17.6. Протипротозойні засоби

17.6.1. Засоби для лікування та профілактики малярії

● Хлорохін (Chloroquine) ^[П] *

Фармакотерапевтична група: Р01ВА01- протималярійні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: антималярійна дія; похідне 4-амінохінолінів; один з потужних і швидкодіючих шизотоцидів; здатність препарату концентруватися в еритроцитах, які ушкоджені паразитами, забезпечує його селективну токсичність відносно до еритроцитарної фази плазмодієвої інфекції.

Показання для застосування ЛЗ: лікування малярії ^{БНФ,ВООЗ}- купірує гострі напади і збільшує проміжки між нападами; профілактика малярії^{БНФ,ВООЗ}, спричиненої чутливими штамами Plasmodium vivax, Pl. malariae, Pl. ovale і Pl. falciparum.; амебіаз - лікування позакишкових форм (зазвичай у комбінації з метронідазолом або еметином); ревматоїдний артрит^{БНФ,ВООЗ}, системний червоний вовчак^БНФ, фотодерматози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування гострого нападу малярії: в першу добу початкова доза становить 1000 мг , тобто 4 табл., потім, через 6-8 год. - ще 500 мг , тобто 2 табл. на другий і третій день - знову по 500 мг , тобто 2 табл., добову дозу слід приймати в вигляді разової дози, тобто за один прийом, за три доби лікування слід прийняти 10 табл.; для дітей в перший день початкова доза становить 10 мг /кг маси тіла (не більше 600 мг) і потім 5 мг /кг - через 6 год., на другу і третю добу - знову по 5 мг хлорохіну /кг, лікування триває 3 доби; профілактика малярії: 500 мг щотижня, тобто 2 табл. в один і той же день кожного тижня; рекомендується починати прийом хлорохіну за 1 - 2 тижні до поїздки в заражену зону і продовжувати лікування 4 - 6 тижнів після повернення; дозування для дітей 5 мг/кг маси тіла- 1раз/тиждень, але доза не повинна перевищувати дозу для дорослих, незалежно від маси тіла; позакишковий амебіаз: дорослі: 1000 мг, тобто 4 табл./добу протягом 2 діб, потім - по 500 мг , тобто по 2 табл./добу за один прийом протягом 2 - 3 тижнів; фотодерматози: як правило, по 1-2 табл. щоденно (для дітей максимальна добова доза 3 мг/кг) протягом періоду перебування на сонці.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при тривалому лікуванні великими дозами - порушення з боку зорового апарату, затуманення зору, порушення акомодації, тунельний зір, тимчасова скотома, оборотна кератопатія і необоротна ретинопатія; м’язова слабкість, спазм м’язів, головний біль, запаморочення, дзвін у вухах, порушення слуху, збудливість, втрата апетиту, нудота, блювання, пронос, сильний біль у животі, шкірний свербіж, шкірний висип, посилена пігментація шкіри та слизових оболонок, випадання та посивіння волосся, зниження тиску крові, ураження серцевого м’яза, зміни на ЕКГ - інверсія зубця Т і порушення проводимості, кардіоміопатія; розлади функції печінки; тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: патологічні зміни сітківки очного дна і змін полів зору будь-якого походження; гіперчутливість до похідних амінохінолону; myasthenia gravis, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (фавізм і гемолітична анемія), одночасне застосування фенілбутазону, пеніциламіну, цитостатиків, левамізолу, препаратів, що містять золото.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,5 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
II.	ДЕЛАГІЛ	Алкалоіда Кемікал Компані ЗАТ, Угорщина	Табл.	250 мг	№30	відсутня у реєстрі ОВЦ

● Мефлохін (Mefloquine) ^[П] *

Фармакотерапевтична група: Р01ВС02 - протималярійні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протималярійна дія; діє на безстатеві внутрішньоклітинні форми збудників малярії людини: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae і Plasmodium ovale; ефективний відносно збудників малярії, стійких до інших протималярійних препаратів; описані випадки резистентності P. falciparum до препарату, в основному у Південно-Східній Азії. Неактивний відносно печінкових стадій паразитів.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика малярії та її лікування, у тому числі невідкладне; для перорального лікування малярії, спричиненої штамами P. falciparum, стійкими до інших протималярійних препаратів, зумовленої P. vivax, та малярії змішаної етіології; профілактика малярії особам, що від’їжджають у небезпечні щодо малярії регіони ^{БНФ,ВООЗ}; рекомендується самостійно приймати як невідкладну терапію, при підозрі на малярію, якщо звернутися за терміновою медичною допомогою нема можливості.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. слід ковтати цілими, бажано після їди, запиваючи не менше, ніж 200 мл рідини; для дітей табл. можна р-нити в невеликій кількості води, молока або іншої рідини; рекомендована профілактична доза становить приблизно 5 мг/кг один раз на тиждень ^БНФ; щотижневі дози слід приймати завжди в той самий день тижня; перший раз препарат треба прийняти не менше, ніж за тиждень до прибуття в ендемічний регіон; якщо це неможливо, необхідно призначити ударну дозу препарату - для дорослих з масою тіла більше 45 кг вона дорівнюється 1 табл. (250 мг) на добу протягом 3 днів підряд, а потім - по 1 табл. на тиждень; дорослим та дітям з масою тіла 30-45 кг - 3/4 табл., 20-30 кг - 1/2 табл., 10-20 кг - 1/4 табл. і при масі тіла 5-10 кг - 5 мг/кг (точна доза для дітей з масою тіла менше 10 кг може бути застосована тільки за рішенням лікаря та в умовах медичного закладу); щоб зменшити ризик захворювання малярією після виїзду з ендемічного регіону, профілактику продовжують ще протягом 4 тижнів; для лікування - рекомендована сумарна терапевтична доза становить 20 - 25 мг/кг ^ВООЗ; розподіл сумарної терапевтичної дози на 2-3 прийоми з інтервалом 6-8 год може зменшити частоту і ступінь тяжкості побічних дій; після лікування малярії, спричиненої P. vivax, для усунення печінкових форм плазмодіїв показана профілактика рецидивів за допомогою препаратів, що є похідними 8-амінохіноліну; якщо повний курс лікування через 48 - 72 год не приводить до поліпшення стану хворого, необхідно вирішити питання про призначення іншого засобу; при тяжкій г. малярії препарат можна призначати після початкового в/в курсу терапії хініном тривалістю не менше 2 - 3 днів; самостійне лікування потрібно починати з дози 15 мг/кг; якщо медична допомога продовжує залишатися недоступною протягом 24 год, а тяжкі побічні реакції на препарат не виникають, то через 6 - 8 год можна прийняти другу частину сумарної терапевтичної дози; хворі з масою тіла більше 60 кг через 6-8 год після повторного прийому повинні прийняти ще одну табл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запаморочення, порушення рівноваги, головний біль, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння; чутлива й рухова нейропатія (у тому числі з парестезіями, тремором і атаксією), судоми, збудження, тривожність, занепокоєння, депресія, панічні атаки, погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, галюцинації, агресивні, психотичні і параноїдальні реакції, суїцидальні ідеї, окремі випадки енцефалопатії; порушення кровообігу (гіпотонія, АГ, припливи, непритомність), біль у грудній клітці, тахікардія, серцебиття, брадикардія, аритмія, екстрасистолія, транзиторні порушення провідності, випадки AV-блокади; висип, екзантема, еритема, кропив’янка, свербіж, випадання волосся, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона; м’язова слабкість, судоми в м’язах, міалгії, артралгії; транзиторне підвищення активності трансаминаз, лейкопенія або лейкоцитоз, тромбоцитопенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до мефлохіну, будь-яких компонентів препарату або близьких до нього препаратів (хініну, хінідину); комбіноване застосування з галофантрином, призначення галофантрину після лікування мефлохіном; депресія, психози, шизофренія, тривожні стани, судоми, інші тяжкі психічні захворювання; одночасне застосування з екстрактами звіробою; одночасне застосування мефлохіну з рифампіцином повинне бути обмежене невідкладними станами; тяжкі порушення функції печінки.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 1 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
II.	ЛАРІАМ	Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія	Табл.	250 мг	№8	86,57	10,84$

● Тетрациклін (Tetracyclin) ^[П] * (див. п. 17.2.2. розділу "ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ")

● Доксициклін (Doxycycline) ^[П] * (див. п. 17.2.2. розділу "ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ")