17.4.2. Імідазоли

Порушують синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів за рахунок інгібування 14α-деметилази. Препарати для місцевого застосування – міконазол, ізоконазол, еконазол, біфоназол – не мають принципових відмінностей від клотримазолу (див. розділ «Дерматовенерологія. Лікарські засоби»).

● Кетоконазол (Ketoconazole) ^[П]

Фармакотерапевтична група: J02AВ02 - протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні імідазолу.

Основна фармакотерапевтична дія: фунгіцидна та фунгістатична дія; синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії, ефективний при пероральному прийомі; уповільнює біосинтез ергостерину в грибах і змінює склад інших ліпідних компонентів мембрани клітин; активний відносно дерматофітів (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), дріжджів (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфних грибів (Histoplasma capsulatum, Coccidioides, Paracoccidioidies) еуміцетів та інших грибів; менш чутливими є такі м/о: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, деякі види Dermatiaceae, Mucor spp. та інші фікоміцети, крім Entomophthorales; ефективний для лікування як місцевих, так і системних грибкових інфекцій.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції шкіри, волосся та нігтів, спричинені дерматофітами та/або дріжджами ^БНФ, які не можна лікувати місцево через місце або ступінь ушкодження, або інфекції глибоких шарів шкіри: дерматомікози; висівкоподібний лишай; фолікуліт, спричинений дріжджами роду Malassezia; кандидози шкіри; хр. кандидоз шкіри та слизових оболонок; орофарингеальний кандидоз та кандидоз стравоходу ^БНФ; хр., рецидивуючий вагінальний кандидоз ^БНФ; системні грибкові інфекції: паракокцидіоїдомікоз; гістоплазмоз; кокцидіоїдомікоз; бластомікоз.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування системних інфекцій шкіри та ШКТ: дорослим і дітям з масою тіла більше З0 кг - по 200 мг щоденно разом із їжею; якщо ця доза не викликає адекватну реакцію, дозу можна збільшити до 400 мг 1 р/добу; дітям з масою тіла до 30 кг - від 50 до 100 мг 1 р/добу залежно від маси тіла (приблизно 3-5 мг/кг/добу) ^БНФ; лікування продовжується не менше одного тижня після зникнення всіх симптомів; або до того часу, поки результати висівання культур стануть негативними; при вагінальному кандидозі - 1 табл. на добу протягом 5 днів; середня тривалість лікування при мікозі шкіри, спричинений дерматофітами - від 2 до 6 тижнів, висівкоподібному лишаю - 10 днів, мікозі рота та шкіри, спричинений кандидами - від 2 до 3 тижнів, інфекції волосся - від 1 до 2 міс, інфекції нігтів - від 6 до 12 міс (залежно від швидкості росту нігтів; необхідне повне виростання ураженого нігтя), системному мікозу - від 1 до 2 міс, кокцидіоїдомікозі, паракокцидіоїдомікозі або гістоплазмозі - від 3 до 6 міс.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль у животі, діарея, нудота; запор, сухість у роті, дисгевзія, диспепсія, здуття живота, знебарвлення язика, блювання, тромбоцитопенія, алергічні стани, включаючи анафілактичний шок, анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк, адренокортикальна недостатність, гінекомастія, головний біль; запаморочення, парестезія, сонливість, оборотне збільшення внутрішньочерепного тиску (наприклад набряк диску зорового нерва, випуклість тім’ячка у немовлят), фотофобія, носові кровотечі, безсоння, знервованість, серйозна гепатотоксичність, включаючи холестатичний гепатит, печінковий некроз, підтверджений біопсією, цироз, печінкова недостатність, включаючи випадки, що призвели до трансплантації або летального наслідку, жовтяниця, алопеція, дерматит, еритема, мультиформна еритема, свербіж, висип, кропив’янка, ксеродерма, фоточутливість, гострий генералізований екзематозний пустульоз, артралгія, міалгія, ортостатична гіпотензія, астенія, застуда, стомлюваність, припливи, нездужання, периферичні набряки, гарячка, непереносимість алкоголю, анорексія, гіперліпідемія, підвищення апетиту, порушення менструального циклу, еректильна дисфункція; азооспермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; г. або хр. захворювання печінки; вагітність, годування груддю; одночасне застосування з субстратами CYP3A4; дітям вагою до 15 кг.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,2 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	АПО-КЕТОКОНАЗОЛ	ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м. Київ, Україна	Табл.	200 мг	№10	відсутня у реєстрі ОВЦ
	КЕТОКОНАЗОЛ	АТ "Лекхім-Харків", м.Харків, Україна	Табл. у бл.	0,2 г	№10, №30	відсутня у реєстрі ОВЦ
	КЕТОКОНАЗОЛ	ПАТ "Хімфармзавод "Червона зірка", м. Харків, Україна	Капс. у бл.	0,2 г	№10, №20	відсутня у реєстрі ОВЦ
II.	ДЕРМАЗОЛ®	КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД., Індія	Табл. у стрип.	200 мг	№10; №30	відсутня у реєстрі ОВЦ
	НІЗОРАЛ	Янссен - Сілаг С.п.А., Італія	Табл. у бл.	200 мг	№30	5,06	0,63$
	НІЗОРАЛ	Янссен - Сілаг С.п.А., Італія	Табл. у бл.	200 мг	№10	5,65	0,71$