Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Державний формуляр лікарських засобів.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
36.42 Mб
Скачать

7.1.2.4. Інгібітори дипептидилпептидази 4

Саксагліптин (Saxagliptin) [П]

Фармакотерапевтична група: A10BH03 - Пероральні гіпоглікемізуючи препарати. Інгібітор дипептидил пептидази (інгібітор ДПП-4).

Основна фармакотерапевтична дія: потужний селективний оборотний конкурентний інгібітор дипептидилпептидази 4 (ДПП-4), призводить до пригнічення активності ферменту ДПП-4 протягом 24 годин; після перорального навантаження глюкозою це пригнічення ДПП-4 призводить до 2-3-разового збільшення рівня циркулюючих активних інкретинових гормонів, включаючи глюкагоноподібний пептид 1 (ГПП-1) та глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (ГІП), зменшення концентрації глюкагону та збільшення глюкозозалежної реакції бетаклітин, що веде до підвищення концентрації інсуліну та С-пептиду; вивільнення інсуліну бета-клітинами підшлункової залози та зниження вивільнення глюкагону з панкреатичних альфа-клітин асоціюється зі зниженням концентрації глюкози натщесерце та зменшенням рівня глюкози після навантаження глюкозою або прийому їжі; покращує функціЇ альфа- та бета-клітин.

Показання для застосування ЛЗ: монотерапія: ЦД ІІ типу як доповнення до дієти та фізичних вправ для покращання контролю глікемії; доповнення до терапії, що проводиться: ЦД ІІ типу для покращання контролю глікемії як доповнення до терапії метформіном, тіазолідиндіоном (ТЗД) або сульфонілсечовиною, коли монотерапія цими препаратами в комбінації з дієтою та фізичними вправами не забезпечує адекватного контролю глікеміїБНФ; початкова комбінована терапія: ЦД ІІ типу як початкова комбінована терапія разом з метформіном, додатково до дієти та фізичних вправ для покращання контролю глікемії .

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза у якості монотерапії, як доповнення до терапії метформіном, агоністами PPARg (тіазолідиндіони) або сульфонілсечовиною становить 5 мг 1р/добуБНФ; при призначенні початкової комбінованої терапії - 5 мг саксагліптину 1р/добу та 500 мг метформіну на добу; табл. можна приймати незалежно від прийому їжі.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції верхніх дихальних шляхів; інфекції сечовивідних шляхів; гастроентерит; синусит; порушення з боку ШКТ, блювання; порушення з боку нервової системи, головний біль, запаморочення; гіпоглікемія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої із допоміжних речовин, вагітність та період годування груддю, дитячий вік.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 5 мг.

Торговельна назва:

 

Торговельна назва

Виробник/країна

Форма випуску

Дозування

Кількість в упаковці

Ціна DDD, грн.

Ціна DDD, у.о.

II.

ОНГЛІЗА

Брістол-Майєрс Сквібб Компані/Брістол-Майєрс Сквібб С.р.л., США/Італія

Табл., вкриті п/о у бл.

2,5 мг

№ 30 (10х3)

25,56

3,20$

ОНГЛІЗА

Брістол-Майєрс Сквібб Компані/Брістол-Майєрс Сквібб С.р.л., США/Італія

Табл., вкриті п/о у бл.

5 мг

№ 30 (10х3)

12,78

1,60$

Ситагліптин (Sitagliptin) [П]

Фармакотерапевтична група: A10BH01- Інгібітор дипептидилпептидази 4.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібуючи ДПП-4, ситагліптин підвищує концентрацію двох відомих гормонів сімейства інкретинів: ГПП-1 і глюкозозалежного інсулінотропного пептиду (ГІП); запобігає гідролізу інкретинів ферментом ДПП-4, тим самим збільшуючи плазмові концентрації активних форм ГПП-1 і ГІП. Підвищуючи рівень інкретинів, ситагліптин збільшує глюкозозалежний викид інсуліну й сприяє зменшенню секреції глюкагону; прийом однієї дози препарату призводить до інгібування активності ферменту ДПП-4 протягом 24 годин, що призводить до збільшення рівня циркулюючих інкретинів ГПП-1 і ГІП у 2-3 рази, зростанню плазмової концентрації інсуліну й З-пептиду, зниженню концентрації глюкагону в плазмі крові, зменшенню глікемії натще, а також зменшенню глікемії після навантаження глюкозою або харчовим навантаженням.

Показання для застосування ЛЗ: монотерапія: як доповнення до дієти та фізичних навантажень для поліпшення контролю над глікемією в пацієнтів із ЦД 2 типуБНФ; комбінована терапія: для покращання контролю глікемії у комбінації з метформіном, якщо дієта та фізичні навантаження у поєднанні з монотерапією метформіном не забезпечують адекватний контроль глікеміїБНФ; для покращання контролю глікемії у комбінації з препаратом сульфонілсечовини, якщо дієта та фізичні навантаження у поєднанні з максимальним дозуванням препарату сульфонілсечовини як монотерапії не забезпечують адекватний контроль глікемії та у тому випадку, коли метформін не підходитьБНФ внаслідок наявності протипоказань або непереносимості; для покращання контролю глікемії у комбінації з препаратом сульфонілсечовини та метформіномБНФ, якщо дієта та фізичні навантаження у поєднанні з подвійною терапією вказаними препаратами не забезпечують адекватний контроль глікемії; для покращання контролю глікемії у комбінації з агоністом PPARγ (наприклад, тіазолідиндіоном), якщо дієта та фізичні навантаження у поєднанні з агоністом PPARγ як монотерапії не забезпечують адекватний контроль глікемії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. можна приймати незалежно від прийому їжі; рекомендовано приймати у дозі 100 мг 1р/добуБНФ як монотерапію або в комбінації з метформіном або агоністом PPAR γ (наприклад, тіазолідиндіоном).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; периферичні набряки; головний біль, сонливість; діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, біль у верхній частині живота; інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт; артралгія; незначне збільшення сечової кислоти; незначне зменшення концентрації загальної лужної фосфатази.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; вагітність, період годування груддю; ЦД 1 типу; діабетичний кетоацидоз.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,1 г.

Торговельна назва:

 

Торговельна назва

Виробник/країна

Форма випуску

Дозу-вання

Кількість в упаковці

Ціна DDD, грн.

Ціна DDD, у.о.

II.

ЯНУВІЯ

Мерк Шарп і Доум Б.В. (випуск серії)/Мерк Шарп і Доум (Італія) С.П.А. (виробник in bulk, пакування, контроль якості), Нідерланди/Італія

Табл., в/о у бл.

25 мг

№14, №28

відсутня у реєстрі ОВЦ

ЯНУВІЯ

Мерк Шарп і Доум Б.В. (випуск серії)/Мерк Шарп і Доум (Італія) С.П.А. (виробник in bulk, пакування, контроль якості), Нідерланди/Італія

Табл., в/о у бл.

50 мг

№14, №28, №98

відсутня у реєстрі ОВЦ

ЯНУВІЯ

Мерк Шарп і Доум Б.В. (випуск серії)/Мерк Шарп і Доум (Італія) С.П.А. (виробник in bulk, пакування, контроль якості), Нідерланди/Італія

Табл., в/о у бл.

100 мг

№14, №98

відсутня у реєстрі ОВЦ

ЯНУВІЯ

Мерк Шарп і Доум Б.В. (випуск серії)/Мерк Шарп і Доум (Італія) С.П.А. (виробник in bulk, пакування, контроль якості), Нідерланди/Італія

Табл., в/о у бл.

100 мг

№28

12,84

1,61$