Тетрациклины

Тетрациклины принадлежат к препаратам широкого спектра действия, на микроорганизмы они оказывают бактериостатический эффект. Механизм действия этой группы препаратов - связываются с 70S и в меньшей степени с 30S субъединицами рибосом бактерий, специфически подавляют ферменты, которые принимают участие в процессе связывания АМИНАЦИЛ-Т-РНК с акцепторами рибосом.

Препараты хорошо всасываются при применении их per os (таблица 27). Высокий процент связывания тетрациклинов с белками плазмы крови делает применение гемодиализа неэффективным с целью удаления препаратов из организма. Выводятся тетрациклины преимущественно с мочой, меньше с желчью.

Таблица 27

Фармакокинетические параметры тетрациклинов

Препараты	Всасывание (%)	Связь с белками крови (%)	Т½, час.	Объем распределения, л/кг	Выведение с мочой %
Доксициклин	95	90	18,5-22	17	50
Метациклин	85	80-90	7-14	1,0	30
Тетрациклин	66	65	6-10	1,3-1,6	37

Применяют тетрациклины взрослым и детям старше 8 лет при лечении заболеваний, вызваных чувствительными к ним возбудителями. Дозовый режим (таблица 28) зависит от фармакокинетических параметров препарата и тяжести заболевания.

Таблица 28

Дозовый режим применения тетрациклинов у взрослых

Препарат	Путь введения	Разовая доза	Максимальная суточная доза	Количество введений в сутки	Особенности применения
Доксициклин	per os, в/в	100 мг	200 мг	1-2	Принимать per os во время еды
Метациклин	per os	0,3 г	1,2 г	2-3	Принимать после еды
Тетрациклин	per os	250-500мг	2 г	4

При применении тетрациклинов возможно развитие аллергических реакций, со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть тошнота, рвота, диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит, эрозия пищевода; гематотоксичность проявляется в виде гемолитической анемии, тромбоцитопении, нейтропении, эозинофилии, в отдельных случаях возникает суперинфекция; тетрациклин также вызывает поражение печени и почек, панкреатит, головокружение, пигментацию кожи, слизистых оболочек и зубной эмали у детей, повышение внутричерепного давления, гиповитаминоз, фотосенсибилизацию.

При проведении комбинированной терапии следует учитывать что антациды, соли кальция, магния, железа, холестирамин уменьшают всасывание тетрациклина из пищеварительного тракта. Тетрациклин снижает эффективность пероральных контрацептивов и повышает риск развития маточных кровотечений, повышает нефротоксичность метоксифлурана. При одновременном применении с ретинолом повышается риск развития внутричерепной гипертензии.