Самостійна аудиторна робота

Виконати лабораторні роботи:

Об’єкти аналізу: кислота нікотинова, нікотинамід, піридоксину гідрохлорид, ніфедипін.

Завдання 1. Провести фармакопейний аналіз перелічених лікарських речовин згідно чинної АНД.

Завдання 2. Охарактеризуйте умови і наведіть рівняння реакцій ідентифікації і кількісного визначення інградієнтів в лікарській формі:

Піридоксину гідрохлориду 0,025

Цукру 0,2

Вкажіть значення стехіометричного співвідношення, розрахуйте титр і наведіть формулу розрахунку кількісного вмісту інградієнта.

Розрахуйте наважку лікарської форми, необхідної для кількісного визначення піродиксину гідрохлориду (М.м. 205,65), щоб на титрування витрачалося близько 2 мл 0,01 М натрію гідроксиду (КП=1,00000)

Завдання 3. Розв’язати задачу.

Розрахувати об’єм 0,1 М розчину натрію гідроксиду (КП=1,0000), який буде витрачений на титрування 0,2516 г кислоти нікотинової (М.м.=123,13) алкаліметричним методом, якщо вміст діючої речовини в субстанції 99,82%, об’єм титранту в контрольному досліді – 0,28 мл, втрата в масі при висушуванні – 0,77%.

Методичні вказівки: в протоколі зазначити латинські назви лікарської речовини, зовнішній вигляд та розчинність, реакції та результати проведення ідентифікації та коротко подати методику проведення кількісного визначення лікарської речовини, зазначити титрант, індикатор. Обчислити кількісний вміст субстанції. У висновку відмітити відповідність проведеної тотожності та кількісного визначення лікарської речовини вимогам пункту “Кількісне визначення” згідно АНД.

Література:

Основна:

1. Державна Фармакопея України / Державне підприємство «Науково-експертний фармакопейний центр». 1-е вид. – Харків: РІРЕГ, 2001. - С. 396, 424, 435.

2. Державна Фармакопея України / Державне підприємство «Науково-експертний фармакопейний центр». 1-е вид. Доповнення 2. – Х.: РІРЕГ, 2008. – С. 517

3. Туркевич М., Владзімірська О., Лесик Р. Фармацевтична хімія (стероїдні гормони, їх синтетичні замінники і гетероциклічні сполуки як лікарські засоби). Підручник. – Вінниця: Нова Книга, 2003. – С. 233-247.

4. Фармацевтична хімія: навч. посіб. / За загальною редакцією П.О. Безуглого. - Вінниця, Вид-во Нова книга, 2008. - С. 323-328, 471-476.

5. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия в двух частях: Учеб. для фармац. ин-тов и фак. мед. ин-тов.— Пятигорск, 2003. - С. 518-525.

Додаткова:

1. Фармацевтичний аналіз: навч. посіб. для студ. вищ. фармац. навч. закл. ІІІ-ІV рівнів акредитації / П.О. Безуглий., В.О. Грудько, С.Г. Леонова та ін.; за ред. П.О. Безуглого. - Харків, Вид-во НФАУ; Золоті сторінки, 2001. - С. 113, 170.

2. Максютина Н.П., Каган Ф.Е., Кириченко Л.А., Митченко Ф.А. Методы анализа лекарств. – К.: Здоров'я, 1984. - 224 с.

3. Справочник провизора – аналітика / Под ред. Д.С. Волоха и Н.П. Максютиной. - К.: Здоров'я, 1989. - 200 с.

Тема: Лікарські засоби, похідні піридин-4-карбонової кислоти, похідні піридину.

Актуальність теми: Асортимент сучасних лікарських засобів містить багато речовин, похідних піридин-4-карбонової кислоти та похідних піридину. Провізор повинен вміти застосовувати найновіші методики та знати фармакопейні методи аналізу даних лікарських речовин.

Навчальні цілі:

Знати:

1. Cтруктурні формули, латинські і хімічні назви похідних піридин-4-карбонової кислоти та похідних піридину: ізоніазиду, фтивазиду, лібексину, бемегриду, промедолу, просидолу, імодіуму, кетотифену, бісакодилу, гутталаксу, амринону, мілринону.

2. Властивості лікарських засобів, похідних піридин-4-карбонової кислоти та похідних піридину.

3. Методи синтезу лікарських засобів, похідних піридину.

Вміти:

1. Проводити повний аналіз лікарських речовин, похідних піридин-4-карбонової кислоти та похідних піридину згідно ДФУ та АНД.

2. Пояснювати методики і хімізми реакцій ідентифікації і кількісного визначення вказаних лікарських засобів.

3. Пояснювати особливості зберігання і застосування лікарських засобів, наведених у темі.

Самостійна позааудиторна робота

1. Який гетероцикл називають піридиновим? Написати структурні формули лікарських засобів, які є похідними піридин-4-карбонової кислоти.

2. Методи добування ізоніазиду та фтивазиду.

3. Методи кількісного визначення лікарських речовин, похідних піридин-4 карбонової кислоти: броматометрія, йодометрія, ацидиметрія в неводному середовищі, аргентометрія.

4. Реакції ідентифікації на функціональні групи: амідну, естрове угрупування, піридиновий цикл.

Контрольні питання

1. Написати структурну формулу, латинську та хімічну назви ізоніазиду, назвати аналітико-функціональні групи, які є в його молекулі.

2. Написати схему синтезу ізоніазиду, назвати вихідні сполуки.

3. За допомогою яких реакцій ідентифікують піридиновий цикл? Написати їх хімізм на прикладі ізоніазиду.

4. За рахунок якої групи в молекулі ізоніазид має відновні властивості? Написати хімізм реакцій, якими виявляють цю групу.

5. Назвати і пояснити метод кількісного визначення ізоніазиду, написати хімізм реакцій, які є в основі цього методу.

6. Написати формулу розрахунку кількісного вмісту ізоніазиду у відсотках.

7. Написати структурну формулу, латинську та хімічну назви фтивазиду, назвати аналітико-функціональні групи, які є в його молекулі.

8. Написати схему синтезу фтивазиду, назвати вихідні сполуки.

9. За рахунок яких груп в молекулі фтивазид має амфотерні властивості? Як це підтвердити? Написати хімізм реакцій.

10. Написати хімізм реакцій ідентифікації фтивазиду.

11. Назвати і пояснити метод кількісного визначення фтивазиду, написати хімізм реакції, яка є в основі цього методу.

12. Написати формулу розрахунку кількісного вмісту фтивазиду у відсотках.

13. Характеристика ізоніазиду і фтивазиду як протитуберкульозних засобів, їх побічні дії і протипокази.

14. Написати структурну формулу, латинську та хімічну назви промедолу, назвати аналітико-функціональні групи, які є в його молекулі.

15. Написати гідроксамову реакцію ідентифікації на естрове угрупування промедолу.

16. Назвати і пояснити можливі методи кількісного визначення промедолу. Написати хімізм реакцій, які є в основі даних методів.

17. Застосування промедолу в медицині, побічні дії.