Нитросорбит Вводится

1. внутривенно капельно,

2. ингаляционно в полость рта (не вдыхать),

3. сублингвально (эффект через 3-5 мин, сохраняется 6 часов),

4. внутрь до еды (эффект через 20-30 мин, продолжается 2-4 часа, биоусвояемость 20-25%, так как подвергается пресистемной элиминации)

Кратность назначения 4 раза или за 30 мин до выхода на улицу или другой физ нагрузки, избегая регулярного приема.

Аэрозольная форма - изо мак, внутривенная форма – изодинит.

Кардикс - пролонгированного действия. После еды не разжевывая. Биодоступность 25%. Микрогранулированный препарат. Эффект через 2-3 часа, продолжительность 12 часов. Назначают 2 раза в день (утром и в 14 часов). В большой дозе принимают 1 раз в день.

Препараты изосорбита мононитрата

Очень хорошо переносятся больными. Показания те же.

Моно мак

Активное вещество – изосорбит-5-мононитрат является активным метаболитом изосорбита динитрата. Он далее метаболизируется до образования оксида азота. Вводится внутривенно и внутрь. Таблетки не разжевывая, после еды. Всасывается полностью и независимо от рН желудочного сока через 1 час после приема. Биодоступность 90%, более продолжительный периодполуэлиминации – 6 часов (по сравнению с изосорбитом динитратом). Метаболизируется и выводится почками. Эффект через 30-45 минут приема, продолжается 8-12 часов (дольше).

Пролонгированные препараты назначаются 1 раз в сутки утром или на ночь в зависимости от возникновения болей у пациента, имеют продолжительность 18-24 часа. Эффект развивается через 60-90 минут.

Нитратоподобные соединения

Молсидомин (корватон, сиднофарм)

Приводит, как и нитраты, к образованию оксида азота. Является пролекарством, превращается в активный метаболит, который самопроизвольно (без ферментов в отличие от нитратов, а эти ферменты со временем истощаются) трансформируется в следующий метаболит с освобождением оксида азота. Обладает более избирательным периферическим вазодилатирующим действием, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, обладает небольшим анальгетическим эффектом (по хим структуре похож на морфин).

Фармакологические эффекты

1. Уменьшение преднагрузки за счет вазодилатации

2. Повышение коронарного кровотока

3. Снижение давления в легочной артерии, уменьшение наполнения левого желудочка и напряжения стенки миокарда

4. Улучшение коллатерального кровотока за счет уменьшение адгезии и агрегации тромбоцитов

Фармакокинетика

Вводят парентерально, сублингвально, внутрь. Хорошо всасывается. Биоусвоение 60%, так как является пролекарством. Эффект через 20-30 минут внутрь, через 10-20 минут – при парентеральном введени, через 5 минут - под язык. Продолжительность 6-8 часов. Назначается 2-4 раза в день. Биотрансформируется печенью. Выводится печенью и почками.

Показания к применению

1. Устранение приступа стенокардии – сублингвально

2. Профилактика приступов стенокардии – внутрь

3. ХСН в комбинации с другими препаратами

4. Гипертензия малого круга кровообращения

Нежелательные эффекты

1. Незначительная гипотония редко с тахикардией

2. Головная боль реже

3. Толерантность медленнее

4. Феномен обкрадывания редко