Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Державний формуляр лікарських засобів.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
36.42 Mб
Скачать

17.2.5. Лінкозаміди

Діють бактеріостатично переважно відносно грам(+) коків (крім MRSA та ентерококів) і анаеробної флори, в т.ч. B.fragilis. Резистентність має перехресний характер. У групі, іноді – і з макролідами. Лінкоміцин обмежено всмоктується із ШКТ, біодоступність при прийомі натще – 30%, після їди – 5%. Біодоступність кліндаміцину – близько 90%, не залежить від прийому їжі. Добре розподіляються (погано проходять через ГЕБ), накопичуються у кістках та суглобах. Екскретуються переважно через ШКТ, t1/2 лінкоміцину приблизно = 4-6 год, кліндаміцину приблизно = 2,5-3 год (t1/2 не змінюються при порушенні функції нирок). Найпоширеніші небажані реакції – диспепсичні, можливий розвиток антибіотикоасоційованої діареї та псевдомембранозного коліту. Використовують як а/б резерву при інфекціях, викликаних стафілококами, стрептококами, і неспороутворюючими анаеробами; кліндаміцин – також при токсоплазмозі й хлорохінорезистентній малярії, зумовленої P.falciparum. Не застосовують при тяжких стафілококових інфекціях (сепсис, ендокардит) у зв’язку з бактеріостатичною дією.

Лінкоміцин (Lincomycin) [П]

Фармакотерапевтична група: J01FF02- антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна, бактеріостатичн дія (залежно від чутливості м/о і концентрації а/б); чутливі м/о: анаеробні грам (+) бактерії, які не утворюють спори, у т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а також Actinomyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні грам (+) коки, у т.ч. Peptococcus spp., PeptoStr. spp. та мікроаерофільні стрептококи; аеробні грам (+) м/о, у т. ч. стафілококи, стрептококи (за винятком S. faecalis) і пневмококи; м/о з помірною чутливістю: анаеробні грам (-) бактерії, що не утворюють спори, у т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаеробні грам (+) бактерії, що утворюють спори, у т.ч. Clostridium spp.; резистентні м/о або м/о з низькою чутливістю, у т.ч. Str. faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus influenzae, Pseudomonas та інші грам (-) м/о; хоча бактерії роду Shigella резистентні in vitro до лінкоміцину, препарат ефективний при цьому захворюванні у зв’язку з тим, що в кишечнику досягається дуже високий рівень; спостерігалась перехресна резистентність між лінкоцином і кліндаміцином з одного боку і макролідами (еритроміцин, олеандоміцин і спіраміцин) - з іншого боку та між лінкоцином і кліндаміцином.

Показання для застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами грампозитивних аеробних або анаеробних бактерій:інфекції ЛОР - органів, включаючи тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, мастоїдит, скарлатина, а також як допоміжна терапія при дифтерії; інфекції дихальних шляхів, включаючи г. і хр. бронхіт, пневмонію; інфекції шкіри і м'яких тканин, включаючи панікуліт, фурункульоз, абсцес, імпетиго, вугри, інфекції ран, а також, бешиха, лімфаденіт, пароніхія (панарицій), мастит, гангрена шкіри;інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт і септичний артрит;септицемія і ендокардит; бактеріальна дизентерія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Звичайна доза у дорослих :600 мг в/м кожні 24 години.Більш тяжкі форми інфекцій: по 600 мг в/м кожні 12 годин (або частіше). В/венні ін’єкції:звичайна доза у дорослих становить від 600 мг до 1 г кожні 8 - 12 год,при станах, що становлять загрозу для життя, добова доза для в/венного введення може становити до 8 г. Діти (старше 1 місяця):10 мг/кг/добу у вигляді 1 в/м ін’єкції,більш тяжкі форми інфекцій: 10 мг/кг кожні 12 год або частіше. Інфекції, спричинені бета-гемолітичним стрептококом: лікування повинно тривати не менше 10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, дискомфорт у животі, персистуюча діарея,нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія і панцитопенія, мультиформна еритема, випадки, схожі на с-м Стівенса-Джонсона,свербіж, висип на шкірі, кропив’янка, вагініт та поодинокі випадки ексфоліативного і везикуло-бульозного дерматиту, жовтяниця і зміни показників функціонального стану печінки,повідомлялось про гіпотензію після парентерального введення, зокрема після занадто швидкого введення,поодинокі випадки кардіопульмонального шоку, місцеве подразнення, біль, індурація та формування стерильних абсцесів у місці внутрішньом’язової ін’єкції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до лінкоміцину або кліндаміцину.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 1,8 г., парентерально - 1,8 г.

Торговельна назва:

 

Торговельна назва

Виробник/країна

Форма випуску

Дозування

Кількість в упаковці

Ціна DDD, грн.

Ціна DDD, у.о.

I.

ЛІНКОМІЦИН

ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна

Капс.

0,25 г

№30

4,04

 

ЛІНКОМІЦИН -ДАРНИЦЯ

ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна

Р-н д/ін'єк. в амп. по 2мл

300 мг/мл

№10

6,63

 

ЛІНКОМІЦИН -ДАРНИЦЯ

ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна

Р-н д/ін'єк. в амп. по 1мл

300 мг/мл

№10

8,67

 

ЛІНКОМІЦИН-ЗДОРОВ'Я

ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м.Харків, Україна

Р-н д/ін'єк. в амп. по 2мл

30 мг/мл

№10

10,35

 

ЛІНКОМІЦИН-ЗДОРОВ'Я

ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м.Харків, Україна

Р-н д/ін'єк. в амп. по 1мл

300 мг/мл

№10

13,39

 

ЛІНКОМІЦИНУ ГІДРОХЛОРИД

ПАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м. Київ, Україна

Капс. у бл.

250 мг

№20

4,12

 

II.

ЛІНКОЦИН

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В., Бельгія

Р-н д/ін'єк. по 2мл у фл.

300 мг/мл

№1

100,59

12,60$

ЛІНКОЦИН

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В./Пфайзер Італія С.р.л., Бельгія/Італія

Капс. у бл.

500 мг

№20

19,64

2,46$

Кліндаміцин (Clindamycin) [П] *

Фармакотерапевтична група: J01FF01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна або бактеріостатична дія (залежно від чутливості м/о і концентрації а/б); напівсинтетичний а/б; порушує внутрішньоклітинний синтез білка; має широкий спектр дії; діє на такі форми м/о: аеробні грам (+) коки: Staph. aureus, Staph. epidermidis, (штами, що продукують і не продукують пеніциліназу); відзначається швидкий розвиток стійкості допрепарату у деяких стафілококових штамів, резистентних до еритроміцину; Str. spp. (за винятком Enterococcus faecalis); Str. pneumoniae; анаеробні грам (-) бактерії: Bacteroides species (включаючи групу В. fragilis і групу В. melaninogenicus), Fusobacterium specie; анаеробні грам (+) бактерії, що не утворюють спори: Propionibacterium spp.; Eubacterium spp.; Actinornyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні грам (+) коки: Peptococcus spp.; PeptoStr. spp.; Microaerophilic streptococci; Clostridium spp.; більшість видів клостридій, зокрема Сlоstridium perfringens, чутливі до кліндаміцину, але деякі види, як наприклад C.sporogenes і C.terium, часто стійкі, тому потрібно проводити проби на чутливість.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ - тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина; інфекції порожнини рота, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит БНФ,ВООЗ; токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД; доведена ефективність поєднання з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії; інфекції НДШ - Інфекції ЛОР-органів, у тому числі тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина.Інфекції дихальних шляхів, у тому числі бронхіт, пневмонія, емпієма плеври і абсцес легені.Інфекційні захворювання шкіри і м'яких тканин, у тому числі вугри, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани; специфічні інфекційні процеси шкіри і м'яких тканин, такі як бешиха і пароніхія (панарицій), спричинені чутливими до цього препарату збудниками.Інфекційні захворювання кісток і суглобівБНФ,ВООЗ, у тому числі остеомієліт і септичний артрит.Гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит, інфекції піхвової манжетки, тубооваріальні абсцеси, сальпінгіт і запальні захворювання органів тазу, якщо препарат призначається у поєднанні з відповідним антибіотиком, активним відносно грамнегативних аеробних збудників.Інтраабдомінальні інфекції, у тому числі перитонітБНФ,ВООЗ і абсцеси черевної порожнини ,ВООЗ(у поєднанні з іншими антибіотиками, які діють на грамнегативні аеробні бактерії).Септицемія і ендокардит,ВООЗ.Інфекції ротової порожнини, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит.Токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД. Пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД.Профілактика ендокардиту у пацієнтів, чутливих або алергізованих до пеніциліну(ів),ВООЗ. Профілактика ранової інфекції при оперативних втручаннях у ділянці голови і шиї. Попередження перитоніту і інтраабдомінальних абсцесів,ВООЗ після перфорації і посттравматичної контамінації при одночасному застосуванні з аміноглікозидними антибіотиками.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування дорослих (в/венно або в/м'язово). Звичайні дози у випадках інтраабдомінальної інфекції, тазової інфекції у жінок та інших ускладнених або тяжких інфекцій становлять 2400-2700 мг на добуВООЗ,БНФ, розподілені на 2, 3 або 4 рівні дози. Для лікування інфекцій з легшим перебігом, спричинених високочутливими до кліндаміцину мікроорганізмами, можуть бути застосовані нижчі дози:1200-1800 мг на добуВООЗ, БНФ, розподілені на 3 або 4 введення. Для лікування інфекцій з тяжким перебігом можуть бути застосовані дози до 4800 мг на добуВООЗ,БНФ.Застосування разової дози в/м понад 600 мг не рекомендованоВООЗ,БНФ.Для лікування дітей старше 1 міс добова доза становить 20-40 мг/кг на добуВООЗ, розподілена на 3 або 4 введення. Для лікування новонароджених − дітей віком до 1 місяця доза становить 15-20 мг/кг ВООЗна добу, розподілена на 3 або 4 введення. Для лікування інфекції, спричиненої бета-гемолітичним стрептококом слід продовжувати не менше 10 днів. Для лікування запальних захворювань органів малого таза в/венно кожні 8 годин разом із внутрішньовенним застосуванням антибіотика, що проявляє активність відносно грамнегативних аеробівВООЗ (наприклад, гентаміцину 2,0 мг/кг з подальшим зменшенням до 1,5 мг/кг кожні 8 годин для хворих зі збереженою функцією нирок). В/венне введення слід продовжувати протягом щонайменше 4 діб і щонайменше 48 годин після появи клінічного ефекту. Після парентерального введення препарату слід продовжувати прийом кліндаміцину гідрохлориду перорально по 450-600 мг кожні 6 годин до завершення 10-14-денного циклу терапії. Для лікування токсоплазмового енцефаліту у хворих на СНІД внутрішньовенно у дозі 600-1200 мг кожні 6 годин протягом 2 тижнів, потім 300-600 мг перорально кожні 6 годин. Зазвичай курс терапії становить 8-10 тижнів. Для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД вводять внутрішньовенно 600-900 мг кожні 6 годин або 900 мг кожні 8 годин протягом 21 дня разом з примахіном 15-30 мг перорально один раз на день протягом 21 дня.Профілактика ендокардиту у пацієнтів, які мають надмірну чутливість до пеніциліну. В якості альтернативного лікування при необхідності парентерального застосування - 600 мг кліндаміцину фосфату внутрішньовенно за 1 годину до процедури.ВООЗ Для інтраопераційного зрошення контамінованих операційних ран у ділянці голови і шиї перед зашиванням рани застосовують 900 мг кліндаміцину фосфату , розведеного в 1000 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: транзиторної нейтропенії (лейкопенії) та еозинофілії, випадки агранулоцитозу і тромбоцитопенії,анафілактоїдні р-ції, дисгевзія, випадки зупинки серця і дихання та артеріальна гіпотензія,біль у животі, нудота, блювання і діарея, жовтяниця та відхилення лабораторних показників функції печінки,макуло-папульозний висип і кропив'янка, генералізовані кореподібні висипання легкого і середнього ступеня вираженості,свербіж, вагініт та ексфоліативний і везикулобульозний дерматит.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або лінкоміцину; інфекційний менінгіт.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 1,2 г., парентерально - 1,8 г.

Торговельна назва:

 

Торговельна назва

Виробник/країна

Форма випуску

Дозування

Кількість в упаковці

Ціна DDD, грн.

Ціна DDD, у.о.

I.

КЛІНДAМІЦИН-ФАРМЕКС

ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна

Р-н д/ін'єк. в амп. по 2мл, 4мл

150 мг/мл

№1

відсутня у реєстрі ОВЦ

КЛІНДАМІЦИН-М

ПАТ "Монфарм", м.Монастирище, Черкаська обл, Україна

Капс. у бл.

0,15 г

№10

відсутня у реєстрі ОВЦ

II.

ДАЛАЦИН Ц

Пфайзер Пі.Джі.Ем./Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В., Франція/Бельгія

Капс. у бл.

150 мг

№16

35,93

4,50$

ДАЛАЦИН Ц

Пфайзер Пі.Джі.Ем./Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В., Франція/Бельгія

Капс. у бл.

300 мг

№16

23,95

3,00$

ДАЛАЦИН Ц ФОСФАТ

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В., Бельгія

Р-н д/ін'єк. в амп. по 4мл

150 мг/мл

№1

239,64

30,00$

ДАЛАЦИН Ц ФОСФАТ

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В., Бельгія

Р-н д/ін'єк. в амп. по 2мл

150 мг/мл

№1

287,40

36,00$

КЛІНДАМІЦИН

Балканфарма-Разград АТ, Болгарія

Капс. у бл.

150 мг

№16

відсутня у реєстрі ОВЦ

КЛІНДАМІЦИН-НОРТОН

Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд./ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД/ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД, Індія/Індія/Індія

Р-н д/ін'єк. в амп. по 2мл, 4мл

150 мг/мл

№1

відсутня у реєстрі ОВЦ