Местноанестезирующие

К местноанестезирующим средствам отн. ЛС, избирательно блокирующие процесс передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях (прокаин, новокаин, бензокаин, лидокаин, тримекаин, ультракаин, бупивакаин, ропивакаин). Препараты вызывают утрату болевой чувствительности, а в больших концентрациях – подавляют все виды чувствительности. Применяют для местной анестезии при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур.

Виды анестезии: Поверхностная ан-зия возникает при нанесении анесетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и т.д. Прим. в офтальмологии, лор-практике, для интубации и др.

Инфильтрационная ан-зия – последовательно «пропитывают» кожу, мышцы, мягкие ткани р-ром анестетика невысокой концентрации 0,25-0,5% в большом количестве (до 500 мл и более). При этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.

Проводниковая ан-зия – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяют в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях.

Спинномозговая ан-зия (разновидность проводниковой) – р-р анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза.

Прокаин(новокаин) обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30–60 мин; низкая токсичность. Примен. для инфильтрационной(0,25-0,5% р-ры) и проводниковой(1-2% р-ры) ан-зии.

Бензокаин(анестезин) плохо растворим в воде, поэтому применяется только для поверхнотной ан-зии в мазях, пастах, присыпках для анестезии кожи, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.

Лидокаин по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует длительнее (до 2-4 ч).Примен. при всех видах анестезии. Обладает также выраженным противоаритмическим действием (10% р-р).

Тримекаин по хим. структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Примен. для всех видов анестезии, менее эффективен про поверхностной. Также обладает противоаритмическим действием, в этом случае вводится в/в.

Ультракаин(артикаин) обладает низкой токсичностью. Примен. при инфильтр-ой, проводниковой, спиннимозговой ан-зии, для обезболивания в акушерской практике.

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

М-холиномиметики(пилокарпин, ацеклидин). Оказывают прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы, расположенных на постсинаптической мембране у окончаний постганглионарных парасимпатических волокнах. Сужение зрачка, снижение внутриглазного давления, повышение тонуса гладких мышц внутренних органов. Применяется пилокарпин только местно, т.к. является довольно токсичным. Назначают при глаукоме, повышенном внутриглазном давлении, атрофии зрительного нерва, для улучшения трофики глаза и др. Оказывает незначительное раздражающее действие.

Н-холиномиметики

Н-холиномиметики (цититон, лобелина гидрохлорид) стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры, происходит учащение и углубление дыхания, усиливает выброс адреналина и повышает АД. Могут применяться при рефлекторной остановке дыхания (отравление угарным газом, утоплении, удушении, электротравмах и др.), асфиксии новорождённых. В настоящее время практически не используются. Более широко применяется для лечения табакокурения. Таблетки «Табекс» («Цитизин») назначают для облегчения отвыкания от курения.

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы: а) неселективные: растительные (атропин, скополамин, платифилин); синтетические (метацин); б) селективные (пирензеприн, гастрозепин, гастрил, атровент, тиотропий). Вызывают расширение зрачка, снижение секреции желез, снижение тонуса гладких мышц внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений.

Атропин примен. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, брадикардии, повышенной потливости, для снижения слюноотделения при болезни Паркинсона, премедикации перед наркозом в связи с его способностью подавлять секрецию слюнных и бронхиальных желез, при отравлении М-холиномиметикамии антихолинестеразными средствами. В глазной практике примен. для расширения зрачка с диагностической целью и при острых воспалительных заболеваниях и травмах глаз. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и длится 7-10 дней.

Скополамин угнетает ЦНС, вызывает успокоение и сонливость. Примен. по тем же показаниям, что и атропин, а также при морской и воздушной болезни ( табл. «Аэрон», «Авиа-море», «Локомотив»).

Побочные действия: сухость полости рта, кожи, нарушения зрения, тахикардия, нарушение мочеотделения, запор, аллергические реакции.