2.9.3. Інгібітори карбоангідрази

● Ацетазоламід (Acetazolamide) ^[П] *

Фармакотерапевтична група: S01EC01 - протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази.

Основна фармакотерапевтична дія: діуретична дія; потужний інгібітор карбоангідрази; механізм дії включає пригнічення вивільнення іонів Na+ та H+ з вуглецевої кислоти; призводить до пригнічення синтезу вуглецевої кислоти у проксимальних канальцях; дефіцит вуглецевої кислоти, яка є джерелом іонів водню, підсилює виведення води та натрію; ефект ацетазоламіду полягає у посиленні натрійурезу та діурезу; препарат втрачає свої діуретичні властивості через три дні застосування; короткочасна перерва у застосуванні призводить до відновлення діуретичного ефекту ацетазоламіду, оскільки відновлюється активність карбоангідрази; підвищує не тільки виведення натрію, а також і бікарбонатів, що може бути причиною метаболічного ацидозу; виведення значної кількості натрію, спричинене прийомом ацетазоламіду, призводить до посилення виведення води, що супроводжується втратою калію та спричинює гіпокаліємію; призводить також до підвищеного виведення фосфатів, магнію та кальцію із сечею, що, відповідно, може призвести до метаболічних порушень; екстраренальний ефект використовуюється для лікування глаукоми; зменшує кількість рідини, яка виробляється оком, і, завдяки цьому зменшується внутрішньоочний тиск; препарат також використовується як ад’ювантна терапія при лікуванні епілепсії; пригнічення карбоангідрази в ЦНС затримує аномальну нейрональну передачу; при лікуванні висотної хвороби препарат скорочує час акліматизації.

Показання для застосування ЛЗ: лікування хр. відкритокутової глаукоми; вторинної глаукоми; закритокутової глаукоми (для короткочасної передопераційної терапії та перед офтальмологічними процедурами, для зменшення внутрішньоочного тиску); лікування набряків при СН; набряків, спричиненних прийомом лікарських засобів; лікування епілепсії (у комбінації з іншими протисудомними засобами): petit mal (малі напади) у дітей, grand mal (великі напади) у дорослих, змішаної форми; лікування висотної хвороби.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при відкритокутовій глаукомі 250 мг (1 табл.) 1- 4 р/день, доза понад 1000 мг (4 табл.) не підвищує терапевтичну ефективність; при вторинній глаукомі 250 мг (1 табл.) кожні 4 год; при г. нападах закритокутової глаукоми 250 мг (1 табл.) 4 р/день; лікування епілепсії - дорослі та діти, 8-30 мг/кг маси тіла/добу, доза застосовується в 1-4 прийоми, оптимальна доза складає 250-1000 мг (1-4 табл.); при одночасному застосуванні ацетазоламіду з іншими протисудомними препаратами початкова доза першого має складати 250 мг (1 табл.)/день, дозу при необхідності підвищують поступово, для дітей доза не має перевищувати 750 мг/день; лікування набряків при СН та набряків, спричиненних застосуванням ЛЗ - початкова доза 250 мг/день (1 табл.) вранці, найкращий діуретичний ефект спостерігається, якщо застосовувати препарат через день або через 2 дні з одноденною перервою; при лікуванні СН ацетазоламід призначають на фоні загальноприйнятої терапії (наприклад, призначення глікозидів наперстянки, низькосольова дієта та поповнення дефіциту калію); лікування висотної хвороби - рекомендована денна доза складає 500-1000 мг (2-4 табл.), розділена на кілька прийомів, у разі передбачуваного швидкого підйому на висоту (більше 500 м/день) рекомендована доза складає 1000 мг ( 4 табл.), розділена на кілька прийомів, препарат слід приймати за 24-48 год до підйому вгору, а в разі появи симптомів хвороби лікування слід продовжити ще 48 год або більше необхідності.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: парестезія, порушення слуху або гудіння у вухах, втрата апетиту, зміна смакових відчуттів, нудота, блювання, діарея та полакіурія (часте сечовипускання), сонливість і дезорієнтація; ацидоз, порушення електролітного балансу; міопія; кропив’янка, гематурія, глюкозурія, печінкову недостатність, незначний параліч, фотогіперчутливість, печінкова та ниркова коліки; пропасниця, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, апластична анемія, недостатність кісткового мозку, панцитопенія, висип у формі мультиформної еритеми, с-м Стівенса - Джонсона, с-м Лаєлла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сульфонамідів або до будь-якого компонента препарату; знижений рівень натрію та калію в крові; порушення функції печінки (ризик розвитку енцефалопатії при захворюваннях печінки); порушення функції нирок; недостатність надниркових залоз; хворі на гіперхлоремічний ацидоз; хр. некомпенсована глаукома з закритим кутом, яка потребує тривалого лікування; ЦД; сечокам’яна хвороба (при гіперкальціурії); період годування груддю; вагітність; дитячий вік до 3 років.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,75 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	ДІУРЕМІД	ПАТ "Київський вітамінний завод", м. Київ, Україна	Табл. у бл.	250 мг	№10х2	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ДІУРЕМІД	ПАТ "Київський вітамінний завод", м. Київ, Україна	Табл. у бл.	250 мг	№10х2	5,89
II.	ДІАКАРБ	Фармацевтичний завод "ПОЛЬФАРМА" С.А./МЕДАНА ФАРМА Акціонерне Товариство, Польща/Польща	Табл.	250 мг	№30	відсутня у реєстрі ОВЦ