Додаткова:

1. Фармацевтичний аналіз: навч. посіб. для студ. вищ. фармац. навч. закл. ІІІ-ІV рівнів акредитації / П.О. Безуглий., В.О. Грудько, С.Г. Леонова та ін.; за ред. П.О. Безуглого. - Харків, Вид-во НФАУ; Золоті сторінки, 2001. - С. 299-322.

2. Максютина Н.П., Каган Ф.Е., Кириченко Л.А., Митченко Ф.А. Методы анализа лекарств. – К.: Здоров'я, 1984. - 224 с.

3. Справочник провизора – аналітика / Под ред. Д.С. Волоха и Н.П. Максютиной. - К.: Здоров'я, 1989. - 200 с.

Тема: Лікарські засоби, похідні 1,3-тіазину, антибіотики цефалоспоринового ряду. Контроль засвоєння змістового модуля 13.

Актуальність теми: Асортимент сучасних лікарських засобів містить багато речовин, похідних 1,3-тіазину. Провізор повинен вміти застосовувати найновіші методики та знати фармакопейні методи аналізу лікарських речовин.

Навчальні цілі:

Знати:

1. Cтруктурні формули, латинські і хімічні назви похідних 1,3-тіазину: цефалоридин, цефазолін, цефалексин, цефалотин-натрій, цефаклор, цефотаксим, цефметазол.

2. Вивчити властивості антибіотиків, які вміщують β-лактамний цикл (пеніциліни і цефалоспорини).

3. Методи одержання антибіотиків β-лактамідів.

Вміти:

1. Проводити повний аналіз лікарських речовин гетероциклічного ряду, похідних 1,3-тіазину згідно ДФУ та АНД.

2. Пояснювати методики і хімізми реакцій ідентифікації і кількісного визначення вказаних лікарських засобів.

3. Пояснювати особливості зберігання і застосування лікарських засобів, наведених у темі.

Самостійна позааудиторна робота

1. Похідні 1,3-тіазину. Цефалоспорини. Загальна характеристика.

2. 7-Аміноцефалоспоринатна і 7-амінодезацетоксицефалоспоринатна кислоти і одержання на їх основі напівсинтетичних цефалоспоринів.

3. Охарактеризувати особливості дії, лікарські форми і застосування цефалоспоринів (цефалоридин, цефазолін, цефалексин, цефалотин-натрій).

4. Написати загальну схему одержання цефалоспоринів на основі 7-АЦК і 7-АДЦК.

5. Вимоги до якості цефалоспоринів за ДФУ за ДФУ, доп. 1.

Контрольні питання

1. Загальна характеристика антибіотиків пеніцилінового ряду, їх класифікація. Яка гетероциклічна система є в основі молекул пеніцилінів? Які амінокислоти використовують грибки для синтезу пеніцилінів?

2. Які лікарські засоби належать до природних пеніцилінів? Написати їх структурні формули, латинські та хімічні назви. Чим зумовлена нестійкість молекул пеніцилінів? Під впливом яких речовин відбувається інактивація пеніцилінів? Написати схему інактивації.

3. Написати хімізм загальних реакцій ідентифікації пеніцилінів. Як визначують пірогенність і стерильність солей бензилпеніциліну і ампіцилін-натрію за ДФУ?

4. Якими фізико-хімічними методами ідентифікують солі бензилпеніциліну і ампіцилін-натрій за ДФУ? Назвати реакції, які підтверджують ідентичність вказаних лікарських засобів.

5. Як ідентифікують Na⁺ і К⁺ у солях бензилпеніциліну і ампіцилін-натрію? Написати хімізм реакцій.

6. Охарактеризувати метод кількісного визначення солей бензилпеніциліну і ампіцилін-натрію за ДФУ.

7. Як визначують суму пеніцилінів у солях бензилпеніциліну? Назвати метод, написати хімізм реакцій, формулу розрахунку вмісту пеніцилінів при кількісному визначенні суми пеніцилінів.

8. Написати загальну схему синтезу напівсинтетичних пеніцилінів. Написати структурні формули, латинські та хімічні назви ампіцилін-натрію.

9. Написати структурні формули, латинські та хімічні назви оксацилін-натрію. Вимоги до якості за ДФУ.

10. Написати структурні формули, латинські та хімічні назви диклоксацилін-натрію. Вимоги до якості за ДФ

11. Написати структурні формули, латинські та хімічні назви карбеніцилін-динатрію. Вимоги до якості за ДФ

12. Написати структурні формули, латинські та хімічні назви карфециліну. Вимоги до якості ДФ

13. Написати структурні формули, латинські та хімічні назви амоксициліну, амоксиклаву. Вимоги до якості.

14. Вказати переваги напівсинтетичних пеніцилінів над природними пеніцилінами. Застосування у медичній практиці, побічні дії, форми випуску пеніцилінів.

15. Написати структурні формули цефалоспорину С, 7-аміноцефалоспоринатної і 7-амінодезацетоксицефалоспоринатної кислот як вихідних речовин для одержання напівсинтетичних цефалоспоринів. Написати загальну схему одержання цефалоспоринів на основі 7-АЦК і 7-АДЦК.

16. Написати структурні формули, хімічні назви цефалоридину беручи за основу цефем-3. Вимоги до якості ЛР

17. Написати структурні формули, хімічні назви цефалексину беручи за основу цефем-3. Вимоги до якості ЛР

18. Написати структурні формули, хімічні назви цефазоліну беручи за основу цефем-3. Вимоги до якості ЛР

19. Написати структурні формули, хімічні назви цефалотин-натрію, беручи за основу цефем-3. Вимоги до якості ЛР

20. Охарактеризувати особливості дії, лікарські форми і застосування пеніцилінів і цефалоспоринів. Який механізм їх антибактерійної дії?

21. Вимоги до якості цефтріаксону натрієвої солі за ДФУ і цефотаксиму натрієвої солі за ДФУ, доп. 1.