10.3.4. Похідні морфінану

● Буторфанол (Butorphanol) ^[П]

Фармакотерапевтична група: N02AF01 - опіоїдні анальгетики.

Основна фармакотерапевтична дія: опіоїдний анальгетик, діє як агоніст капа-опіоїдних рецепторів і як змішаний агоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття больових відчуттів на рівні ЦНС; має активність антагоніста опіоїдів, що приблизно еквівалентна активності налорфіну, у 30 разів перевищує активність пентазоцину і становить 1/40 активності налоксону; максимальна аналгетична дія настає через 1-2 год.; тривалість знеболювання залежить від характеру болю і від способу введення препарату, однак зазвичай вона становить 3-4 год.; пригнічує дихання; як і ін. змішані агоністи/антагоністи з високою спорідненістю до капа-рецепторів, може іноді спричиняти неприємні психоміметичні ефекти.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування помірного і сильного болю, включаючи біль у післяопераційний період, для знеболювання у щелепно-лицьовій хірургії, при мігрені, для премедикації перед хірургічною операцією або наркозом як доповнення до збалансованої анестезії, а також для знеболювання пологів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед застосуванням розкрити контурну упаковку і не знімаючи ковпачка з голки-насадки, нагвинтити її на шприц-тюбик до упору, щоб проколоти корпус і забезпечити вільне надходження розчину в голку; зняти ковпачок з голки, притримуючи шприц-тюбик за насадку; видалити повітря, злегка стиснувши пальцями шприц-тюбик, і, не розтискаючи пальців, ввести голку; видавлювати вміст шприц-тюбика, і, не розтискаючи пальців, видалити голку; знеболювання: при в/м введенні зазвичай рекомендована доза становить 2 мг одноразово, якщо хворий має можливість знаходитись у лежачому положенні у разі появи сонливості або запаморочення; якщо необхідно, цю дозу можна повторювати з інтервалом 3 або 4 год.; залежно від тяжкості болю лікування ефективне в інтервалі доз від 1 до 4 мг кожні 3-4 год; при в/в введенні зазвичай рекомендована доза становить 1 мг одноразово, з інтервалом 3 або 4 год. у разі необхідності; залежно від тяжкості больового синдрому лікування ефективне в інтервалі доз від 0,5 до 2 мг кожні 3-4 год; ведення перед операцією/наркозом: зазвичай доза становить 2 мг в/м, за 30-60 хв. до початку хірургічної операції; у хворих з печінковою та нирковою дисфункцією при наявності больового синдрому дозування препарату зменшується вдвічі; у разі проведення збалансованої анестезії звичайна доза препарату становить 2 мг в/в, незадовго до введення наркозу і/або по 0,5 мг в/в - під час операції; при такому дробному введенні загальну дозу можна збільшити до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), залежно від раніше введених седативних, аналгетичних або снодійних препаратів; загальна доза препарату може варіювати, однак хворим лише іноді потрібне введення менше 4 мг або більше 12,5 мг препарату (зазвичай від 0,6 до 0,18 мг/кг); пологи: вагітним жінкам із нормальним терміном виношування плода на початку пологової діяльності можна ввести в/ або в/м 1-2 мг препарату і повторити цю ж дозу через 4 год; під час пологів або якщо пологи очікуються у межах 4 год., слід застосовувати інші засоби знеболювання; препарат слід застосовувати з обережністю у випадку передчасних пологів; хворим із порушеною функцією печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) може знадобитися корекція дози; початкова доза препарату для хворих літнього віку становить половину звичайної дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, нудота і/або блювання, пітливість/вологість шкіри; астенія/сонливість, головний біль, відчуття жару; сухість у роті; сплутаність свідомості, відчуття легкості/ейфорія, запаморочення; підвищення/зниження артеріального тиску; тахікардія, відчуття серцебиття; сновидіння, хвилювання, депресія, тривога, дизартрія, дисфорія, галюцинації, парез, відчуття холоду, ейфорія, знервованість; диплопія; АР, у тому числі висипання, кропив’янка; міалгія, уповільнення дихання, обструкція дихальних шляхів, поверхневе дихання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до буторфанолу, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозу-вання	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	БУТОРФАНОЛУ ТАРТРАТ	ТОВ "Стиролбіофарм", м.Горлівка, Донецька обл., Україна	Р-н д/ін‘єк. по 1мл у шпр.-тюб.	0,2%	№5	відсутня у реєстрі ОВЦ

● Налбуфін (Nalbuphine) ^[П]

Фармакотерапевтична група: N02АF02- аналгетики. Опіоїди. Похідні морфінану.

Основна фармакотерапевтична дія: опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів, є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів; порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку, гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, викликає дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр; меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл, порушує дихальний центр і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту; не впливає на гемодинаміку; ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів; при в/в введенні ефект розвивається через кілька хвилин, при в/м - через 10-15 хв., максимальний ефект досягається через 30-60 хв., тривалість дії - 3-6 год.

Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зниження болю в перед- та післяопераційний період, знеболення під час пологів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають для в/в та в/м введення; дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними ЛЗ; звичайно при больовому с-мі вводять в/в або в/м 0,15 - 0,3 мг/кг; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4-6 год; максимальна разова доза для дорослих - 0,3 мг/кг ваги тіла, МДД - 2,4 мг/кг ваги тіла; при ІМ часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг; за відсутності чіткої позитивної динаміки больового с-му - 20 мг повторно, через 30 хв; для премедикації - 100-200 мкг/кг ваги тіла; при проведенні в/в наркозу для введення в наркоз - 0,3-1 мг/кг за період 10-15 хв, для підтримання наркозу - 250-500 мкг/кг кожні 30 хв.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції седативного характеру; запаморочення, головний біль, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мови, зміна настрою; нудота, блювання, сухість у роті, спазми у животі; підвищення або зниження АТ, брадикардія, тахікардія, припливи, підвищена пітливість; нечіткість або порушення зору; кропив’янка; може виникнути локальний біль, набряк, почервоніння, печіння та відчуття тепла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до налбуфіну; пригнічення дихання або виражене пригнічення ЦНС, підвищення внутрішньочерепного тиску, травма голови, г. алкогольне сп’яніння, алкогольний психоз, явне порушення функції печінки та нирок, дитячий вік до 18 років.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 80 мг.

Торговельна назва:

	Торговельна назва	Виробник/країна	Форма випуску	Дозу-вання	Кількість в упаковці	Ціна DDD, грн.	Ціна DDD, у.о.
I.	НАЛБУФІН-ФАРМЕКС	ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м.Бориспіль/ ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна	Р-н д/ін’єк. по 1мл, 2мл у шпр. або амп.	10 мг/мл	№1х1, №5х1, №5х2	відсутня у реєстрі ОВЦ
	НАЛБУФІН-ФАРМЕКС	ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м.Бориспіль/ ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна	Р-н д/ін’єк. 2мл у шпр.	10 мг/мл	№1х1	114,00
	НАЛБУФІН-ФАРМЕКС	ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м.Бориспіль/ ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна	Р-н д/ін’єк. по 2мл у амп.	10 мг/мл	№5х1	164,64
	НАЛБУФІН-ФАРМЕКС	ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м.Бориспіль/ ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна	Р-н д/ін’єк. по 1мл у амп.	10 мг/мл	№5х2	178,45
	НАЛБУФІН-ФАРМЕКС	ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м.Бориспіль/ ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна	Р-н д/ін’єк. по 2мл у шпр.	10 мг/мл	№5х1	99,20
II.	НАЛБУФІН ІН'ЄКЦІЇ 10 мг	Русан Фарма Лтд, Індія	Р-н д/ін’єк. по 1мл в амп.	10 мг/мл	№10	відсутня у реєстрі ОВЦ
	НАЛБУФІН ІН'ЄКЦІЇ 20 мг	Русан Фарма Лтд, Індія	Р-н д/ін’єк. по 1мл в амп.	20 мг/мл	№5	відсутня у реєстрі ОВЦ
	НАЛБУФІН СЕРБ	Серб С.А., Франція	Р-н д/ін’єк. по 2мл в амп.	20мг/2мл	№5	відсутня у реєстрі ОВЦ