Органические соединения.
Соединения ароматического ряда: Группа фенола ( Фенол; Деготь березовый; Ихтиол), Производные нитрофурана (Фурациллин), Красители (Бриллиановый зеленый; Этакридина лактат).
Соединения алифатического ряда: Альдегиды (Формальдегид), Спирты (Спирт этиловый), Детергенты (ПАВ) (Этоний; Церигель).
3. Антисептические и дезинфицирующие средства органической структуры. Механизмы действия и применение в стоматологии группы фенола, красителей, производных нитрофурана, детергентов, спиртов, альдегидов, препаратов животного и растительного происхождения. Возможные осложнения и их коррекция.
Органические соединения. 1)Соединения ароматического ряда: Группа фенола ( Фенол; Деготь березовый; Ихтиол) действует бактериостатически – нарушает проницаемость оболочки микробной клетки, блокирует активность дегидрогеназ. бактерицидно, т.к. вызывает денатурацию белка цитоплазмы микроорганизмов имеют широкий спектр действия, но не влияет на споры и вирусы, обладает выраженными липофильными свойствами-растворяет липиды. Очень токсичен,обладает кератолитическими, кератопластическим действиями. Противопоказания: Индивидуальная непереносимость, тяжелая патология печени, почек, сердца, Производные нитрофурана (Фурациллин) широкий спектр действия, гр+, гр-, а также простейшие, от статического до цидного. Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы до аминогруппы. Как акцепторы водорода нитрофураны конкурируют с акцепторами водорода микробной клетки. В результате образуются активные метаболиты, которые угнетают процессы тканевого дыхания, нарушение структуры ДНК , что приводит к угнетению роста, размножения и гибели микробов. Поб д-е: раздражающее, нарушение функции ЦНС, головн боль, головокружение, снижение АД. Противопоказания: индивидуальная непереносимость, заболевания ЦНС, Красители (Бриллиановый зеленый; Этакридина лактат) действуют преимущественно на гноеродные гр+ кокки и грибы. Катионы вытесняют протон водорода из биологически активных соединений микроорганизмов и образуют труднодиссоциируемые комплексы с карбоксильными группами аминокислот, исключая их из обменных процессов. Для обработки гнойных ран, при поражении кожи, блефарите, промывания полостей, в виде тампонов, в глазных каплях. Метиленовый синий применяют как средство первой помощи при отравлениях цианистыми соединениями.
. 2)Соединения алифатического ряда: Альдегиды (Формальдегид), Спирты (Спирт этиловый) вызывают денатурацию белка, дегидратацию ткани, уплотнение ткани, сужение выводящих протоков потовых и сальных желез, что усложняет проникновение этанола в глубокие слои кожи и предупреждает гибель там микробов. Для антимикробного действия применяют 70% спирт этиловый, а для дубления кожи – 90%, Детергенты (ПАВ) (Этоний; Церигель) механизм противомикробного действия связан с их способностью снижать поверхностное натяжение на границе водной и жировой фаз, нарушается структура и проницаемость оболочки микроорганизмов, а также осмотическое равновесие, азотный и фосфорный обмен, происходит лизис и гибель бактериальной клетки. для обработки рук медицинского персонала Катионные: гр+ и гр-. Анионные: гр+ м/о
4. Синтетические противомикробные средства- производные нитрофурана, нитроимидазола, 8-оксихинолина, хинолона. Спектр действия препаратов, механизм действия. Применение в т.ч. в стоматологии, побочное действие.
Производные нитрофурана: (фуразолидон; фурадонин; фарингосепт).
Показания к применению: Инфекции мочевыводящих путей; кишечные инфекции.Побочные эффекты: Диспеп тические явления; аллергия; повышенная кровоточивость; нарушение менструального цикла; эмбриотоксическое действие.
Производные оксихинолина: (нитроксолин; хиниофон, хинозол).
Спектр действия: широкий, гр+, противогрибковое и противопротозойное действие.
Показания к применению: Урогенитальные инфекции, В качестве профилактики при катетеризации мочевого пузыря.
Побочные эффекты: Способность к кумуляции. Окрашивают экскреты в желтый цвет.
Производные хинолона: Нефторированные(Кислота налидиксовая, Кислота пипемидиевая), Фторхинолоны( гр- : Офлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, Респираторные: Левофлоксацин, спарфлоксацин, Респираторно-анаэробные: моксифлоксацин),
Бактерицидный, широкий спектр.
Показания: инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей; Побочные эффекты: Тормозят развитие хрящевой ткани; повышение эпилептогенной готовности мозга; возможно развитие колита; фотосенсибилизация; анемия, тромбоцитопения; угнетение функций органов чувств, аллергические реакции.
4.Производные нитроимидазола. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: схож с производных нитрофурана . Дополнительно нарушают синтез и функции бактериальной ДНК. ТИП ДЕЙСТВИЯ: бактерицидный, СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ: широкий : простейшие (трихомонады и лямблии), анаэробные микроорганизмы. ПОКАЗАНИЯ: протозойные инвазии, анаэробные инфекции, комплексная терапия при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: такие же как у производных нитрофурана, головная боль, головокружение, бессонница, парестезии
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: беременность, лактация
5. Антибиотики. Классификация антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки м/о. Механизмы действия препаратов пенициллинов. Сравнительная характеристика спектра действия, длительности эффектов, способов введения полусинтетических и биосинтетических пенициллинов. Применение. Побочное действие, противопоказания. Механизм действия. β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок синтеза и нарушается образование клеточной стенки, что ведет к гибели м/о. Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллановой кислоты.
Классификация пенициллинов.
Биосинтетические пенициллины: короткого действия (бензилпенициллина натриевая соль; бензилпенициллина калиевая соль; бензилпенициллина новокаиновая соль), длительного действия (бициллин – 1; бициллин – 5), кислотоустойчивые ( феноксиметилпенициллин)
Полусинтетические пенициллины: кислотоустойчивые ( оксациллин, ампициллин, амоксициллин, ампиокс), пенициллиназоустойчивые (оксациллин, диклоксациллин), препараты широкого спектра действия (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, азлоциллин), полусинтетические пенициллины, потенцированные ингибиторами бета-лактамаз (уназин, аугментин)
Классификация цефалоспоринов: Препараты 1-го поколения (цефазолин; цефалексин), Препараты 2-го поколения (цефаклор; цефуроксим), Препараты 3-го поколения ( цефтриаксон; цефоперазон; цефотаксим), 4 поколение (цефпиром, цефепим)
Монобактамы: Азтреонам
Карбапенемы: Имипенем, меропенем
Гликопептиды: Ванкомицин, Тейкопланин
Спектр действия: Стафило-, срепто-, менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей. Спектр действия антисинегнойных пенициллинов сходен с предыдущей группой, но они мало активны в отношении гр+ кокков (стафило- и стрептококков). В основном они эффективны в отношении неспорообразующих анаэробов.
Показания к применению: Инфекции верхних дыхательных путей, инфекции нижних дыхательных путей; стрептококковые инфекции: пневмония, тонзило-фарингит, скорлотина, септический эндокардит; менингит; круглогодичная профилактика ревматизма; сифилис.
Побочные эффекты: Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок; раздражающее действие в месте введения; нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей); эндотоксический шок.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость
6. Антибиотики. Классификация антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки м/о. Механизмы действия препаратов цефалоспоринов. Сравнительная характеристика спектра действия, длительности эффектов, способов введения цефалоспоринов 1-4 поколений. Применение. Побочное действие, противопоказания.
Классификация пенициллинов.
Биосинтетические пенициллины: короткого действия (бензилпенициллина натриевая соль; бензилпенициллина калиевая соль; бензилпенициллина новокаиновая соль), длительного действия (бициллин – 1; бициллин – 5), кислотоустойчивые ( феноксиметилпенициллин)
Полусинтетические пенициллины: кислотоустойчивые ( оксациллин, ампициллин, амоксициллин, ампиокс), пенициллиназоустойчивые (оксациллин, диклоксациллин), препараты широкого спектра действия (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, азлоциллин), полусинтетические пенициллины, потенцированные ингибиторами бета-лактамаз (уназин, аугментин)
Классификация цефалоспоринов: Препараты 1-го поколения (цефазолин; цефалексин), Препараты 2-го поколения (цефаклор; цефуроксим), Препараты 3-го поколения ( цефтриаксон; цефоперазон; цефотаксим), 4 поколение (цефпиром, цефепим)
Монобактамы: Азтреонам
Карбапенемы: Имипенем, меропенем
Гликопептиды: Ванкомицин, Тейкопланин
Механизм действия. β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок синтеза и нарушается образование клеточной стенки, что ведет к гибели м/о.
Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют преимущественно на грамположительную флору. Препараты 2-го поколения эффективны в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры. Препараты 3-го поколения оказывают преимущественное действие на грамотрицательную флору.
Показания к применению: Инфекции верхних дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей; инфекции желчевыводящих путей; заболевания кожи и суставов; профилактика послеоперационных осложнений.
Побочные эффекты: Аллергические реакции ; нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения), гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия); дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений); местные реакции (флебиты при внутривенном введении).
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость; ранние сроки беременности; нарушение функции почек.
7. Антибиотики, нарушающие синтез белка м/о.. Характеристика препаратов тетрациклинового ряда, макролидов, аминогликозидов, группы левомицетина(особенности механизмов действия, спектр действия, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания)
Макролиды: 1 поколения (эритромицин, олеандомицин), 2 поколение (рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин)
Механизм действия: Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.
Спектр действия: Узкий, гр+
Показания к применению. Инфекции верхних, ижних дыхательных путей, дифтерия; скарлатина.
Побочные эффекты. Диспепсические расстройства и аллергические реакции.
Азалиды (Азитромицин) имеет более широкий спектр действия, действует бактерицидно на микроорганизмы, и как следствие являются препаратами выбора у детей, беременных женщин и кормящих матерей.
Аминогликозиды: 1-го поколения (стрептомицин; неомицин; канамицин; мономицин), 2-го поколения (гентамицин), 3-го поколения: (амикацин, сизомицин, тобрамицин)
Механизм действия. Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей Искажают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибели микроорганизмов. Нарушают работу мРНК, иРНК, тРНК
Спектр действия.Широкий: гр+ кокки, гр- кокки – умеренно чувствительны, гр – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.
Показания к применению. Инфекции, вызванные гр- флорой; синегнойная инфекция (2- и 3-го поколения); туберкулез (1-го поколения – стрептомицин, канамицин); чума, бруцеллез (стрептомицин),
Побочные эффекты. Ототоксичность, нефротоксичность; нервно-мышечня блокада, угнетение функций костного мозга.
Противопоказания. Неврит слухового нерва; тяжелые заболевания почек; беременность.
Тетрациклины. Биосинтетические (тетрациклин; окситетрациклин), Полусинтетические (метациклин; доксициклин).
Механизм действия. обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов – магния, кальция, железа, угнетают процессы тканевого дыхания м/о.
Спектр действия. Широкий: гр+кокки; гр- кокки – гонококки; гр – холерный вибрион, возбудитель туляремии, сибирской язвы, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.
Показания к применению. Инфекции нижних дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей; инфекции желчевыводящих путей; сифилис; хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей;
лечение угрей, особо опасные инфекции – чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия; амебиаз.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; усиление катаболических процессов; диспепсические расстройства; дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов); нарушение образования костной и зубной ткани; фотодерматит; гепатотоксичность; нефротоксичность; синдром псевдоопухоли мозга.
Линкосамиды ( линкомицин, клиндамицин) как макролиды
Спектр действия. Гр+ кокки, неспорообразующие анаэробы.
Показания к применению. Инфекции нижних дыхательных путей; инфекции кожи, мягких тканей и суставов; сепсис.
Побочные эффекты. Диспепсические расстройства; аллергические реакции; лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Хлорамфениколы (левомицетин)
Механизм действия.тНарушает рибосомальный синтез белка, за счет образования обратимой связи с малой субединицей рибосом.
Показания к применению. Менингит, абсцессы мозга (в сочетании с пенициллинами); брюшной тиф; риккетсиозы; внутриглазные инфекции.
Побочные эффекты. Гематотоксичность: «серый синдром» (проявляется чаще у новорожденных), связан с угнетением тканевого дыхания, что приводит к коллаптоидному состоянию и сердечной недостаточности; высокая гепато - и нейротоксичность; дисбактериоз.
8. Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот м/о. Характеристика препаратов, нарушающих проницаемость цитоплазматических мембран м/о. Механизм действия, спектр действия, показания, побочные действия.
Рифамицины (рифамицин, рифампицин) Спектр: широкий, особенно микобактерии туберкулеза и лепры, в высоких концентрациях : гр- м/о
Механизм действия: Бактериостатическое действие, в больших концентрациях - бактерицидное: ингибируют ДНК-зависимую РНК-полимеразу (ее β-субъединицу) Показания: туберкулез легких и других органов, Различные формы лепры, бронхит, пневмония, вызываемые полирезистентными стафилококками, остеомиелит, инфекции моче- и желчевыводящих путей, острая гонорея. Противопоказания: Дети грудного возраста , Беременность , Желтуха ,Заболевания почек со снижением выделительной функции, Гепатит, Повышенная чувствительность к препарату, Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.
Побочное действие: ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, лекарственный гепатит, Аллергические реакции, Гриппоподобный синдром, Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура; нейтропения, обратимая почечная недостаточность. Полиены (амфотерицин, пимафуцин, нистатин, леворин) Спектр:грибы+ простейшие — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Механизм действия: в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие: связыванием препарата с эргостеролом грибковой мембраны, что ведет к нарушению ее целостности, потере содержимого цитоплазмы и гибели клетки.
Показания:
Противопоказания: Аллергические реакции, тяжелые патологии почек, печени, сахарный диабет.
Побочные эффекты: боль в животе, тошнота, рвота, диарея., Аллергические реакции, Раздражение кожи и слизистых оболочек, сопровождающееся ощущением жжения.
Циклопептидные (Полимиксина м сульфат)
Узкий спектр активности и высокая токсичность(Активны в отношении Гр- МО:E.coli, Сальмонелла, Шигелла, Клебсиелла, Синегнойная палочка, H.Influenzae, Бактероидов, Неактивны в отношении: Протей, серрации, Гр- кокки и вся Гр+ флора), Полимиксин В – для парентерального введения, Полимиксин М – лечение кишечных инфекций.
Бактерицидное действие – разрушение цитоплазматической мембраны.
Показания: Полимиксин В: Синегнойная палочка (резистентная к аминогликозидам, цефалоспоринам), Тяжелая госпитальная инфекция, вызванная Гр- флорой (кроме протейной!) Полимиксин М – не используется.
Противопоказания: почечная недостаточность, миастения, ботулизм.
Побочное действие: нефротоксичность, парестезии, головокружения, нарушение сознания, слуха, блокада нервно-мышечной передачи, Местные реакции: болезненность, тромбофлебиты, Аллергические реакции