2.6.5. Інгібітори реніну

● Аліскірен (Aliskiren) ^[П]

Фармакотерапевтична група: C09XA02 - інгібітор реніну.

Основна фармакотерапевтична дія: є активним при оральному застосуванні, непептидним, могутнім і селективним інгібітором реніну у людини; специфічно досягає РАС, блокуючи тим самим перетворення ангіотензину на ангіотензин I і знижуючи рівні активності реніну плазми (АРП), ангіотензину I і ангіотензину II. Ренін виводиться нирками у відповідь на зниження об’єму крові і ренальної перфузії. Цей відгук ініціює цикл, який включає РАС і гомеостатичний зворотний зв’язок. Ренін розщеплює ангіотензиноген з утворенням неактивного декапептиду ангіотензину I (Ang I). Ang I переходить в активний октапептид ангіотензин II (Аng II) за допомогою AПФ. Аng II є могутнім вазоконстриктором, який забезпечує вивільнення катехоламінів з мозкової речовини надниркових залоз і пресинаптичних нервових закінчень; також підсилює секрецію альдостерону і реабсорбцію натрію. Спільно дані ефекти призводять до підвищення АТ. Хронічне зростання Аng II призводить до експресії маркерів і медіаторів запалення і фіброзу, які обумовлюють ураження органів, інгібує вивільнення реніну, що чинить негативний зворотний ефект на систему. Зростання АРП призводить до підвищення СС ризиків у пацієнтів з гіпертензією та нормотензією. Всі агенти, які інгібують дану систему , пригнічують негативний зворотний зв’язок, призводячи до компенсаторного підвищення концентрації реніну в плазмі. Коли таке підвищення виникає при лікуванні інгібіторами АПФ і блокаторами рецепторів ангіотензину (БРА), воно супроводжується підвищенням рівнів АРП. При лікуванні аліскіреном ефекти зворотного зв’язку нейтралізуються; в результаті цього при застосуванні аліскірену як монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами знижуються рівні АРП, Ang I і Ang II. Лікування препаратом знижує АРП у пацієнтів з АГ.

Показання для застосування ЛЗ: АГ ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при АГ - початкова рекомендована доза - 150 мг 1 р/добу, при неефективності - доза може бути підвищена до 300 мг/добу ^БНФ; суттєвий антигіпертензивний ефект розвивається впродовж 2 тижнів після початку терапії при дозі 150 мг/добу; можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, артралгія, кашель, діарея, реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, висипання, токсичний епідермальний некроліз та реакції з боку слизової оболонки ротової порожнини, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, кропив’янка; ангіоневротичний набряк, еритема, артралгія, г. ниркова недостатність, порушення функції нирок, периферичний набряк, гіперкаліємія; підвищення рівня ферментів печінки; знижений рівень гемоглобіну, знижений гематокрит, підвищений рівень креатиніну в крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до одного з інгредієнтів препарату або до активної речовини; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку при застосуванні аліскірену, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, супутнє застосування аліскірену з циклоспорином та ітраконазолом - двома високопотужними інгібіторами Р-глікопротеїну (P-gp), а також з іншими потужними інгібіторами P-gp (наприклад хінідином), одночасне застосування аліскірену з БРА чи ІАПФ пацієнтам з ЦД або порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73м²).

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозування	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
II.	РАСІЛЕЗ	Новартіс Фарма Штейн АГ/Новартіс Фарма С.п.А., Швейцарія/Італія	Табл., вкриті п/о у бл.	150мг	№14, №28	відсутня у реєстрі ОВЦ
	РАСІЛЕЗ	Новартіс Фарма Штейн АГ/Новартіс Фарма С.п.А., Швейцарія/Італія	Табл., вкриті п/о у бл.	300мг	№14, №28	відсутня у реєстрі ОВЦ