69. Экстракты. Характеристика. Классификация по консистенции и природе экстрагента. Способы очистки вытяжек. Лекарственные формы на основе экстрактов.

Экстракты – конц-е путем частичного или полного уд-я экстрагента водн, сп-водн, эф, масляные вытяжки из ЛРС.

Кл-я по консистенции: Extr. Fluida (1:1), E.spissa (1:0,25), E.sicca (1:0,2).

Способы очистки: отстаивание на холоду с послед фильтр-м (термолаб ДВ), кипячение (если ДВ термост), настаивание с адсорбирующими в-вами (экстракт трилистника), спиртоочистка.

ЛФ: Водные экстракты (густые, сухие) прим в кач-ве наполнителей при изготовлении пилюль, экстракты корня солодки д/изг сиропа и лакричного эликсира, экстракт травы полыни исп как горечь. Спиртовые экстракты (жидкие, густые, сухие). Эфирные экстракты (густой из корневищ мужского папоротника) – в сочетании с солевым слабительным – от глистов. Масляные экстракты – белены, шиповника, облепихи.

Экстракты представляют собой концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья. Различают жидкие экстракты (Extracta fluida); густые экстракты (Extracta spissa) - вязкие массы с содержанием влаги не более 25%; сухие экстракты (Extracta sicca) - сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%. Степень измельчения лекарственного растительного сырья должна быть указана в частных статьях. Для получения экстрактов могут быть использованы различные способы: мацерация (настаивание), перколяция (вытеснение), реперколяция, противоточная и циркуляционная экстракция и др. Для экстрагирования лекарственного растительного сырья применяют воду, этиловый спирт различной концентрации и другие экстрагенты, иногда с добавлением кислот, щелочей, глицерина, хлороформа и др. При изготовлении жидких экстрактов из одной весовой части лекарственного растительного сырья получают одну или две объемные части экстракта, если нет других указаний в частных статьях. Полученные жидкие извлечения отстаивают при температуре не выше 10 град. С до получения прозрачной жидкости не менее 2 сут и фильтруют. Извлечения для густых и сухих экстрактов освобождают от балластных веществ осаждением спиртом, применением адсорбентов, кипячением и другими способами с последующим фильтрованием. Очищенные извлечения сгущают выпариванием под вакуумом до надлежащей консистенции (густые экстракты). Сухие экстракты получают высушиванием густых экстрактов или непосредственно из очищенной вытяжки с использованием методов, обеспечивающих максимальное сохранение действующих веществ: распыление, лиофилизация, сублимация и др. Экстракты, содержащие действующие вещества выше норм, указанных в частных статьях, разбавляют: жидкие экстракты - соответствующим экстрагентом или одноименным экстрактом меньшей концентрации, густые экстракты - декстрином, различными сахарами (сахароза, лактоза, глюкоза, фруктоза, маннит, сорбит), патокой и др.; сухие экстракты - декстрином, сахарами, аэросилом или другими веществами, разрешенными к медицинскому применению. Разрешается изготовление растворов густых экстрактов (Extracta soluta) в соотношении 1:1 в растворителе, состоящем из 6 частей воды, 3 частей глицерина и 1 части спирта. Растворы густых экстрактов применяют в двойном количестве и хранят не более 15 сут. Методы испытания. Определяют содержание действующих веществ по методикам, указанным в частных статьях, и тяжелые металлы. Кроме того, в жидких экстрактах определяют содержание спирта (ГФ XI, вып. 1, с. 26) или плотность (ГФ XI, вып. 1, с. 24) и сухой остаток. В густых и сухих экстрактах определяют содержание влаги. Определение тяжелых металлов. К 1 мл жидкого экстракта или 1 г густого или сухого экстракта прибавляют 1 мл концентрированной серной кислоты, осторожно сжигают и прокаливают. Полученный остаток обрабатывают при нагревании 5 мл насыщенного раствора аммония ацетата. Фильтруют через беззольный фильтр, промывают 5 мл воды и доводят объем фильтрата до 200 мл. 10 мл полученного раствора должны выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,01% в препарате) (ГФ XI, вып. 1, с. 165). Определение сухого остатка. 5 мл жидкого экстракта помещают во взвешенный бюкс, выпаривают на водяной бане и сушат 3 ч при (102,5 +/-2,5) град. С, затем охлаждают в эксикаторе 30 мин и взвешивают. Определение влаги. Около 0,5 г препарата (точная навеска) сушат в сушильном шкафу при (102,5 +/-2,5) град. С в течение 5 ч, затем охлаждают в эксикаторе 30 мин и взвешивают. Хранение. В упаковке, обеспечивающей стабильность препарата в течение указанного срока годности, и, если необходимо, в прохладном, защищенном от света месте. В процессе хранения жидких экстрактов возможно выпадение осадков.

70. Экстракты-концентраты. Назначение особенности технологии жидких и сухих экстрактов-концентратов. Стандартизация.

Экстракты стандартизованные (Extracta standartisata) - концентраты, или экстракты для приготовления настоев и отваров. Они представляют собой группу жидких и сухих экстрактов, предназначенную для быстрого приготовления настоев и отваров в условиях аптечного производства.

Сухие экстракты-концентраты - это спирто-водные извлечения, отличающиеся от обычных сухих экстрактов тем, что содержание в них действующих веществ равно или в 2 раза превышает их содержание в исходном стандартизованном лекарственном растительном сырье, то есть из 1 массовой части сырья получают 1 или 2 массовых частей сухого экстракта-концентрата. Таким образом, при получении настоев и отваров из сухих концентратов в условиях аптек вместо прописанного по рецепту количества лекарственного сырья берут одинаковое (или в 2 раза большее) по массе количество концентрата и растворяют в необходимом объеме воды.

Жидкие концентраты готовят в массообъемном соотношении 1 : 2, что означает: 2 объемным частям извлечения соответствует 1 часть исходного лекарственного сырья, то есть при получении из жидких экстрактов-концентратов настоев или отваров вместо прописанного по рецепту количества лекарственного сырья берут двойное (по объему) количество концентрата, которое разбавляют затем соответствующим количеством воды.

Основные стадии в технологии жидких и сухих экстрактов-концентратов аналогичны приведенным в соответствующих разделах, посвященных жидким и сухим экстрактам.

Технология жидких экстрактов включает в себя следующие стадии:

- подготовка лекарственного сырья;

- подготовка экстрагента;

- экстрагирование биологически активных веществ их сырья;

- концентрирование разбавленной части извлечения из растительного материала;

- смешивание концентрированного и упаренного извлечений с добавлением необходимого количества соответствующего извлекателя;

- очистка извлечения;

- фасовка и упаковка.

Технология сухих экстрактов состоит из ряда стадий:

- подготовка лекарственного сырья;

- подготовка экстрагента;

- экстрагирование биологически активных веществ из сырья;

- очистка извлечения;

- выпаривание;

- сушка;

- измельчение сухого экстракта;

- добавление разбавителя;

- фасовка и упаковка.

71. Получить раствор глюкозы 40 % в ампулах по 10 мл.

40% растворо – 4,0 глюкозы. Пересчет на безводную: Х=4•100/(100-10)=4,44.

Воды для инъекций до 10 мл. Стабилизатор – 0,1М HCl до рН=3,0-4,1. NaCl 0,026. Приготавливаем раствор методом доведения до объема. С учетом влажности.

Исходная глюкоза подвергается анализу на прозрачность и цветность ее раствором, кислотность, наличие хлоридов, кальция и бария, ТМ.

Глюкозу растворяют при 50-60°С, добавляют активированный уголь, обработанный HCl, перемешивают 10 минут и еще добавляют уголь, перемешивают, фильтруют через бельтинг и бязь.

Вакуумная мойка ампул: вакуум  воздух из ампул удаляется, подается воздух  давление выравнивается, вода поступает в ампулы, происходит смыв внутренней поверхности. Такая опереция повторяется несколько раз. Вода меняется..

Сушка ампул: сушка и стерилизация. Чтобы избежать вторичного загрязнения эти стадии объеденены. Температура от 180 до 300. В специальных стерилизаторах тоннельного типа загрузки. Выгрузка после стерилизации на участке наполнения ампул.

Наполнение ампул раствором: используют вакуумный метод.

Запайка ампул: оплавление кончиков капилляра. Для равномерного разогрева ампулы вращаются вокруг своей оси.

Стерилизация 121°-8минут

Контроль на герметичность с помощью раствора метиленового синего.

Маркировка, упаковка.