13.7.5. Інгібітори фібринолізу

13.7.5.1. Амінокислоти

● Кислота амінокапронова (Aminocaproic acid) ^[П]

Фармакотерапевтична група: В02АА01 - антигеморагічні (гемостатичні) засоби. Iнгiбiтор фiбринолiзу.

Основна фармакотерапевтична дія: гемостатична, антифібринолітична.

Показання для застосування ЛЗ: кровотечі після хiрургiчних операцiй i рiзні патологiчні стани пов’язані з пiдвищенням фiбринолiтичної активностi кровi i тканин; профілактика і лікування паренхіматозних кровотеч, геморагій зі слизових оболонок, менорагій, кровотеч із ерозій і виразок шлунка та кишечнику; профілактика кровотеч при операціях на печінці, легенях, підшлунковій залозі; запобiгання розвитку вторинної гiпофiбриногенемiї при масивних переливаннях консервованої кровi; як симптоматичний засіб - кровоточивість, зумовлена тромбоцитопенією та якісною неповноцінністю тромбоцитів (дисфункціональна тромбоцитопенія); при опіковій хворобі, ускладненому аборті, маткових кровотечах, при захворюваннях внутрішніх органів, що супроводжуються геморагічним синдромом, при захворюваннях печінки, гострих панкреатитах, холецистопанкреатитах, перніціозній та гіпопластичній анеміях, лейкозах, алергічних захворюваннях (алергічні риніти, хронічні тонзиліти, ринопатії, васкуліти шкіри, бронхіальна астма); лікування і профілактика грипу та ГРВІ у дітей і дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н призначають внутрішньо або в/в; внутрішньо дорослим призначають 5 г (100 мл) препарату, потім щогодини по 1 г (20 мл) протягом 8 год до повної зупинки кровотечі; при необхiдностi досягнення швидкого ефекту (г. гiпофiбриногенемiя) вводять в/в краплинно до 100 мл р-ну (5г) зі швидкiстю 50 - 60 крап./хв протягом 15 - 30 хв; протягом першої год вводять у дозi 4 - 5 г, а у випадку тривалої кровотечi - до її повної зупинки - вводять щогодинно по 1 г, але не більше 8 год; при повторнiй кровотечi введення 5% р-ну повторюють; при помірному підвищенні фібринолітичної активності дiтям призначають у дозі 0,05г/кг маси тіла 1 раз на добу; доза залежить від віку; порошок призначають внутрішньо, під час або після їди, розчинивши у солодкій воді або запиваючи нею; добову дозу для дорослих ділять на 3-6 прийомів, для дітей - на 3-5 прийомів; при помірно вираженому підвищенні фібринолітичної активності дорослим призначають у добовій дозі 5-24 г (5-24 пак.); добова доза для дітей віком до 1 року становить 3 г (3 пакети), 2-6 років - 3-6 г (3-6 пакетів), 7-10 років - 6-9 г (6-9 пакетів), для підлітків максимальна добова доза - 10-15 г (10-15 пакетів); при гострих кровотечах (у т.ч. гастроінтестинальних) дорослим призначають 5 г (5 пакетів), потім по 1 г (1 пакет) щогодини (протягом не більше 8 годин) до повної зупинки кровотечі; добова доза для дітей віком до 1 року - 6 г (6 пакетів), 2-4 років - 6-9 г (6-9 пакетів), 5-8 років - 9-12 г (9-12 пакетів), 9-10 років - 18 г (18 пакетів); субарахноїдальний крововилив - дорослим призначають у добовій дозі 6-9 г (6-9 пакетів); травматична гіфема - призначають у дозі 0,1 г/кг маси тіла кожні 4 години (але не більше 24 г/добу) протягом 5 діб; метрорагії, асоційовані з внутрішньоматковими протизаплідними засобами - призначають по 3 г (3 пакети) кожні 6 годин; профілактика і зупинка кровотечі при стоматологічних втручаннях - дорослим призначають по 2-3 г (2-3 пакети) 3-5 разів на добу; для дорослих середня добова доза становить 10-18 г (10-18 пакетів), максимальна добова доза - 24 г (24 пакети); курс лікування - 3-14 днів. З метою профілактики і лікування грипу та ГРВІ препарат застосовують перорально та місцево; для перорального застосування препарат (порошок для орального застосування) попередньо розчиняють з розрахунку 1 г (1 пакет) амінокапронової кислоти у двох столових ложках підсолодженої кип’яченої води, одержуючи таким чином 5 % розчин; перорально препарат призначають у наступних дозах: дітям до двох років життя - 1-2 г (1-2 пакети) на добу (20-40 мл 5 % розчину на добу) - по 1-2 чайні ложки 4 рази на день (0,02-0,04 г/кг - разова доза), можна додавати до їжі або напоїв; дітям у віці 2-6 років - 2-4 г (2-4 пакети) на добу (40-80 мл 5 % розчину на добу) - 1-2 столові ложки 4 рази на день; дітям віком від 7 років та дорослим - 4-5 г (80-100 мл 5 % розчину на добу), розподіливши добову дозу на 4 прийоми; дітям у віці 7-10 років - 4-5 г (4-5 пакетів) на добу; підліткам та дорослим - 5-8 г (5-8 пакетів) на добу - по 1-2 пакети 4-5 разів на день, запиваючи водою, або приймати з їжею чи напоями; місцево: рекомендовано кожні 3-4 години закладати у носові ходи на 5-10 хвилин ватні турунди, зволожені 5 % розчином препарату, або у вказані строки закапувати по 3-5 крапель розчину у кожен носовий хід; тривалість перорального застосування при грипі та ГРВІ становить 3-7 днів; Таб. призначають внутрішньо; залежно від стану згортальної системи крові дорослим по 1-10 таблеток на прийом 4-5 разів на добу; при помірно вираженому підвищенні фібринолітичної активності крові: дітям призначають внутрішньо в дозі 50 мг/кг маси тіла; при гострій кровотечі: для дітей разова доза становить 50 -100 мг/кг маси тіла, добова - 600 мг/кг маси тіла; тривалість лікування зазвичай становить від 3-14 днів. При консервативному лікуванні захворювань крові, печінки, гострих панкреатитів, холецистопанкреатитів, алергічних захворювань дорослим призначати по 1-3 таблетки 4-5 разів на день. Тривалість лікування у таких випадках коливається від 14 до 30 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР; головний біль; запаморочення; шум у вухах; судоми; нудота; діарея; блювання; катаральні явища верхнiх відділів дихальних шляхiв; ортостатична гіпотензія; субендокардіальний крововилив; брадикардія; аритмія; порушення згортання крові; міоглобінурія; рабдоміоліз; г. ниркова недостатність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до амінокапронової кислоти; схильність до тромбозiв i тромбоемболiчних захворювань; коагулопатiях внаслiдок дифузного внутрiшньосудинного зсідання кровi; захворюваннях нирок із порушенням їх функції; вагітності; при пологах; в період годування груддю; при тяжкій формі ішемічної хвороби серця; при порушеннях мозкового кровообiгу.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 16,0 г., парентерально - 16,0 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозу-вання	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	АКК®	ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна	Р-н по 5мл у конт.	50 мг/мл	№10	відсутня у реєстрі ОВЦ
	АКК®	ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна	Р-н по 2мл у конт.	50 мг/мл	№10	291,84
	АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТА	Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація", Фармацевтична фабрика, м. Луганськ, Україна	Р-н д/інфуз. по 100мл у конт.	5 %	№1	16,96
	АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТА	ТОВ "Ніко", м. Макіївка, Донецька обл., Україна	Р-н д/інфуз. по 100мл у пл.	5%	№1	27,39
	АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТА	ТОВ "Ніко", м. Макіївка, Донецька обл., Україна	Р-н д/інфуз. по 100мл у фл.	5%	№1	27,39
	АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТА	ДП "Черкаси-ФАРМА", Україна	Р-н д/інфуз. по 100мл у пл.	50 мг/мл	№1	21,70
	АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТА	ТОВ фірма "Новофарм-Біосинтез", Житомирська обл., м. Новоград-Волинський, Україна	Р-н д/інфуз. по 100мл у пл.	50 мг/мл	№1	22,53
	АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТА	ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м.Харків, Україна	Порош. д/орал. застос. у пак.	1 г	№1х10	відсутня у реєстрі ОВЦ
	АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТА	ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м.Харків, Україна	Порош. д/оральн. застос. у спарен. пак.	1 г	№2х5	80,82
	АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТА	ПАТ "Фітофарм", м.Артемівськ, Донецька обл., Україна	Таб. у бл.	500 мг	№10х2	відсутня у реєстрі ОВЦ
	АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТА	ПАТ "Фітофарм", м.Артемівськ, Донецька обл., Україна	Таб. у конт.	500 мг	№20	40,96
	КИСЛОТА АМІНОКАПРОНОВА	ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна	Р-н д/інфуз. по 2мл, 4мл у конт. однораз.	5 %	№10	відсутня у реєстрі ОВЦ
	КИСЛОТА АМІНОКАПРОНОВА	ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна	Р-н д/інфуз. по 100мл у конт.	5 %	№1	21,76
	КИСЛОТА АМІНОКАПРОНОВА	ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна	Р-н д/інфуз. по 100мл у пл.	5 %	№1	23,94
	КИСЛОТА АМІНОКАПРОНОВА	ЗАТ "Інфузія", м. Київ, Україна	Р-н д/інфуз. по 100мл у пл.	5 %	№1	22,43

● Кислота транексамова (Tranexamic acid) ^[П]

Фармакотерапевтична група: B02AA02 - інгібітори фібринолізу.

Основна фармакотерапевтична дія: гемостатична, антифібринолітична.

Показання для застосування ЛЗ: кровотеча або ризик кровотечі на фоні посилення фібринолізу ^БНФ, як генералізованого (кровотеча під час операції і в післяопераційному періоді на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого ^БНФ (маточні, носові ^БНФ, шлунково-кишкові кровотечі, постравматична гифема, кровотеча після простатектомії або втручанні на сечовому міхурі, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію); спадковий ангіоневротичний набряк ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: орально: режим дозування індивідуальний, залежно від клінічної ситуації; разова доза - 1 - 1,5 г, кратність застосування - 2 - 4 р/добу, тривалість лікування - від 3 до 15 днів; при місцевому фібринолізі - по 1,0 - 1,5 г 2 - 3 р/добу ^БНФ; при профузній маточній кровотечі - по 1,0 ^БНФ - 1,5 г 3 - 4 р/добу протягом 3 - 4 днів ^БНФ; при повторних носових кровотечах - по 1 г 3 р/добу протягом 7 днів ^БНФ; після операції з конізації шийки матки - по 1,5 г 3 р/добу протягом 12 днів; екстракція зубів у пацієнтів з гемофілією: рекомендована доза становить 25 мг/кг транексамової кислоти внутрішньо через кожні 8 годин, починаючи за 1 день до операції і продовжуючи протягом 2-8 днів після неї; при спадковому ангіоневротичному набряку - по 1 - 1,5 г 2 - 3 р/добу ^БНФ постійно або з перервами, залежно від наявності продромальних симптомів; призначати дітям віком від 12 р. у дозі 20-25 мг/кг; тривалість лікування зазвичай становить 2-8 днів; парантерально (дорослим): вводять внутрішньовенно (краплинно, струминно); при генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6 - 8 годин, швидкість введення - 1 мл/хв; при місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200 - 500 мг 2 - 3 рази на добу; при простатектомії вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми транексамової кислоти до зникнення макрогематурії; якщо існує великий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендують застосовувати препарат у дозі 10 - 11 мг/кг за 20 - 30 хв до втручання; хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом внутрішньо таблетованої форми транексамової кислоти; у випадках порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну у крові 120- 250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг 2 р/добу; при концентрації 250 - 500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 р/добу; при концентрації більше 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота; блювання; печія; діарея; висип; шкірний свербіж; зниження апетиту; сонливість; запаморочення; порушення кольоросприймання; порушення зору; рідко - тромбоз, тромбоемболія; судоми; можливі реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; артеріальна гіпотензія; гострий некроз коркового шару нирок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тяжка ниркова недостатність; макроскопічна гематурія; високий ризик тромбоутворення; тромбофлебіт; ІМ; субарахноїдальний крововилив; г. венозний або артеріальний тромбоз; фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при г. тяжкій кровотечі; судоми в анамнезі; порушення сприйняття кольорів.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 2,0 г., парентерально - 2 г.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозу-вання	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
II.	ТРАНЕКСАМ	ЗАТ "Обнінська хіміко-фармацевтична компанія", м. Обнінськ, Російська Федерація	Таб., в/о, у бл.	250 мг	№30	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ТРАНЕКСАМ	ЗАТ "Обнінська хіміко-фармацевтична компанія", м. Обнінськ, Російська Федерація	Р-н д/ін'єк. по 5мл в амп.	50 мг/мл	№10	відсутня у реєстрі ОВЦ
	ТРАНЕКСАМ	ЗАТ "Обнінська хіміко-фармацевтична компанія", м. Обнінськ, Російська Федерація	Р-н д/ін'єк. по 5мл в амп.	50 мг/мл	№5	389,94	48,74$
	ТРАНЕСТАТ	Амоун Фармасьютикал Ко., Єгипет	Р-н д/ін'єк. по 5мл в амп.	100 мг/мл	№3х2	112,43	14,06$
	ТРАНЕСТАТ	Амоун Фармасьютикал Ко., Єгипет	Таб., в/о, у бл.	500 мг	№10х2	35,81	4,48$
	ТРЕНАКСА 250	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	Таб., в/о, у стрип.	250 мг	№6х2	20,14	2,52$
	ТРЕНАКСА 500	Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія	Таб., в/о, у стрип.	500 мг	№6х2	11,67	1,46$