Лекція № _____

Тема: «Очні краплі»

План лекції:

1. Вимоги ДФ до очних лік. форм.

2. Власна технологія очних крапель.

1. В екстемпоральній рецептурі аптек готують очні краплі, примочки й мазі. Готують їх в асептичних умовах, тому при захворюванні очей слізна рідина містить знижену кількість лізоцима – це антибіотична речовина, яка руйнує мікроорганізми, що потрапляють на слизову оболонку очей, тим самим захищає око від інфекції. Забруднення очних лікарських форм мікроорганізмами може викликати важкі наслідки аж до втрати зору. До очних лік. форм ДФ-ХІ пред’являє такі вимоги:

1. Стерильність.

2. Стабільність.

3. Відсутність мех. домішок.

4. Ізотонічність до крапель і примочок.

Очні краплі – це рідкі лік. форми, що являють собою водні або олійні розчини, а також найтонші суспензії лік. речовин, призначені для інстиляції в кон’юктивальний мішок. Очні краплі прописують у невеликій кількості 5-10 мл з розрахунком їх використання протягом нетривалого часу.

Стерильність очних крапель досягається приготуванням їх в асептичних умовах з наступною стерилізацією по режиму ДФ-ХІ. Стерильність очних крапель зберігається до першого їх застосування. Тому очні краплі можуть містити консерванти, які попереджують розвиток мікроорганізмів.

В ролі консервантів використовують: кислоту борну 1,9 – 2%, спирт – фенілетиловий 0,3 – 0,5%, спирт бензиловий 0,9%, або їх суміші: ніпагіну 0,18% і нілазолу 0,02%, мертіолат 0,005%.

Стабільність – швидкість руйнування препаратів, залежить не тільки від температури, а й у значній мірі від РН середовища. Лік. речовини, що використовуються для приготування очних крапель можна розподілити на 4 групи:

1. Речовини, які стійкі в кислому середовищі:

   • мезатон, кокаїн, дікаїн, новокаїн, ZnSO₄;

   • їх стабілізують додаванням 1,9% борної кислоти до РН близько 5,0. Розчин кислоти борної 1,9% -- стабілізує і ізотонує краплі і крім того зберігає їх стерильність протягом 12 діб. Він має малу кислотність, добре нейтралізує малу кількість лугу, який виділяється зі скла, не викликає почуття болю.

2. Речовини, які стійкі в слабкому або нейтральному середовищі – це солі Атропіну, пілокарпіну, скополаміну, гоматропіну, ефедрину і антибіотиків. Розчини їх готують на фосфатних або боратних буферних розчинах РН ≈ 7,0.

3. Речовини, стійкі в лужному середовищі – сульфацил-натрію, норсульфазол-натрію тощо. Їх стабілізують додавання NaOH, NaHCO₃ або бури до РН > 7.

4. Речовини, що легко окислюються – к-та аскорбінова, адреналін, фізостигмін, етилморфін – їх стабілізують додаванням антиоксидантів. Без стабілізаторів можна готувати і стерилізувати розчини борної кислоти, NaHCO₃, NaCl, фурациліну, кислоти нікотинової, дімедрола, СаCl₂, прозеріна, амідопірину та ін.

Відсутність механічних домішок досягається їх фільтруванням, бо наявність суспендованих часток, волосків і т. д., може пошкоджувати рогівкову і слизову оболонки ока.

Очні краплі фільтрують через скляні фільтри № 3, паперові фільтри з беззольного паперу, або мембранні фільтри з одночасною стерилізацією. При серійному приготуванні використовувати прилади для фільтрування їх з наступним фасуванням. При фільтруванні відбуваються значні втрати речовини за рахунок адсорбції, а також розбавлення розчинів водою з промитого фільтра. Тому згідно з наказом № 197 слід поступати так: лік. речовину розчиняють у половинній кількості розчинника, фільтрують у флакон для відпуску через заздалегідь промитий складчастий фільтр і вату до відсутності механічних включень, а потім фільтр промивають рештою розчинника. Цей принцип фільтрації получив назву «Принципу 2-х підставок» і дозволяє максимально зменшити втрату лік. речовини і зберегти об’єм лік. форми. Мех. включення в очних краплях перевіряють за наказом № 96 МОЗ України, візуально, шляхом перегляду їх в прохідному світлі.

Ізотонічність – є обов’язковою вимогою до очних крапель і примочок. Очні краплі повинні бути ізотонічні слізній рідині і відповідати осмотичному тиску розчинів NaCl 0,9 ± 0,2% концентрації (0,7 ± 1,1%). Тому, якщо виписуються гіпотонічні очні краплі, фармацевт повинен самостійно «доводити» їх до ізотонічності. Для ізотонування очних крапель застосовують NaCl, Na₂SO₄ і NaNO₃ з урахуванням їх сумісності з лік. речовинами. Не ізотонуються очні краплі з коларголу і протарголу. На ізотонічному розчині NaCl готують розчини антибіотиків і цитралю.

Пролонгування терапевтичної дії очних крапель. Недолік дії очних крапель – короткий період дії, бо частина розчину змивається сльозною рідино. З метою подовження дії очних крапель використовують похідні целюлози – 0,5 – 2% розчин метилцелюлози, 0,5 – 2% розчин натрієвої солі карбоксиметилцелюлози, 1,5% розчин полівінолу і т.д. Кількість інстиляцій пролонгованих очних крапель зменшується. Наприклад: 2% пілокарпіну гідрохлориду на 2% розчину натрійкарбоксиметилцелюлози, кількість інстиляцій скорочується на 3-х разів на добу замість шести, а іноді до 1 р. на добу. Пролонгатори додають до очних крапель тільки за вказівкою лікаря.

2. Власна технологія очних крапель.

Масо-об’ємний спосіб, вода для ін’єкцій.

Rp: Riboflavini 0,002

Ac. ascorbinici 0,05

Sol. Calii iodide 2% -- 10 ml

M.D.S. По 2 краплі 3 р/д в обидва ока.

рибофлавін 0,02%

К к-та аск. 0,18, КІ – 0,35

КІ додають після охолодження в асептичних умовах.

Rp: Sol. Sulfacyli-natrii 30% -- 10ml

D.S. Очні краплі.

1. Сульфацилу натрію 20% -- 2,0

(натрію метабісульфіту 0,05

NaOH І М 0,18 мл

Н₂О ad 10 мл

Стер. при 100^о – 30 хв. – 30 діб.

2. Сульфацил – Na 10%, 20%, 30% (1,2,3)

(натрію біосульфату 0,015

NaCl І М 0,035 мл

Н₂О ad 10 мл

Стер. при 120^о – 8 хв. – 30 діб.

3. Очні краплі з сульфацил-натрієм для немовлят готують двома способами:

1. Асептично, щодня, без стабілізаторів об’ємом до 10 мл.

2. Розчин за другим прописом.

Його не можна фільтрувати через зольний фільтрувальний папір.

4. Rp: Sol. Argenti nitratis 1% -- 10ml

D.S.

К_AgNO3 = 0,33 K_NaNo3 = 0,66

5. Rp: Sol. Citrali 0,01% -- 10ml

D.S.

0,01 – 100 х – 10

х =0,001

1% – 100 0,001 – 10

х =0,11%

NaCl = 0,09

6. Очні краплі з етакридину лактату ізотонують 2% Н₃ВО₃, бо він не сумісний з NaCl – осад етакридину.

7. Очні краплі, що містять натрієві солі норсульфазолу 10%, сульфапіридазину 10%, 20% -- після стерилізації при 120^о – 8 хв. спостерігаються зміна кольору до жовто-коричневого – взаємодія з пробками. Слід поміщати під пробки прокладки з нелакованого целофану (з пергаменту– не раціонально, бо розчин забруднюється мех. включеннями). Строк зберігання в холоді 30 діб, при кімнатній температурі – 10 діб.

8. Очні краплі ТИО – ТЭФ. Тіофорфамід прописується 1:500, 1:1000, 1:2000, застосовується в онко. Краплі готується в стерильному розчині Рінгера.

9. Асептично готують очні краплі.