17.3.2. Протитуберкульозні лікарські засоби іі ряду

● Канаміцин (Kanamycin) ^[П] * (див. п. 17.2.3. розділу "ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ")

Основна фармакотерапевтична дія: має бактерицидну дію по відношенню до МБТ, що активно розмножуються та розташовані позаклітинно, за рахунок пригнічення синтезу білка в мікробній клітині; активний також по відношенні до більшості грам (-) м/о та деяких грам (+) м/о.

Показання для застосування ЛЗ: лікування туберкульозу (у випадку стійкості мікобактерій ^ВООЗдо протитуберкульозних препаратів I та II ряду, спричинених мікроорганізмами, чутливими до канаміцину.)

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування туберкульозу ^ВООЗпризначають дорослим по 1 г 1 р/добу, дітям - 15 мг/кг 1 р/добу. Лікування триває 1 міс. та більше (вводять циклами: протягом 6 дн. щоденно, на 7-й день - перерва).

● Амікацин (Amikacin) ^[П] * (див. п. 17.2.3. розділу "ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ")

Основна фармакотерапевтична дія: має бактерицидну дію по відношенню до МБТ, що активно розмножуються та розташовані позаклітинно, за рахунок пригнічення синтезу білка в мікробній клітині; активний також по відношенні до більшості грам (-) м/о та деяких грам (+) м/о.

Показання для застосування ЛЗ: мультирезистентний туберкульоз при визначенні чутливості до нього МБТ туберкульозу ¹.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/м по 15 мг/кг маси тіла при щоденному прийомі і також 15 мг/кг маси тіла при інтермітуючому прийомі 2-3 рази на добу в комплексі з іншими протитуберкульозними препаратами ¹. ¹ - наведений спосіб застосування ЛЗ відповідає останнім рекомендаціям ВООЗ (2005 р.)

● Етіонамід (Ethionamide) ^[П] *

Фармакотерапевтична група: J04AD03 - протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: тіамід ізонікотинової кислоти, тому за структурою та антибактеріальними властивостям близький до ізоніазиду; менш активний, ніж ізоніазид щодо збудників туберкульозу, виявляє дію на штами МБТ, стійких до ізоніазиду; механізм дії пов’язаний з блокадою синтезу міколієвої кислоти у МБТ, тому діє туберкуло статично; мінімальна пригнічувальна концентрація відносно збудників туберкульозу становить 0,6 мг/л; під час лікування туберкулостатична активність препарату зменшується

Показання для застосування ЛЗ: мультирезистентний туберкульоз при встановленій чутливості до нього МБТ ^ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: слід приймати разом з їжею або після вживання їжі, запиваючи невеликою кількістю води; дорослим призначають по 15-20 мг на 1 кг маси тіла 1 р/добу щоденно; з метою зменшення ризику розвитку побічних реакцій терапію розпочинають з 250 мг, 1 р/добу і титрують до оптимально переносимих доз (наприклад, 250 мг/добу протягом 1-2 днів, з наступним збільшенням по 250 мг двічі на добу протягом 1-2 днів, далі дозу збільшують до 1 г на добу, розподіленого на 3-4 прийоми); МДД - 1 г; дітям старше 14 років призначають 10 - 20 мг на 1 кг маси тіла, розподілені на 2 - 3 прийоми або 15 мг на 1 кг маси тіла кожні 24 год. як окрему добову дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: стоматит, гіперсалівація, металевиий присмак у роті, зменшення апетиту, біль у животі, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, анорексія, зменшення маси тіла; неврит, головний біль, слабкість, психоз; гіпоглікемія, гіпотиреоз; АР, порушення зору, ортостатична гіпотензія, тромбоцитопенія, імпотенція, генікомастія, гіповітаміноз В₆.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, період годування груддю, цукровий діабет, тяжкі порушення функції травного тракту та печінки, підвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 14 років.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозу-вання	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
II.	ЕТИД	Люпін Лімітед, Індія	Табл., в/о	250 мг	№50	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ЕТОМІД	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	Табл., в/о	250 мг	№50	відсутня у реєстрі ОВЦ

● Протіонамід (Protionamide) ^[П]

Фармакотерапевтична група: J04AD01 - протитуберкульозні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: резервний протитуберкульозний препарат групи похідних тіокарбаміду, за хімічною структурою близький до ізоніазиду; препарат діє бактеріостатично, а в більш високих концентраціях бактерицидно на певні види мікобактерій; виявляє туберкулостатичну дію за рахунок блокування синтезу міколієвої кислоти в мікобактеріях; мінімальна пригнічувальна концентрація щодо МБТ становить 0,6 мг/л; для лікування туберкульозу протіонамід застосовують завжди в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами, щоб попередити утворення резистентних мікобактерій.

Показання для застосування ЛЗ: лікування у складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними засобами будь-яких форм туберкульозу при неефективності терапії препаратами першого ряду. Застосовується також як альтернатива клофазиміну при лікуванні прокази.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують дорослим і дітям віком від 14 років внутрішньо; препарат краще всього приймати під час сніданку з невеликою кількістю рідини; при виникненні побічної дії з боку ШКТ можна розділити дозу на 2 прийоми за добу; лікування починають з дози 250 мг (1 таб.) 1 - 2 рази на день; доза може бути збільшена до 3 - 4 таб. на день залежно від терапевтичного ефекту; найвища добова доза для дорослих становить 1 г, для дітей віком від 14 років не повинна перевищувати 750 мг (3 таб. на добу); у комбінації з ізоніазидом доза препарату може бути зменшена наполовину; добова доза для літніх пацієнтів (старше 60 р.) або для хворих із масою тіла менше 50 кг не повинна перевищувати 750 мг; зазвичай призначають 250 мг 2 рази на добу; курс лікування - 8 - 9 місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкірні висипи; пелагроподібна реакція відповідно до комбінації шкірних проявів та порушень з боку центральної нервової системи; нудота; блювання; порушення функції печінки; головний біль; порушення концентрації уваги; порушення сну; депресія; тривожний стан; астенія; постуральна гіпотензія; тахікардія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до протіонаміду або до інших компонентів препарату; гострі та хронічні захворювання печінки (зокрема, гострий гепатит, цироз печінки); гастрит; виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення; ерозивно-виразковий коліт; цукровий діабет; хронічний алкоголізм; період вагітності та годування груддю; дитячий вік до 14 років.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0.75 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	ПРОТІОНАМІД	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	Табл., в/о у бан.	250 мг	№500	5,95
	ПРОТОМІД	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	Табл., в/о у стрип.	250 мг	№100	5,95
	ПРОТОМІД	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	Табл., в/о у стрип.	250 мг	№50	5,95
	ПРОТОМІД	ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м.Львів, Україна	Табл., вкриті п/о у бл.	250 мг	№2000	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПРОТОМІД	ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м.Львів, Україна	Табл., вкриті п/о у бл.	250 мг	№10	8,10
II.	ПРОТІОНАМІД	Люпін Лімітед, Індія	Табл., в/о	250 мг	№50	7,19
	ПРОТОМІД	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	Табл., в/о у стрип.	250 мг	№50	4,08	0,51$

● Натрію аміносаліцилат (Sodium aminosalicylate) ^[П]

Фармакотерапевтична група: J04AA02 - протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: препарат має бактеріостатичну активність до мікобактерій туберкульозу, його комбінують з іншими протитуберкульозними препаратами (ізоніазид та інші препарати гідразиду ізонікотинової кислоти, циклосерин, канаміцин). Комбінована терапія затримує розвиток звикання до препаратів та посилює дію протитуберкульозних препаратів. Туберкулостатичний ефект обумовлений його конкурентними взаємовідносинами з параамінобензойною і пантотеновою кислотами і біотином, які є факторами росту мікобактерій. У великих дозах препарат виявляє антитиреоїдальну дію.

Показання для застосування ЛЗ: активні прогресуючі форми туберкульозу, головним чином хронічного фіброзно-кавернозного туберкульозу легенів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат приймають через півгодини чи годину після їжі, запиваючи молоком або мінеральною водою; до упаковки додається дозуючий пристрій з поділками, які відповідають вказаним міткам; доза для дорослих становить 10-15 г (відповідає 8-12 г діючої речовини) препарату на добу, яку розподіляють на 2-3 прийоми; дітям призначають препарат із розрахунку 200 мг діючої речовини на 1 кг маси тіла на добу; препарат дають разом із молоком або томатним соком; дозу розподіляють на 2-5 прийомів; доза для дітей з масою тіла 40 кг становить 5 г гранул (відповідає 4 г діючої речовини) 2 рази на добу; при поганій переносимості препарату дозу знижують; мінімальний курс лікування - 3-5 місяців; за необхідності курс може бути подовжений; розчин натрію аміносаліцилату вводять вв.краплинно, починаючи з 15 крапель на хвилину; при відсутності місцевих та загальних реакцій швидкість введення збільшують до 40 - 60 крапель на хвилину; при першому вливанні дорослим вводять 200 мл 3% розчину; при відсутності побічних реакцій дозу дорослим збільшують до 400 мл на добу і вводять її 5 - 6 разів на тиждень або через день почергово з пероральним прийомом; курс лікування становить 1 - 2 місяці, іноді більше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: погіршення або втрата апетиту, нудота, блювання, біль у животі, понос або запор; кропивниця, пурпура, енантема, пропасниця, біль в суглобах, астматичні явища, еозинофілія; біль та збільшення розміру печінки; вказані явища, як правило, зникають при зменшенні дози або короткочасному припиненні введення препарату, вони менше виражені при правильному триразовому регулярному харчуванні; можлива поява гематом та флебітів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: виражена патологія нирок (нефрит); печінки (гепатити, цироз); амілоїдоз; виразкова хвороба; серцева декомпенсація; гіпофункція щитовидної залози; мікседема; період вагітності та годування груддю; відома гіперчутливість до саліцилатів; діти з масою тіла до 10 кг (у зв’язку зі складністю дозування препарату).

Визначена добова доза (DDD): перорально - 14 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозу-вання	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	НАТРІЮ АМІНОСАЛІЦИЛАТ	ПрАТ "Технолог", м.Умань, Черкаська обл., Україна	Гранули кишк/розч. по 100г у пак.	0,8г/1г	№1	46,73
	ПАРАМІН-ЗДОРОВ'Я	ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м.Харків, Україна	Гранули кишк/розч. по 100г у конт.	80г/100г	№1	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПАС	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	Гранули кишк/розч. по 100г у пак.	80г/100г	№1	78,75
	ПАСКОНАТ®	ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна	Р-н д/інфуз. у фл. по 100мл, 200мл, 400мл	30 мг/мл	№1	відсутня у реєстрі ОВЦ
II.	МОНОПАС	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Гранули, вкриті кишк/розч. обол. по 4г, 6,7г, 5г, 5,34г, 5,52г, 6,67г, 8,34г, 9,2г, у пак.	600 мг/г	№1, №10, №50, №100	відсутня у реєстрі ОВЦ
	МОНОПАС	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Гранули, вкриті кишк/розч. обол. по 100г у пак. з мірн. ложк.	600 мг/г	№1	72,85	289,10 руб.
	МОНОПАС	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Гранули, вкриті кишк/розч. обол. по 4г у пак.	600 мг/г	№10	72,85	289,10 руб.
	МОНОПАС	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Гранули, вкриті кишк/розч. обол. по 4г у пак.	600 мг/г	№100	72,85	289,10 руб.
	МОНОПАС	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Гранули, вкриті кишк/розч. обол. по 5г у пак.	600 мг/г	№10	72,85	289,10 руб.
	МОНОПАС	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Гранули, вкриті кишк/розч. обол. по 5г у пак.	600 мг/г	№100	72,85	289,10 руб.
	МОНОПАС	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Гранули, вкриті кишк/розч. обол. по 4г у пак.	600 мг/г	№1	72,86	289,10 руб.
	ПАРАМІН	Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія	Гранули кишк/розч. по 100г у конт.	80 г/100 г	№1	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ПАС	Вівімед Лабс Лтд., Індія	Гранули кишк/розч. по 100г у пак.	80г/100г	№1	54,50	6,83$
	ПАСК	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Табл., вкриті кишк/розч. обол. у бан.	500 мг	№100	73,30	289,10 руб.
	ПАСК	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Табл., вкриті кишк/розч. обол. у бан.	500 мг	№372	73,30	289,10 руб.
	ПАСК	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Табл., вкриті кишк/розч. обол. у бан.	500 мг	№500	73,30	289,10 руб.
	ПАСК	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Табл., вкриті кишк/розч. обол. у бан.	1000 мг	№100	73,30	289,10 руб.
	ПАСК	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Табл., вкриті кишк/розч. обол. у бан.	1000 мг	№372	73,30	289,10 руб.
	ПАСК	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація	Табл., вкриті кишк/розч. обол. у бан.	1000 мг	№500	73,30	289,10 руб.
	ПАСК НАТРІЄВА СІЛЬ	АТ "Олайнфарм", Латвія	Порош. д/орал. р-ну по 5,52г	5,52 г	№25; №300	відсутня у реєстрі ОВЦ

● Капреоміцин (Capreomycin) ^[П] *

Фармакотерапевтична група: J04AB30 - протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібує синтез білка у бактеріальній клітині, проявляє сильну бактеріостатичну дію на різні штами M.tuberculosis; МІК in vitro по відношенню М. tuberculosis становить 0,5-16 мкг/мл; дія препарату на М. bovis дещо слабше, ніж на М. tuberculosis; іn vivo має більш виражену антимікобактеріальну дію, яка проявляється внутрішньоклітинно; при монотерапії швидко спричиняє появу резистентних штамів, характеризується наявністю перехресної стійкості до канаміцину.

Показання для застосування ЛЗ: комбіноване лікування туберкульозу легень, у т.ч. у випадку неефективності або непереносимості препаратів І ряду ^{БНФ ВООЗ}.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймається тільки парентерально: в/м ^БНФ; 1 г попередньо р-няють у 2 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій, (вводять глибоко у м’яз); дорослим - 1 г 1 р/добу, щодня протягом 60-120 днів, потім 2-3 рази в тиждень протягом 12-24 міс, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратам; максимальна добова доза - не більше 20 мг/кг ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: токсичний нефрит, ушкодження нирок з некрозом канальців, дизурія, ниркова недостатність, підвищення рівня азоту сечовини в крові більше 20-30 мг/100 мл (46%) і креатиніну в сироватці крові, поява в сечі аномального осаду або формених елементів крові; незвична втома або слабкість, сонливість; зниження слуху, у т.ч. необоротне; порушення координації рухів, нестійкість ходи, запаморочення; нервово-м’язова блокада; нудота, блювання, анорексія, спрага; гепатотоксичність з порушенням функціональних показників печінки; шкірні висипи, свербіж, почервоніння шкіри, набряки; лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія; порушення електролітного балансу, у т.ч. гіпокаліємія; міалгія, затруднення дихання; підвищення t° тіла; інфільтрація, розвиток стерильних абсцесів або посилена кровоточивість у місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до капреоміцину.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 1 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозу-вання	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	КАПОЦИН	ТОВ "Люм’єр Фарма", м.Київ, Україна	Порош. д/р-ну д/ін`єк. у фл.	1,0 г	№1	120,50
	КАПРЕОМІЦИН	ПАТ "Київмедпрепарат", Україна	Порош. д/р-ну д/ін`єк. у фл.	1,0 г	№1	120,00
II.	КАПОЦИН	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	Порош. д/р-ну д/ін`єк. у фл.	1000 мг	№1	111,90	14,00$

● Циклосерин (Cycloserine) ^[П] *

Фармакотерапевтична група: J04AВ01 - протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: має бактеріостатичну та бактерицидну дію залежно від концентрації препарату у місці запалення та чутливості мікроорганізмів. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки чутливих штамів грам позитивних і грамнегативних бактерій та Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин слід використовувати у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами

Показання для застосування ЛЗ: активна форма легеневого та позалегеневого туберкульозу у складі комбінованої терапії, за умови чутливості мікроорганізмів до циклосерину і після неефективного лікування лікарськими засобами першого ряду (застосовують тільки в якості препарату другого ряду). Гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами тільки тоді, коли звичайна терапія виявилася неефективною і коли була визначена чутливість мікроорганізмів до цього препарату.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат застосовують внутрішньо незалежно від прийому їжі, але для запобігання побічних ефектів з боку травного тракту його краще застосовувати під час їди; дорослі: звичайна доза становить від 500 мг до 1000 мг на добу за кілька прийомів: початкова доза для дорослих найчастіше становить 250 мг двічі на добу з 12-годинним інтервалом протягом 2 тижнів; добова доза не має перевищувати 1 г; діти віком від 5 років: звичайна доза становить від 10 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2 прийоми, після цього її корегують залежно від концентрації препарату в плазмі крові та терапевтичного ефекту; бажана пікова концентрація в плазмі - 15 - 40 мкг/мл; добова доза не має перевищувати 750 мг; пацієнти літнього віку: пацієнтам віком від 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг рекомендована доза дорівнює 250 мг циклосерину двічі на добу; тривалість лікування залежить від перебігу захворювання, лабораторних та радіологічних даних та переносимості циклосерину.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, порушення сну (інколи, навпаки, сонливість), відчуття тривоги, підвищена дратівливість, погіршання пам’яті, парестезії, периферичні неврити, блювання, нудота, сухість у роті, втрата апетиту; відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості, підвищення рівня трансаміназ крові, мегабластна анемія, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до циклосерину або до інших компонентів препарату; органічні захворювання центральної нервової системи; депресія; порушення психіки; виражене збудження чи психоз; епілепсія; схильність до судомних нападів; тяжка ниркова недостатність; серцева недостатність; алкоголізм.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0.75 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозу-вання	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	КОКСЕРИН	ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна	Капс.	250 мг	№100	36,37
II.	КЛОЗЕРИН	Донг-А Фармасьютікел Ко., Лтд, Корея	Капс.	250 мг	№30	46,50	5,82$
	КОКСЕРИН	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	Капс.	250 мг	№100	23,98	3,00$
	ХЕЛПОСЕРІН	Хелп С.А., Греція	Капс. у пл.	250 мг	№50	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ХЕЛПОСЕРІН	Хелп С.А., Греція	Капс.	250 мг	№10х5	28,77	3,60$
	ЦИКЛОРИН	Люпін Лімітед, Індія	Капс.	250 мг	№40; №60	відсутня у реєстрі ОВЦ

● Теризидон (Terizidone) ^[П]

Фармакотерапевтична група: J04AK03 - протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: препарат повністю блокує фермент, який перетворює аланін в аланіл-аланіндипептид, основний компонент мікробної стінки мікобактерій. Не існує перехресної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами. Має виражені і широкі протимікробні властивості і значно впливає не тільки на штами, що спричиняють туберкульоз або інфекції сечового тракту, але й на штами, резистентні до інших відомих антибіотиків. МІК (мінімальна інгібуюча концентрація) теризидону до чутливих штамів становить 4-130 мг/мл. Чутливі до теризидону штами Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enteritidis, Staphylococcus aureus, різні штами Streptococcus, включаючи S. рyogenes і рикетсії, що спричиняють тиф, паратиф, ендемічний висипний тиф.

Показання для застосування ЛЗ: легеневий і позалегеневий туберкульоз, включаючи туберкульоз нирок і сечостатевої системи (при резистентності мікобактерій туберкульозу до основних протитуберкульозних засобів і неефективності іншої протитуберкульозної терапії).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі застосовують по 1 капсулі 250 мг 3 рази на день або по 1 капсулі 300 мг 2 рази на день; максимальна добова доза не повинна перевищувати 15-20 мг/кг маси тіла; хворі старше 60 років з масою тіла менше 60 кг приймають по 250 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв рекомендується знизити разову дозу до 150 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: судоми; сонливість; головний біль; тремор; дизартрія; запаморочення; сплутаність свідомості, що супроводжується втратою пам’яті; психози, навіть зі спробами самогубства; зміни настрою; підвищена дратівливість; агресивність; периферичні парези; гіперрефлексії; великі та малі напади клонічних судом та кома; висипання на шкірі; свербіж; мегалобластна анемія; підвищення рівня амінотрансфераз печінки; нудота; печія; діарея, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до теризидону або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до циклосерину; органічні захворювання центральної нервової системи; атеросклероз судин головного мозку; епілепсія; психічні порушення; алкоголізм; хр. ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 25 мл/хв); непереносимість лактози; дефіцит лактази і синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Визначена добова доза (DDD): перорально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозу-вання	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	ТЕРИЗИДОН	ПрАТ "Технолог", м.Умань, Черкаська обл., Україна	Капс. у бл.	250 мг	№10	360,00
	ТЕРІЗ	ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна	Капс.	250 мг	№100	4213,45
II.	ТЕРИЗИДОН	Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія	Капс. у бл.	250 мг	№100	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ТЕРИЗИДОН	Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія	Капс. у бл.	300 мг	№100	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ТЕРІЗ	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	Капс. у стрип.	250 мг	№100	4000,26	500,47$
	ТЕРІОН 250	Люпін Лімітед, Індія	Капс. у конт.	250 мг	№50	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ТЕРІОН 250	Люпін Лімітед, Індія	Капс. у конт.	250 мг	№100	3996,50	500,00$
	ТЕРІОН 300	Люпін Лімітед, Індія	Капс. у конт.	300 мг	№50; №100	відсутня у реєстрі ОВЦ

● Клофазимін (Clofazimine) ^[П] *

Фармакотерапевтична група: J04BA01 - засоби, що діють на мікобактерії. Протилепрозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: клофазимін - похідний імінофеназину. Діє бактеріостатично. Інгібує транскрипцію за допомогою зв'язування гуаніну в мікобактеріальній ДНК. З найбільшою вірогідністю препарат приєднується у вузькій комплементарній ділянці мікобактеріальної ДНК, чим блокує функцію реплікації молекулярного ланцюга і спричиняє гальмування транскрипції. Препарат активний відносно мікобактерій туберкульозу, лепри, а також ряду інших мікобактерій. Проти мікобактерії лепри він діє бактеріостатично і меншою мірою бактерицидно. Не має підтверджених випадків лікарської стійкості до нього. Клофазимін у концентрації 0,5 - 1,0 мкг/мл стимулює мієлопероксидазнозумовлене йодування, утворення супероксидів, споживання кисню, хемілюмінесценцію і вивільнення як первинних, так і вторинних гранул з людських поліморфноядерних лейкоцитів (ПМЯЛ). Він також підвищує фагоцитарну й антимікробну активність людських ПМЯЛ і макрофагів шляхом збільшення рівня лізосомальних ферментів і фагоцитоз-активованого поглинання кисню. Незважаючи на те, що Клофазимін взаємодіє з мікобактеріальною ДНК, він не є бактеріальним мутагеном.

Показання для застосування ЛЗ: лікування мультибактеріальних форм лепри, таких як лепроматозна, погранична та погранично-лепроматозна лепра, а також лепрозна вузликова еритема у складі комбінованої терапії з рифампіцином та діафенілсульфоном.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймається внутрішньо (перорально); мультибактеріальна форма лепри: дорослі - 300 мг 1 раз на місяць під контролем і 50 мг 1 раз на добу як підтримуючу терапію, у комбінації з рифампіцином - 600 мг 1 раз на місяць під контролем та діафенілсульфоном - 100 мг 1 раз на добу як підтримуючу терапію; діти з масою тіла більше 50 кг (10-14 років): 150 мг 1 раз на місяць під контролем і 50 мг через день як підтримуючу терапію, у комбінації з рифампіцином - 450 мг 1 раз на місяць під контролем та діафенілсульфоном - 50 мг 1 раз на добу як підтримуючу терапію; комбіноване лікування потрібно проводити протягом 12 місяців; максимальна курсова доза - 12 місяців; лепрозна вузликувата еритема: дорослі та діти з масою тіла більше 50 кг - з появою вузлуватої еритеми лікування рифампіцином та діафенілсульфоном продовжують, не змінюючи дозу, а дозу клофазиміну необхідно підвищити до 200-300 мг на добу під контролем лікаря; лікування підвищеною дозою клофазиміну можна проводити не більше 3 місяців; препарат слід приймати під час або безпосередньо після прийому їжі, бажано запивати молоком.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: лімфаденопатія, інфаркт селезінки, анемія, депресія, головний біль, запаморочення, сонливість, порушення пігментації кон’юнктиви, пігментація рогівки, зміна кольору сліз, зниження гостроти зору, сухість очей, відчуття подразнення очей, макулопатія, відкладення у рогівці, знебарвлення мокротиння, нудота, блювання, біль у животі, діарея, знебарвлення калових мас, анорексія, еозинофільний гастроентерит; непрохідність кишечнику, крововиливи в травному тракті, відчуття дискомфорту у животі, різкий біль у животі, запор, гепатит, підвищення концентрації білірубіну в крові, жовтяниця, підвищення рівня аспараттрансамінази, знебарвлення потовиділень, порушення пігментації шкіри, зміна кольору волосся, іхтіоз, сухість шкіри, почервоніння та свербіж шкіри; висипи на шкірі, реакції фоточутливості, вугреподібний дерматит; ексфоліативний дерматит, хроматурія, втрата ваги, загальна слабкість, пірексія, підвищення рівня цукру у крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: не застосовувати у дітей з масою тіла менше 50 кг; гіперчутливість до клофазаміну або інших компонентів препарату; фотосенсибілізація; вагітність та період годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0.1 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	КЛОФАЗАМ	ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м.Львів, Україна	Капс. у бл.	50 мг	№100	відсутня у реєстрі ОВЦ
	КЛОФАЗАМ	ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м.Львів, Україна	Капс. у бл.	100 мг	№100	5,90