому занятию «Кортикостероиды». Дополнительная 1. Государственная фармакопея СССР, X издание. - М.: Медицина, 1968. 2. Государственная фармакопея СССР, XI издание. - М.: Медицина, 1987 (выпуск 1), 1989 (выпуск 2). 3. Государственный реестр лекарственных средств.