Самостійна аудиторна робота

Виконати лабораторні роботи:

Об’єкти аналізу: метронідазол, дибазол, індометацин, фізостигміну саліцилат, ергометрину малеат, пілокарпіну гідрохлорид, клонідину гідрохлорид, резерпін, міконазол.

Завдання 1. Провести ідентифікацію метронідазолу згідно чинної АНД.

Завдання 2. Провести кількісне визначення дибазолу згідно чинної АНД. Обчислити кількісний вміст лікарського засобу.

Завдання 3. Розв’яжіть розрахункову задачу.

Розрахуйте процентний вміст клонідину гідрохлориду (М.м=266,6) в субстанції, якщо на титрування наважки 0,1985 г методом алкаліметрії витрачено 7, 34 мл 0,1 м розчину натрію гідроксиду (КП=1,0086), втрата в масі при висушуванні – 0,42%

Методичні вказівки: в протоколі зазначити латинські назви лікарської речовини, зовнішній вигляд та розчинність, реакції та результати проведення ідентифікації та коротко подати методику проведення кількісного визначення лікарської речовини, зазначити титрант, індикатор. Обчислити кількісний вміст субстанції. У висновку відмітити відповідність проведеної тотожності та кількісного визначення лікарської речовини вимогам пункту “Кількісне визначення” згідно АНД.

Література:

Основна:

1. Державна Фармакопея України / Державне підприємство «Науково-експертний фармакопейний центр». 1-е вид. – Харків: РІРЕГ, 2001. - С. 398.

2. Державна Фармакопея України / Державне підприємство «Науково-експертний фармакопейний центр». 1-е вид. Доповнення 1. – Х.: РІРЕГ, 2004. – С. 337, 402.

3. Державна Фармакопея України / Державне підприємство «Науково-експертний фармакопейний центр». 1-е вид. Доповнення 2. – Х.: РІРЕГ, 2008. – С. 448, 506

4. Туркевич М., Владзімірська О., Лесик Р. Фармацевтична хімія (стероїдні гормони, їх синтетичні замінники і гетероциклічні сполуки як лікарські засоби). Підручник. – Вінниця: Нова Книга, 2003. – С. 189-223.

5. Фармацевтична хімія: навч. посіб. / За загальною редакцією П.О. Безуглого. - Вінниця, Вид-во Нова книга, 2008. - С. 319-322, 359-362, 364-366, 435-437.

6. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия в двух частях: Учеб. для фармац. ин-тов и фак. мед. ин-тов.— Пятигорск, 2003. - С. 493-505.

Додаткова:

Фармацевтичний аналіз: навч. посіб. для студ. вищ. фармац. навч. закл. ІІІ-ІV рівнів акредитації / П.О. Безуглий., В.О. Грудько, С.Г. Леонова та ін.; за ред. П.О. Безуглого. - Харків, Вид-во НФАУ; Золоті сторінки, 2001. - С. 113, 170.

Максютина Н.П., Каган Ф.Е., Кириченко Л.А., Митченко Ф.А. Методы анализа лекарств. – К.: Здоров'я, 1984. - 224 с.

Справочник провизора – аналітика / Под ред. Д.С. Волоха и Н.П. Максютиной. - К.: Здоров'я, 1989. - 200 с.

Тема: Лікарські засоби, похідні сидноніміну і піразолу. Контроль засвоєння змістового модуля 16.

Актуальність теми. Асортимент лікарських засобів постійно оновлюється. Поява принципово нових наукових концепцій при їх розробці викликає необхідність постійного вдосконалення методів аналізу. До якості лікарських засобів висуваються особливі вимоги, оскільки вони покликані гарантувати ефективність та безпеку препарату, а отже, й здоров'я кожного окремого пацієнта та суспільства в цілому.

Навчальні цілі:

Знати:

1. Cтруктурні формули, латинські і хімічні назви похідних сидноніміну: сиднофен, сиднокарб, сиднофарм; похідних піразолу: метамізолу натрійна сіль, феназон.

2. Властивості лікарських засобів, похідних п’ятичленних гетероциклів з атомами нітрогену.

3. Вивчити методи синтезу лікарських засобів, похідних сидноніміну і піразолу.

Вміти:

1. Проводити повний аналіз лікарських речовин гетероциклічного ряду, похідних сидноніміну і піразолу згідно ДФУ та АНД.

2. Пояснювати методики і хімізми реакцій ідентифікації і кількісного визначення вказаних лікарських засобів.

3. Пояснювати особливості зберігання і застосування лікарських засобів, наведених у темі.

Самостійна позааудиторна робота

1. Написати структуру гетероциклу сидноніміну. Дайте визначення мезоіонних сполук.

2. Написати структурні формули лікарських засобів, які є похідними сидноніміну.

3. Які гетероцикли називають піразоліном, піразолідином? Написати структурні формули лікарських засобів, які є похідними цих гетероциклів.

4. Ацидиметрія в неводному середовищі для сиднофену та сиднокарбу. Умови проведення, титрант, індикатор.

5. Реакція на нітрит-іони з реактивом Грісса. Склад реактиву Грісса.

Контрольні питання

1. Написати структурну формулу, латинську та хімічну назви феназону, метамізолу натрієвої солі.

2. Написати схему синтезу антипірину, анальгіну.

3. За якими фізико-хімічними константами проводять ідентифікацію феназону та метамізолу натрієвої солі?

4. Написати і пояснити хімізм реакцій ідентифікації феназону за ФХ, назвати реактиви, пояснити умови проведення реакцій.

5. Написати і пояснити хімізм реакцій ідентифікації метамізолу натрієвої солі за ДФУ, назвати реактиви, пояснити умови проведення реакцій.

6. Наведіть реакції виявлення формальдегіду, який виділяється при нагріванні метамізолу натрієвої солі з кислотою хлористоводневою.

7. Вкажіть забарвлення, які виникають в результаті реакції метамізолу натрієвої солі з окисниками: феруму (ІІІ) хлориду, хлорним вапном, калію йодатом. Напишіть загальну реакцію оксидації метамізолу натрієвої солі.

8. Написати нефармакопейні реакції ідентифікації лікарських засобів, похідних піразолону-5.

9. За допомогою яких реакцій можна відрізнити антипірин від анальгіну?

10. Як проводять випробування на чистоту феназону та метамізолу натрієвої солі за ДФУ?

11. Назвати метод, написати хімізм реакцій кількісного визначення феназону та метамізолу натрієвої солі, пояснити умови титрування.

12. З якою метою при кількісному визначенні феназону до розчиненої наважки речовини додають хлороформ і натрію ацетат?

13. Написати формулу розрахунку кількісного вмісту феназону та метамізолу натрієвої солі у відсотках.

14. Пояснити і написати чому дорівнює молекулярна маса еквіваленту феназону та метамізолу натрієвої солі при їх кількісному визначенні?

15. З якою метою застосовують метамізолу натрієву сіль у медицині? Пояснити механізм дії, форми випуску, зберігання.

16. Написати до складу яких лікарських засобів входить метамізолу натрієва сіль.

17. Взаємодія похідних піразолону з іншими лікарськими засобами. Побічна дія, протипокази.

18. Охарактеризувати гетероциклічну систему індолу. Написати формули лікарських засобів, які є похідними індолу.

19. Написати структурну формулу, латинську та хімічну назви індометацину. Охарактеризувати вимоги до його якості за ДФУ, Доп.2.

20. Написати структурну формулу, латинську та хімічну назви пілокарпіну гідрохлориду, його реакції ідентифікації, кількісне визначення, застосування у медицині.

21. Написати структурні формулу, латинські та хімічні назви етимізолу, клонідину гідрохлориду та метронідазолу, схеми їх синтезів, аналіз, застосування в медицині.

22. Написати структурні формулу, латинські та хімічні назви тинідазолу, клотримазолу, міконазолу, левамізолу, їх аналіз, застосування в медицині.

23. Написати структурну формулу, латинську та хімічну назви дибазолу, схему синтезу, властивості, аналіз, застосування в медицині.

24. Назвати методи кількісного визначення дибазолу, написати хімізм реакцій, які є в основі цих методів.

25. Пояснити суть реакції утворення надхромових кислот для пілокарпіну гідрохлориду.