- •Министерство здравоохранения украины
- •“Утверждено”
- •Заведующей кафедрой
- •Методические рекомендации
- •1. Актуальность темы
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •Фторхинолоны
- •Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлев в.П., 1995)
- •Фармакокинетические параметры фторхинолонов
- •Дозовый режим применения фторхинолонов у взрослых
- •Взаимодействие фторхинолонов (фх) с препаратами других фармакологических групп
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Фармакокинетика пенициллинов
- •Дозовый режим применения пенициллинов у взрослых
- •Осложнения терапии при применении пенициллинов
- •Взаимодействие пенициллинов с другими лекарственными средствами
- •Цефалоспорины
- •Параметры фармакокинетики цефалоспоринов
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнение терапии при применении цефалоспоринов
- •Взаимодействие цефалоспоринов с другими лекарственными средствами
- •Аминогликозиды
- •Фармакокинетични параметры аминогликозидов
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Взаимодействие аминогликозидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнение терапии при применении аминогликозидов
- •Макролиды
- •Фармакокинетични параметры макролидов
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидов
- •Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнение терапии при применении макролидов
- •Карбапенемы
- •Дозовый режим для взрослых при применении карбапенемов
- •Осложнение терапии при применении карбапенемов
- •Взаимодействие карбапенемов с другими лекарственными средствами
- •Гликопептиды
- •Фармакокинетические параметры гликопептидных антибиотиков
- •Дозовый режим для взрослых при применении гликопептидных антибиотиков
- •Тетрациклины
- •Фармакокинетические параметры тетрациклинов
- •Дозовый режим применения тетрациклинов у взрослых
- •Амфениколы
- •2. Учебные цели
- •3. Базовые знания, умения, навыки, необходимые для изучения темы
- •4. Перечень основных сроков, параметров, характеристик, которые должен усвоить студент при подготовке к занятию
- •5. Теоретические вопросы к занятию.
- •6. Практические задания, как выполняются на занятии
- •7. Заключительный этап
- •Алгоритм оценивания знаний студентов
Взаимодействие аминогликозидов с другими лекарственными средствами
Препараты |
Несовместимые комбинации |
Гентамицин |
Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами; не назначать одновременно с ото – и нефротоксическими препаратами. Препараты, которые блокируют нервно-мышечную передачу, повышают токсичность гентамицина. |
Тобрамицин |
Не назначать одновременно с другими ото – и нефротоксическими препаратами. Токсичность особенно повышают петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота). Торможение нервно-мышечной передачи усиливается при одновременном применении с миорелаксантами, общими анестетиками, полимиксином, массивной трансфузии. Тобрамицин может усиливать угнетение дыхательного центра наркотическими анальгетиками. |
Амикацин |
Несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, алефотерицином, гидрохлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами группы В, С, калия хлоридом. Ото – и нефротоксические препараты повышают токсичность амикацина. Эфир и блокаторы нейромышечной передачи при одновременном применении с амикацином вызывают угнетение дыхания. |
Нетилмицин |
Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Ото– и нефротоксические препараты усиливают токсичность нетилмицина. Не применять одновременно с курареподобными средствами. |
Таблица 17
Осложнение терапии при применении аминогликозидов
Препарат |
Побочное действие |
Гентамицин Тобрамицин Амикацин Нетилмицин стрептомицин
|
Ототоксическое действие (шум в ушах, снижение остроты слуха в участке высоких тонов, глухота), вестибулопатии (головокружение, нистагм, синдром Меньера), обратимое нефротоксическое действие (поражение клубочков и канальциевый некроз с протеинурией, лейкоцитурией, микрогематурией, транзиторное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови). Возможны периферические нейропатии, парестезии, мышечные фибрилляции и судороги, аллергические реакции (зуд, эозинофилия, лихорадка, артралгии, ангионевротический отек, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, анемия), суперинфекция, тошнота, рвота, аллопеция, гиперсаливация, пневмофиброз, артериальная гипо- или гипертензия, боль в месте введения. Может развиться нервно-мышечная блокада и паралич дыхательного центра. Возможны повышение в крови глюкозы, ЛФ, АСАТ, АЛАТ, билирубина, калия. |
Макролиды
Макролиды принадлежат к антибиотикам с бактериостатическим эффектом, но в высоких концентрациях при определенных условиях (относительно низкая микробная плотность, фаза роста микроорганизма) они могут оказывать бактерицидный эффект против β–гемолитического стрептококка группы А и пневмококка (таблица 5).
Механизм действия макролидов заключается в связывании с каталитическим пептидилтрансферазным центром рибосомальной 50S – субъединицей, которая приводит к торможению синтеза белка.
Классифицируют макролиды в зависимости от числа атомов углевода в лактонном кольце:
І - 14–членные макролиды: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин;
ІІ - 15–членные макролиды: азитромицин;
ІІІ - 16–членные макролиды: спирамицин (ровамицин), джозамицин, мидекамицин.
Макролиды накапливаются в миндалинах, среднем ухе, придаточных пазухах носа, легких, бронхолегочном секрете, плевральной и перитонеальной жидкости, лимфатических узлах, половых органах. Препараты хорошо проникают внутрь клеток, что имеет большое значение для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными микроорганизмами (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., и др.). За счет способности попадать внутрь фагоцитарных клеток, препараты транспортируются в очаг воспаления.
При применении макролидов через рот необходимо учитывать влияние пищи на их биодоступность. Так, пища замедляет всасывание эритромицина и азитромицина, поэтому их принимают за 1 час до еды, или через 2–3 часа после, рокситромицин применяют до еды. Кларитромицин принимают во время еды, а на биодоступность ровамицина еда не влияет.
Особенностью фармакокинетики макролидов (таблица 18) является наличие двух пиков концентрации в крови, что связано с первичным депонированием в желчном пузыре и со следующим выходом в кишечник и всасыванием из него. Наиболее связывается с белком плазмы (преимущественно с 21–гликопротеинами) рокситромицин (92 – 96%), а менее всего – ровамицин (10 – 18%).
Таблица 18