141.Аминогликозиды.

Классификация:

1-е поколение - стрептомицин,канамицин,неомицин.

2-е п. - гентамицин

3-е п. - амикацин,сизомицин,тобрамицин.

Механизм действия - бактерицидный;необратимое угнетение синтеза белка бактериальной клетки - связывание с 30S- субъединицей рибосом приводит к нарушению встраивания аминокислот в белки и образованию нефункционального белка.

Антимикробный спектр - преимущественно Гр- микрофлора:эшерихии,клебсиеллы,кишечная палочка,возбудители дизентерии,бруцеллеза,туляремии,туберкулеза,чумы,лепры.

Обладают антибиотическим эффектом.

1 ПОКОЛЕНИЕ

-Антимикроб.спектр - Появление резистентных штаммов (микобактерии)

-Химиотерапевтич.спектр - Туберкулез,туляремия,бруцеллез,чума,лепра,эндокардит,перитонит

2 И 3-Е ПОКОЛЕНИЯ

-Антимикроб.спектр - Шире (+стафило- и стрептококки,протеи,сальмонеллы,шигеллы,синегнойная палочка)

-Химиотерапевтич.спектр - Кишечные и мочевых путей инфекции,перитонит,менингит,сепсис,пневмония,плеврит,эмпиема

Фармакокинетика : Не всасываются в ЖКТ (только парентерально); не проникают в ЦНС и ткани глаза; Т1/2 - 6-8ч.и более; выведение почками.

Нежелательное действие:

Ототоксичность(ОСОБЕННО 1 ПОКОЛЕНИЕ), нефротоксичность,миорелаксантное действие,аллергич.р-ции,суперинфекция,местнораздражающее действие,эмбриотоксичность,быстрое развитие резистентности ,вплоть до появления зависимых штаммов (стрептомицинзависимые)

142.Антибиотики группы тетрациклина и левомицетина.

Классификация

ТЕТРАЦИКЛИНЫ:

-биосинтетические - тетрациклин,окситетрациклин;

-полусинтетические -метациклин,доксициклин;

комбинированные - олететрин.

Механизм действия - бактериостатический;нарушение синтеза белка бактериальной клетки - связывание с 30S-субъединицей рибосом,в результате чего нарушается присоединение транспортных РНК,приносящих аминокислоты к рибосоме,и приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи;

способны связывать в труднодиссоциирующий (хелатный) комплекс и выводить из обмена биологически важные двухвалентные ионы - железа,кальция,цинка,что вызывает угнетение ферментных систем (с этим свойством связаны как антимикробный,так и токсический эффекты)

Антимикробный спектр - широкий:Гр+ и Гр- микрофлора,возбудители чумы,холеры,дизентерии,бруцеллеза,туляремии,малярии,риккетсии,спирохеты,актиномицеты,некоторые простейшие

Химиотерапевтический спектр:

-Препараты выбора при инфекциях,вызванных микоплазмами,хламидиями,риккетсиями,некоторыми спирохетами.

-Эффективны при дизентерии,бруцеллезе,туляремии,чуме,холере,менингите,малярии,кишечных инфекциях и желчных путей

Фармакокинетика:

Всасывание в тонком кишечнике - от 30 до 100%; связь с белками - 40-80%,хорошо проникают (кроме цереброспинальной жидкости);могут откладываться в костной и зубных тканях; легко проникают через плаценту; Т 1/2 - 6-12 часов и более; выведение почками,кишечником,с молоком и слюной.

Для полусинтетических свойственен энтеропеченочный цикл метаболизма.

Нежелательное действие:

-Суперинфекция

-Гастроинтестинальные расстройства (глоссит,стоматит,диарея,проктит)

-Гепато- и нефротоксичность

-Гематологические отклонения (тромбоцито-,нейтропения,эозинофилия)

-Катаболическое действие на организм

-Аллергич.р-ции

-НАРУШЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ КОСТНОЙ ТКАНИ И ТКАНЕ ЗУБА(хелатные соединения).ПРОТИВОПОКАЗАНЫ ДО 12 ЛЕТ!

-Тератогенность

-Фотосенсибилизация

_Перекрестная резистентность

ЛЕВОМИЦЕТИН (хлорамфеникол,синтомицин)

Механизм действия - бактериостатический;нарушение синтеза белка бактериальной клетки- связывание с 50S-субъединицей рибосом и блокада пептидилтрансферазы приводит к нарушению пепетидной цепи.

Антимикроб.спектр - широкий:Гр+ и Гр- микрофлора,риккетсии,спирохеты,крупные вирусы,бактероиды.

Резистентность возникает редко.

Применяется - при угрозе жизни и тяжелых состояних в связи с сальмонеллёзными инфекциями(тиф),менингитом,сепсисом,при устойчивости микрофлоры к другим антибиотикам.

Фармакокинетика - хорошо всасывается,связь с белками - 30%,хорошо проникает во все ткани, Т1/2 - 6-8ч ;биотрансформация -конъюгация и выведение почками.

Нежелательное действие :

1.Миелотоксичность (лейкопения,агранулоцитоз,ретикулоцитопения,апластическая анемия вплоть до летального исхода!).

Контроль крови каждый 2 дня!

2."Серый синдром новорожденных" (известен и под названием "острого смертельного коллапса")

3.Суперинфекция

4.Гастроинтестинальные расстройства (глоссиит,стоматит,диарея)

5.Гепато- и нефротоксичность

6.Реакция обострения (при брюшном тифе)

7.Аллергические реакции

8.Нейротоксичность(неврит глазного нерва)