Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Державний формуляр лікарських засобів.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
36.42 Mб
Скачать

19.2.2. Антагоністи гормонів та подібні лікарські засоби

19.2.2.1. Антиестрогени

Тамоксифен (Tamoxifen) [П] *

Фармакотерапевтична група: L02BA01 - антагоністи гормонів та аналогічні препарати. Антиестрогенні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: Тамоксифен є потужним нестероїдним антагоністом естрогенів. Він також може мати часткові або повні агоністичні властивості, залежно від тканин організму .У людини спостерігається переважно антиестрогенний ефект, який пояснюється зв'язуванням тамоксифену з гормонзв'язувальним доменом рецептора естрогенів і блокуванням дії естрадіолу

Показання для застосування ЛЗ: рак молочної залози БНФ і рак ендометрія у жінок, ад’ювантна терапія раку молочної залози у жінок з враженими лімфатичними вузлами, а також метастатичного раку молочної залози у чоловіків і жінок.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована добова доза для дорослих20 мг; у разі поширених форм хвороби дози можуть бути збільшені до 30 - 40 мг на добу; МДД 40 мг; об’єктивно ефект від терапії відмічається після 4 - 10 тижнів лікування, однак у разі метастазів у кістках ефект може спостерігатися лише після кількох місяців лікування. Тривалість лікуваннявизначається тяжкістю і перебігом хвороби, звичайно лікування є тривалим.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів знижується до 80000 - 90000/мм3), лейкопенія; нейтропенія, панцитопенія, зниження гостроти зору, ретинопатія, кератопатія, катаракта; припливи жару, аномальні вагінальні кровотечі, порушення менструального циклу, вагінальні виділення, свербіж статевих органів; затримка рідини в організмі, нудота, блювання; транзиторне прискорення росту пухлин, запаморочення, висипання на шкірі, стомлюваність, головний біль; імпотенція або втрата лібідо у чоловіків; анорексія, порушення смакових відчуттів, запори, діарея, конвульсії ніг, депресія, алопеція або інтенсивний ріст волосся; у жінок у передменопаузі можливе припинення менструацій, оборотний кистозний набряк яєчників; гіперкальціємія; посилення болю у кістках і пухлинах, поширення еритеми навколо уражень шкіри, збільшення існуючих уражень шкіри або поява нових; тригліцеридемія, інколи з панкреатитом; гіперплазія ендометрія, поліпи, ендометріоз, рак ендометрія; тромбози; легенева емболія; реакції гіперчутливості, шкірне висипання, ангіоневротичний набряк, поліморфну еритему, с-м Стівенса-Джонсона, бульозний пемфігоїд; підвищення активності печінкових ферментів; жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія або гіперкальціємія.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 20 мг.

Торговельна назва:

 

Торговельна назва

Виробник/країна

Форма випуску

Дозування

Кількість в упаковці

Ціна DDD, грн.

Ціна DDD, у.о.

I.

ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВ'Я

ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна

Табл. у бл.

10 мг

№60

1,79

 

ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВ'Я

ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна

Табл. у бл.

20 мг

№30

1,58

 

ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВ'Я

ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна

Табл.

10 мг

№30

відсутня у реєстрі ОВЦ

ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВ'Я

ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна

Табл.

20 мг

№30

відсутня у реєстрі ОВЦ

ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВ'Я

ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна

Табл.

30 мг

№30

відсутня у реєстрі ОВЦ

ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВ'Я

ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна

Табл.

40 мг

№30

відсутня у реєстрі ОВЦ

II.

ТАМОКСИФЕН

Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія

Табл. у бл.

10 мг

№10; №30; №100

відсутня у реєстрі ОВЦ

ТАМОКСИФЕН

Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія

Табл. у бл.

20 мг

№10; №30; №100

відсутня у реєстрі ОВЦ

ТАМОКСИФЕН

Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія

Табл. у бл.

30 мг

№10; №30; №100

відсутня у реєстрі ОВЦ

ТАМОКСИФЕН

Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія

Табл. у бл.

40 мг

№10; №30; №100

відсутня у реєстрі ОВЦ

ТАМОКСИФЕН "ЕБЕВЕ"

ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ (випуск серії)/ Гаупт Фарма Амарег ГмбХ (виробн. in bulk, пакування, тестування), Австрія/ Німеччина

Табл. у конт.

10 мг

№30

3,20

0,40$

ТАМОКСИФЕН "ЕБЕВЕ"

ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ/Гаупт Фарма Амарег ГмбХ (виробн. in bulk, пакування, тестування), Австрія/ Німеччина

Табл. у конт.

20 мг

№30

3,20

0,40$

Тореміфен (Toremifene) [П]

Фармакотерапевтична група: L02BA02 - антиестрогенні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: нестероїдний похідний трифенілетилену; зв’язується з рецепторами естрогену і надає естрогеноподібний, антиестрогенний (або одночасно) ефект, залежно від тривалості лікування, статі, органу-мішені; при лікуванні тореміфеном хворих на рак молочної залози в постменопаузі було виявлено помірне зниження сироваткового холестеролу і ЛПНЩ; конкурентно зв’язується з естрогенрецепторами і гальмує естрогенопосередковану стимуляцію синтезу ДНК і клітиннy реплікацію; у високих дозах естрогеннезалежний протипухлинний ефект; протипухлинний ефект на рак молочної залози опосередкований антиестрогенною дією, проте інші механізми (зміни в експресії онкогенів, секреція чинників зростання, індукція апоптозу і вплив на кінетику клітинного циклу) також справляють протипухлинний ефект.

Показання для застосування ЛЗ: гормонозалежний метастатичний рак молочної залози у постменопаузі БНФ у якості препарату першої лінії; профілактика та лікування дисгормональних гіперплазій молочної залози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дисгормональні гіперплазії молочної залози: рекомендована доза - 20 мг/добу; естрогенозалежний рак молочної залози: для першої лінії гормонотерапії рекомендована доза 60 мг на добуБНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: рак ендометрія, втрата апетиту, депресія, безсоння, запаморочення, головний біль, короткочасне помутніння рогівки, катаракта, вертиго, припливи крові, диспное, нудота, блювання, запор, підвищення рівнів трансаміназ, жовтяниця, підвищена пітливість, висип, свербіж, алопеція, маткові кровотечі, вагінальні виділення, гіпертрофія ендометрія, поліпи ендометрія, гіперплазія ендометрія, підвищена втомлюваність, набряк, збільшення маси тіла, глибокий тромбоз вен, тромбофлебіти та легеневу емболію, гіперкальціємія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперплазія ендометрія в анамнезі та виражена печінкова недостатність; гіперчутливість до тореміфену або до будь-якої з допоміжних речовин; природжене або набуте подовження інтервалу QT; порушення електролітного балансу, особливо невідкоригованою гіпокаліємією; брадикардія; серцева недостатність зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка; симптоматичні аритмії в анамнезі; не рекомендується до застосування разом з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 60 мг.

Торговельна назва:

 

Торговельна назва

Виробник/країна

Форма випуску

Дозу-вання

Кількість в упаковці

Ціна DDD, грн.

Ціна DDD, у.о.

II.

ФАРЕСТОН

Оріон Корпорейшн (завод в Турку)/Оріон Корпорейшн (завод в Еспоо), Фінляндія/Фінляндія

Табл. у фл.

20 мг

№30

13,79

1,30€

ФАРЕСТОН

Оріон Корпорейшн (завод в Турку)/Оріон Корпорейшн (завод в Еспоо), Фінляндія/Фінляндія

Табл. у фл.

60 мг

№30

9,63

0,90€

Фулвестрант (Fulvestrant) [П]

Фармакотерапевтична група: L02BA03 - засоби, що застосовуються при гормональній терапії.

Основна фармакотерапевтична дія: конкурентний антагоніст естрогенових рецепторів (ЕР), спорідненість до яких порівняна з естрадіолом. Фулвестрант блокує трофічну дію естрогенів, не проявляючи часткової агоністичної (естрогеноподібної) активності. Механізм дії пов’язаний з негативною регуляцією рівня білків естрогенових рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ: місцево-прогресуючий або метастатичний рак молочної залози з позитивними рецепторами естрогенів у жінок в постменопаузі при прогресуванні захворювання після або на фоні терапії антиестрогенами БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі жінки (включаючи осіб літнього віку): рекомендована доза 500 мг з інтервалом 1 місяць, через 2 тижні після першої ін’єкції вводиться додаткова доза 500 мг; вводити у вигляді двох послідовних, повільних (1-2 хвилини на ін’єкцію), в/м ін’єкцій по 5 мл, по одній у кожну сідницю.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції сечовивідних шляхів, реакції гіперчутливості, анорексія, головний біль, венозна тромбоемболія, припливи, нудота, блювання, діарея, підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужна фосфатаза), висипання, біль у спині, вагінальний моніліаз, лейкорея, вагінальна кровотеча, астенія, реакції у місці введення, геморагії та гематоми у місці ін’єкції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; період вагітності та годування груддю; тяжка печінкова недостатність.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 8,3 мг.

Торговельна назва:

 

Торговельна назва

Виробник/країна

Форма випуску

Дозування

Кількість в упаковці

Ціна DDD, грн.

Ціна DDD, у.о.

II.

ФАЗЛОДЕКС

Веттер Фарма-Фертигун ГмбХ та Ко. КГ (виробник "in bulk" та відповідальний за первинне пакування)/АстраЗенека ЮК Лімітед (виробник, відповідальний за вторинне пакування, контроль якості, випуск серії), Німеччина/ Великобританія

Р-н д/ін'єк. по 5мл у шприці "SafetyGlide™" з голками

250мг/5мл

№2

128,70

16,10$

ФАЗЛОДЕКС

Веттер Фарма-Фертигун ГмбХ та Ко. КГ (виробник "in bulk" та відповідальний за первинне пакування)/АстраЗенека ЮК Лімітед (виробник, відповідальний за вторинне пакування, контроль якості, випуск серії), Німеччина/ Великобританія

Р-н д/ін'єк. по 5мл у шприці "SafetyGlide™" з голками

250мг/5мл

№1

203,01

25,40$