- •Министерство здравоохранения украины
- •“Утверждено”
- •Заведующей кафедрой
- •Методические рекомендации
- •1. Актуальность темы
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •Фторхинолоны
- •Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлев в.П., 1995)
- •Фармакокинетические параметры фторхинолонов
- •Дозовый режим применения фторхинолонов у взрослых
- •Взаимодействие фторхинолонов (фх) с препаратами других фармакологических групп
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Фармакокинетика пенициллинов
- •Дозовый режим применения пенициллинов у взрослых
- •Осложнения терапии при применении пенициллинов
- •Взаимодействие пенициллинов с другими лекарственными средствами
- •Цефалоспорины
- •Параметры фармакокинетики цефалоспоринов
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнение терапии при применении цефалоспоринов
- •Взаимодействие цефалоспоринов с другими лекарственными средствами
- •Аминогликозиды
- •Фармакокинетични параметры аминогликозидов
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Взаимодействие аминогликозидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнение терапии при применении аминогликозидов
- •Макролиды
- •Фармакокинетични параметры макролидов
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидов
- •Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнение терапии при применении макролидов
- •Карбапенемы
- •Дозовый режим для взрослых при применении карбапенемов
- •Осложнение терапии при применении карбапенемов
- •Взаимодействие карбапенемов с другими лекарственными средствами
- •Гликопептиды
- •Фармакокинетические параметры гликопептидных антибиотиков
- •Дозовый режим для взрослых при применении гликопептидных антибиотиков
- •Тетрациклины
- •Фармакокинетические параметры тетрациклинов
- •Дозовый режим применения тетрациклинов у взрослых
- •Амфениколы
- •2. Учебные цели
- •3. Базовые знания, умения, навыки, необходимые для изучения темы
- •4. Перечень основных сроков, параметров, характеристик, которые должен усвоить студент при подготовке к занятию
- •5. Теоретические вопросы к занятию.
- •6. Практические задания, как выполняются на занятии
- •7. Заключительный этап
- •Алгоритм оценивания знаний студентов
Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлев в.П., 1995)
Исследуемый материал |
Офлокса-цин |
Левофлок-сацин |
Ципрофлок-сацин |
Пефлок-сацин |
Норфлок-сацин |
Носовой секрет |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
Бронхиальный секрет |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
|
Мокрота |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
Лимфа |
+ + + |
+ + + |
|
|
|
Секрет предстательной железы |
+ + + |
+ + |
+ + |
+ + + + |
+ + |
Сок поджелудочной железы |
+ + + |
+ + |
+ + |
+ + + + |
|
Асцтитическая жидкость |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
|
Легкие |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + + |
|
Слизистая бронхов |
|
+ + |
+ + + + |
|
|
Кости |
+ + + + |
+ + + |
+ + |
+ + |
|
Кожа |
+ + + + |
+ + + |
+ + + |
|
|
Стенка желчного пузыря |
+ + + |
|
|
|
+ + + |
Миндалины |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
Предстательная железа |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + + |
|
+ + + |
Яичники |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
Миометрий |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
+ + + |
|
Эндометрий |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
То есть, в зависимости от места локализации инфекционного процесса преимущество необходимо отдать фторхинолонам, которые именно там образуют терапевтические концентрации.
Следует также принимать во внимание особенности фармакокинетических параметров разных представителей класса фторхинолонов (таблица 2).
Таблица 2.
Фармакокинетические параметры фторхинолонов
Препараты |
Связь с белком (%) |
Т ½ (час.) |
Биодоступность (%) |
Экскреция с мочой |
|
В активном состоянии |
Метаболиты |
||||
Норфлоксацин |
15 |
3-4,5 |
35-40 |
30-40 |
20 |
Пефлоксацин |
20-30 |
6-14 |
95-100 |
10 |
50-60 |
Офлоксацин |
10 |
3,5 |
95-100 |
70-90 |
5-10 |
Левофлоксацин |
30-40 |
6-8 |
100 |
< 85 |
5 |
Ципрофлоксацин |
35 |
3-4,5 |
80 |
65 |
15 |
Моксифлоксацин |
40 |
12 |
90 |
45 (с мочой и калом) |
|
Все фторхинолоны поддаются метаболизму в организме, в меньшей мере это касается офлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина. Обычно, препараты, которые выводятся с мочой в активном состоянии, целесообразно применять при инфекциях мочевыводящих путей.
Основными показаниями к применению фторхинолонов являются: инфекции дыхательных путей, среднего уха, придаточных пазух носа, глаз, органов пищеварительного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, почек и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, половых органов, гонорея, перитонит, сепсис, профилактика и лечение инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями в том числе на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении.
Дозовый режим при применении фторхинолонов зависит от тяжести течения и локализации инфекции (таблица 3).
Таблица 3