Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Державний формуляр лікарських засобів.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
36.42 Mб
Скачать

2.13.3. Інші кардіологічні лікарські засоби

2.13.3.1. Простагландини

Алпростадил (Alprostadil) [П]

Фармакотерапевтична група: С01ЕА01 - кардіологічні засоби. Простагландини. G04BE01 - засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції, аналоги простагландину Е1.

Основна фармакотерапевтична дія: вазодилатуюча, поліпшує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові; вазодилататор, що посилює кровотік шляхом дилатації артеріол та передкапілярних сфінктерів; після в/в застосування спостерігається підвищення еластичності еритроцитів і пригнічення їх агрегації; ефективно пригнічує активацію тромбоцитів in vitro; цей ефект розповсюджується також на параметри зміни форми, агрегації, секреції речовин, що містяться в гранулах, та вивільнення тромбоксану - речовини, що сприяє агрегації; препарат приводить до зменшення утворення артеріальних тромбів; його застосування викликає стимуляцію фібринолізу та підвищення певних показників ендогенного фібринолізу (плазміногену, плазміну, активності активатора тканинного плазміногену); вазодилатація, інгібування агрегації тромбоцитів, пригнічення секреції шлункового соку і стимуляція гладенької мускулатури кишечнику і матки; фармакологічна дія алпростадилу при лікуванні еректильної дисфункції пов'язана з пригніченням aльфа1-адренергічної активності у тканинах статевого члена і його розслаблюючою дією на гладеньку мускулатуру печеристих тіл.

Показання для застосування ЛЗ: лікування у дорослих хр. облітеруючих захворювань артерій III та IV стадії (за класифікацією Фонтейна); лікування еректильної дисфункціїБНФ у дорослих чоловіків нейрогенної, судинної, психогенної або змішаної етіології, може бути корисним доповненням до інших діагностичних тестів при діагностиці еректильної дисфункції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Дорослі - для в/в терапії хр. облітеруючих захворювань артерій рекомендована доза становить від 50 до 200 мкг, яку вводять 1 р/добу або у вигляді двох окремих доз протягом щонайменше двогодинної інфузії 200 - 500 мл р-ну препарату; у якості р-нників використовують ізотонічний р-н хлориду натрію (фізіологічний р-н), 5% або 10% р-н глюкози; такий розчин слід готувати безпосередньо перед початком інфузії у пацієнта; курс лікування повинен тривати принаймні 2 тижні; у випадку позитивного ефекту лікування слід проводити ще протягом 7 - 14 днів; проте курс лікування не повинен перевищувати 4 тижні; якщо протягом перших двох тижнів лікування не досягається бажаний ефект, препарат слід відмінити; в/в терапію здійснюють за такою схемою дозування - вміст двох амп. ліофілізованого порошку (відповідає 40 мкг алпростадилу) р-нити в 50 - 250 мл фізіологічного сольового р-ну і одержаний р-н вводити в/в (інфузія) протягом 2 год; ця доза застосовується 2 р/добу; альтернативно - 1 р/добу в/в інфузія протягом 3 год 3 амп. (60 мкг алпростадилу), які р-нюють у 50-250 мл фізіологічного сольового р- ну; у пацієнтів з порушеною функцією нирок (ниркова недостатність при значеннях креатиніну > 1,5 мг/дл) в/в застосування препарату треба починати з 1 амп. 2 р/добу (2 х 20 мкг алпростадилу), кожна інфузія триває 2 год; залежно від загальної клінічної картини дозу можна збільшити до вищенаведеної нормальної дози (40 - 60 мкг/добу) за 2 - 3 дні; для пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів з групи ризику щодо порушення функції серця об’єм інфузії треба обмежити 50-100 мл/добу; внутрішньоартеріальні інфузії - вміст 1 амп. (20 мкг) р-няють у 50 мл фізіологічного р-ну; об’єм отриманого р-ну, що відповідає вмісту половини амп. (25 мл р-ну містять 10 мкг алпростадилу), вводити внутрішньоартеріально протягом 60 - 120 хв за допомогою пристрою для інфузій; при задовільній переносимості дозу можна збільшити до 1 амп. (20 мкг); звичайно застосовується 1 інфузія/добу; якщо внутрішньоартеріальна інфузія проводиться через введений катетер, то залежно від переносимості препарату та тяжкості захворювання рекомендується доза 0,1 - 0,6 нг/кг маси тіла/хв.; інфузія із застосуванням пристрою для інфузій триває 12 год; застосовують шляхом прямого інтракавернозного введення, рекомендується використання голки 27-30 розміру довжиною 1/2 дюйма, дозу препарату кожному пацієнту слід підбирати індивідуально шляхом обережного титрування під наглядом лікаря, у печеристі тіла слід ввести 20 мкг алпростадилу і розподілити масажними рухами по статевому члені, якщо ерекція, що виникла після введення препарату, триває більше однієї години, слід вдатися до детумесцентної терапії, перш ніж пацієнт залишить клініку, щоб запобігти ризику розвитку пріапізму; пацієнтам з еректильною дисфункцією, спричиненою неврологічним захворюванням/травмою, початкова доза препарату для діагностики може становити 5 мкг та не має перевищувати 10 мкг; початкова доза алпростадилу пацієнтам з еректильною дисфункцією нейрогенного походження внаслідок ушкодження спинного мозку становить 1,25 мкг, друга доза - 2,5 мкг, третя - 5 мкг, після цього слід поступово збільшувати дозу на 5 мкг до досягнення оптимальної дози; при еректильній дисфункції судинної, психогенної або змішаної етіології початкова доза препарату становить 2,5 мкг, якщо спостерігається часткова відповідь, друга доза препарату становить 5 мкг або 7,5 мкг, якщо відповіді немає, подальше поступове збільшення дози на 5-10 мкг слід проводити до досягнення оптимальної дози, якщо відповіді на введену дозу не спостерігається, то наступну більш високу дозу можна вводити протягом 1 год, при наявності відповіді інтервал між дозами має становити не менше 1 доби, звичайна максимальна рекомендована частота ін'єкцій становить не більше 1 в день і не більше 3 р/тижденьБНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при внутрішньоартеріальному та в/в застосуванні в кінцівці, в яку вводять препарат - біль, еритема, набряк, почервоніння вени; головний біль, шлунково-кишкові побічні ефекти (діарея, нудота, блювання); гіперемія, порушення чутливості; зниження АТ, біль за грудниною, порушення серцевого ритму, AV-блокада, шок, гіперкаліємія, підвищення показників функції печінки (трансаміназ), тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія/лейкоцитоз, суглобні симптоми, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, судоми центрального генезу, підвищення t° тіла, підвищення потовиділення, пропасниця, озноб, АР; зміни рівня С-реактивного білка; при тривалості лікування більше 4 тижнів зареєстрований гіперостоз довгих трубчастих кісток; г. набряк легенів, СН, грибкова інфекція, вірусна інфекція ВДШ, запаморочення, головний біль, гіпестезія, гіперестезія, пресинкопе, вазовагальні реакції, мідріаз, надшлуночкові екстрасистоли, гематома, ураження вен, артеріальна гіпотензія, хвороби периферичних судин, вазодилатація, відтік крові, нудота, сухість у роті, еритема, гіпергідроз, висипання, свербіж, набряк яєчок, новоутворення шкіри, закладеність носа, кашель, синусит, судоми м’язів, біль у сідницях, біль у нижніх кінцівках, біль у спині, дизурія, гематурія, полакіурія, потяги до сечовиділення, кровотеча з уретри, нетримання сечі, біль у статевому члені, посилення ерекції, хвороба Пейроні, ураження статевого члена, фіброз статевого члена, у тому числі ангуляція, фіброзні вузли, порушення функції передміхурової залози, порушення ерекції, порушення еякуляції, баланіт, біль під час ерекції, фімоз, пріапізм, біль в яєчках, розлади з боку мошонки, біль у мошонці, сперматоцеле, набряк мошонки, ураження яєчка, припухлість яєчка, набряк яєчка, розростання яєчка, біль у ділянці таза, гематома у місці введення, гематома, екхімоз, грипоподібний синдром, астенія, крововиливи у місці ін’єкції, запалення у місці ін’єкції, свербіж у місці ін’єкції, припухлість у місці ін’єкції, набряк у місці ін’єкції; підвищення температури у місці ін’єкції, подразнення у місці ін’єкції, кровотеча, запалення, периферичний набряк, набряк, оніміння у місці ін’єкції, біль у місці ін’єкції, негенералізована слабкість, зниження АТ, збільшення ЧСС, підвищення рівня креатиніну сироватки крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до алпростадилу або до інших компонентів препарату; декомпенсована СН; аритмії різної етіології; виражена недостатність або стеноз аортального чи мітрального клапанів; неконтрольовані коронарні захворювання серця; ІХС; нещодавно перенесений ІМ (протягом останніх 6 міс); набряк чи інфільтрація легенів (за результатами клінічного чи рентгенологічного дослідження); тяжкі ХОЗЛ; набряк легень в анамнезі у хворих на СН; венооклюзивні захворювання легень; печінкова дисфункція (підвищений рівень трансаміназ чи гамма-ГТ); захворювання печінки в анамнезі; загроза кровотечі (пацієнти з г. шлунково-кишковими виразками, політравми); період вагітності або годування груддю; дитячий вік; захворювання, що можуть сприяти розвитку пріапізму, такі як серпоподібноклітинна анемія або серпоподібноклітинна аномалія еритроцитів, мієломна хвороба або лейкемія, або анатомічна деформація статевого члена, наприклад ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні, не показаний для застосування пацієнтам з імплантатами статевого члена, не слід застосовувати чоловікам, яким сексуальна активність не рекомендується або протипоказана.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 0,5 мг.

Торговельна назва:

 

Торговельна назва

Виробник/країна

Форма випуску

Дозування

Кількість в упаковці

Ціна DDD, грн.

Ціна DDD, у.о.

II.

АЛПРОСТАН®

ТОВ "Зентіва", Чеська Республіка

Конц-т д/р-ну д/інф., в амп. по 0,2мл

0,1мг/0,2мл

10

відсутня у реєстрі ОВЦ

ВАЗАПРОСТАН®

Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ, Німеччина

Порош. д/р-ну д/інф. в амп.

20 мкг

№10

4134,08

387,50€

ВАЗАПРОСТАН®

Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ, Німеччина

Порош. д/р-ну д/інф. в амп.

60 мкг

№10

відсутня у реєстрі ОВЦ

ВАП 20

БЕГ Хеалф Кер ГмбХ/Дрем Фарма ГмбХ, Німеччина/Австрія

Конц-т д/р-ну д/інф., в амп. по 1мл

20 мкг/мл

№5, №10

відсутня у реєстрі ОВЦ

КАВЕРДЖЕКТ

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В./Вальдефарм, Бельгія/Франція

Ліофіл. д/р-ну д/ін’єк. у фл.

10 мкг

№1

відсутня у реєстрі ОВЦ