- •Министерство здравоохранения украины
- •“Утверждено”
- •Заведующей кафедрой
- •Методические рекомендации
- •1. Актуальность темы
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •Фторхинолоны
- •Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлев в.П., 1995)
- •Фармакокинетические параметры фторхинолонов
- •Дозовый режим применения фторхинолонов у взрослых
- •Взаимодействие фторхинолонов (фх) с препаратами других фармакологических групп
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Фармакокинетика пенициллинов
- •Дозовый режим применения пенициллинов у взрослых
- •Осложнения терапии при применении пенициллинов
- •Взаимодействие пенициллинов с другими лекарственными средствами
- •Цефалоспорины
- •Параметры фармакокинетики цефалоспоринов
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнение терапии при применении цефалоспоринов
- •Взаимодействие цефалоспоринов с другими лекарственными средствами
- •Аминогликозиды
- •Фармакокинетични параметры аминогликозидов
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Взаимодействие аминогликозидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнение терапии при применении аминогликозидов
- •Макролиды
- •Фармакокинетични параметры макролидов
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидов
- •Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнение терапии при применении макролидов
- •Карбапенемы
- •Дозовый режим для взрослых при применении карбапенемов
- •Осложнение терапии при применении карбапенемов
- •Взаимодействие карбапенемов с другими лекарственными средствами
- •Гликопептиды
- •Фармакокинетические параметры гликопептидных антибиотиков
- •Дозовый режим для взрослых при применении гликопептидных антибиотиков
- •Тетрациклины
- •Фармакокинетические параметры тетрациклинов
- •Дозовый режим применения тетрациклинов у взрослых
- •Амфениколы
- •2. Учебные цели
- •3. Базовые знания, умения, навыки, необходимые для изучения темы
- •4. Перечень основных сроков, параметров, характеристик, которые должен усвоить студент при подготовке к занятию
- •5. Теоретические вопросы к занятию.
- •6. Практические задания, как выполняются на занятии
- •7. Заключительный этап
- •Алгоритм оценивания знаний студентов
Дозовый режим для взрослых при применении карбапенемов
Препарат
|
Путь введения |
Разовая доза |
Максималь ная суточная доза |
Количество введений в сутки |
Особенности применения |
Имипенем/циластатин
|
в/м, в/в
|
0,5 г
|
4 г
|
3-4 |
Коррекция дозы при нарушении функции почек |
Меропенем |
в/в |
0,5-1 г |
6 г |
3 |
Коррекция дозы при нарушении функции почек |
Побочные эффекты обоих препаратов несколько похожи (таблица 23), но меропенем не вызывает судорог.
При введении препаратов необходимо применять лишь разрешенные растворители, а также учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия (таблица 24).
Таблица 23
Осложнение терапии при применении карбапенемов
Препарат |
Побочное действие |
Имипенем/циластатин |
Местные реакции, болезненность, эритема, инфильтрат, тромбофлебит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротичний отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции. Тошнота, рвота, диарея, пятна на зубах, колит. Гематотоксичность: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, снижение уровня гемоглобина, увеличение протромбинового времени, положиетльный тест Кумбса. Умеренное повышение уровня трансаминаз, билирубина, ЛФ, гепатит. Олигурия/анурия, полиурия, ОПН. Повышение уровня креатинина в сыворотке крови; азота, мочевины, изменение цвета мочи. Миоклония, психические нарушения, парестезии, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки. Снижение слуха, изменение вкусового восприятия. |
Меропенем |
Сыпь, крапивница, зуд, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, обратимая тромбоцитемия, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, положительная проба Кумбса, обратимое повышение уровня билирубина и активности трансаминаз, ЛФ и ЛДГ в сыворотке крови; головная боль, парестезии, кандидоз полости рта и половых органов. Местные реакции: тромбофлебит, болезненность, воспаление. |
Таблица 24
Взаимодействие карбапенемов с другими лекарственными средствами
Препарат |
Несовместимые комбинации |
Имипенем/циластатин |
При одновременном применении с ганцикловиром возможны генерализованные судороги. Несовместим с лактатами (солями молочной кислоты). |
Меропенем |
Пробенецид повышает концентрацию меропенема в крови; одновременное их применение не рекомендовано. |
Гликопептиды
Механизм действия гликопептидных антибиотиков заключается в ингибировании биосинтеза клеточных мембран микроорганизмов, изменения их проницаемости и нарушения синтеза РНК. Препараты всегда оказывают бактерицидный эффект. К действию гликопептидов чувствительные: S. aureus (включая MRSA), S. epidermidis, Streptococeus spp., Enterococeus spp., Corynebacterium jeikeium и другие дифтероиды, Listeria monocytogenes, Actinomyces spp., Clostridium perfringes и Clostridium difficile, Peptostreptococсus spp., Propionibacterium spp., Neisseria gonorrhoea, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стойкие к гликопептидным антибиотикам: грамотрицательные палочки (кроме гонококков), микобактерии, атипичные бактерии, Pediococcus spp., Leuconostoc spp., Lactobacillus spp., Erysipelotrix spp., Nocardia spp. При сравнении силы антибактериального действия следует учесть, что тейкопланин более сильный чем ванкомицин касательно S. аureus в 2-4 раза, Stereptoccus spp. и Enterococсus spp. в 4-8 раз, Peptosoreptococcus spp., Clostridium, Propionibacterium spp. в 2-8 раз.
Фармакокинетика (таблица 25) обоих препаратов существенно отличается, но ни один из них не всасывается при применении per os.
Таблица 25