
- •Оглавление
- •I общая фармакология
- •II. Частная фармакология
- •Глава 11. Аналептики...................................: ..........................................
- •Глава 12. Психотропные средства.......................................................
- •Глава 13. Средства, влияющие на функции органов дыхания.............
- •Глава 14. Средства, применяемые при сердечной недостаточности ...
- •Глава 15. Противоаритмические средства..............................................
- •Глава 16. Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •Введение
- •I. Общая фармакология
- •1. Всасывание (абсорбция)
- •2. Распределение
- •3. Депонирование
- •4. Биотрансформация
- •5. Выведение (экскреция)
- •1. Свойства веществ (химическое строение, физико-химические свойства, дозы)
- •2. Свойства организма
- •3. Порядок назначения лекарств
- •II. Частная фармакология
- •Глава 1. Средства, угнетающие чувствительные нервные окончания или препятствующие действию на них раздражающих веществ
- •1.1. Местные анестетики
- •1.2. Вяжущие средства
- •1.3. Адсорбирующие средства
- •Глава 2. Вещества, возбуждающие чувствительные нервные окончания
- •2.1. Раздражающие средства
- •Глава 3. Вещества, действующие на холинергические синапсы
- •3.1. Холиномиметики
- •3.2. Антихолинэстеразные вещества
- •3.3. Вещества, уменьшающие высвобождение ацетилхолина
- •3.5. Ганглиоблокаторы
- •3.6. Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы
- •Глава 4. Вещества, действующие на адренергические синапсы
- •4.1. Адреномиметики
- •Атропин
- •4.2. Симпатомиметики (адреномиметики непрямогодействия)
- •4.3. Адреноблокаторы
- •4.3.3 А, β -Адреноблокаторы
- •4.4. Симпатолитики
- •Глава 5. Средства для наркоза
- •1. Средства для ингаляционного наркоза
- •2. Средства для неингаляционного наркоза
- •5.1. Средства для ингаляционного наркоза
- •5.1.1. Жидкие летучие средства для наркоза
- •5.1.2. Газообразные средства для наркоза
- •5.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •Глава 6. Этиловый спирт
- •Глава 7. Снотворные средства
- •7.1. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия
- •7.2. Снотворные средства с наркотическим типом действия
- •Глава 8. Противоэпилептические средства
- •Глава 9. Противопаркинсонические средства
- •Глава 10. Вещества с анальгетической активностью
- •2. Нестероидные противовоспалительные средства (ненаркотические анальгетики).
- •10.1. Опиоидные (наркотические) анальгетики
- •10.2. Неопиоидные средства центрального действия
- •10.3. Препараты смешанного действия
- •10.4. Нестероидные противовоспалительные средства (ненаркотические анальгетики)
- •10.5. Средства, применяемые при мигрени
- •Глава 11. Аналептики
- •Глава 12. Психотропные средства
- •12.1. Нейролептики (антипсихотические средства)
- •12.1.1. Производные фенотиазина
- •12.1.2. Производные бутирофенона
- •12.1.3. Производные тиоксантена
- •12.1.4 «Атипичные» нейролептики
- •12.2. Антидепрессанты
- •12.2.1. Средства, угнетающие обратный нейрональный захват моноаминов
- •12.2.2. Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы мао)
- •12.2.3. «Атипичные» антидепрессанты
- •12.3. Соли лития
- •12.4. Анксиолитики (транквилизаторы)
- •12.5. Седативные средства
- •12.6. Психостимуляторы
- •12.7. Ноотропные средства (нейрометаболические стимуляторы)
- •Глава 13. Средства, влияющие на функции органов дыхания
- •13.1. Стимуляторы дыхания
- •13.2. Противокашлевые средства
- •13.3. Отхаркивающие средства
- •13.4. Средства, применяемые при бронхиальной астме
- •Глава 14. Средства, применяемые при сердечной недостаточности
- •14.1. Средства, уменьшающие нагрузку на сердце
- •14.2. Кардиотонические средства
- •Глава 15. Противоаритмические средства
- •1) Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии,
- •2) Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца.
- •15.1. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии
- •15.1.1. Блокаторы натриевых каналов
- •15.1.4. Блокаторы кальциевых каналов
- •15.1.5. Препараты калия
- •15.1.6. Сердечные гликозиды
- •15.1.7. Аденозин
- •15.1.8. Магния сульфат
- •15.2. Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца
- •Глава 16. Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •16.1. Средства, применяемые при стенокардии (антиангинальные средства)
- •16.1.1. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду
- •16.1.2. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде
- •16.1.3. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода
- •16.1.3.1. Препараты нитроглицерина
- •16.1.3.2. Органические нитраты длительного действия
- •16.1.3.3. Блокаторы кальциевых каналов
- •16.2. Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •Оглавление
- •Глава 17. Гипотензивные средства..........................................................
- •Глава 18. Диуретики..................................................................................
- •Глава 19. Противоатеросклеротические средства..................................
- •Глава 20. Средства, влияющие на функции органов пищеварения.........
- •Глава 26. Противоаллергические средства
- •Глава 27. Средства, влияющие на иммунные процессы.......................
- •Глава 28. Антисептики..............................................................................
- •Глава 29. Противобактериальные средства.............................................
- •Глава 30. Противогрибковые средства....................................................
- •Глава 31. Противовирусные средства......................................................
- •Глава 32. Противопротозойные средства................................................
- •Глава 33. Противогельминтные (противоглистные) средства..............
- •Глава 34. Противобластомные (противоопухолевые) средства...........
- •Глава 35. Взаимодействие лекарственных веществ.............................
- •Глава 36. Основные принципы терапии отравлений лекарственными средствами
- •Глава 17. Гипотензивные средства
- •17.1. Средства, снижающие влияния симпатической нервной системы
- •17.2. Миотропные гипотензивные средства
- •17.3. Блокаторы кальциевых каналов
- •17.4. Средства, снижающие активность системы ренин-ангиотензин
- •17.4.1. Средства, уменьшающие секрецию ренина
- •17.4.2. Ингибиторы апф
- •17.4.3. Ингибиторы вазопептидаз
- •17.4.4. Блокаторы ат1-рецепторов
- •17.5. Диуретики
- •17.6. Комбинированное применение антигипертензивных средств
- •17.7. Средства, применяемые при гипертензивных кризах
- •Глава 18. Диуретики
- •18.1. Средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев
- •18.2. Калийсберегающие диуретики
- •18.3. Осмотические диуретики
- •Глава 19. Противоатеросклеротические средства
- •19.1. Средства, снижающие уровень атерогенных липопротеинов (гиполипидемические средства)
- •19.2. Антиоксиданты
- •Глава 20. Средства, влияющие на функции органов пищеварения
- •20.1. Средства, влияющие на аппетит
- •20.1.1. Средства, повышающие аппетит
- •20.1.2. Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства)
- •20.2. Средства, применяемые при язвенной болезни
- •20.2.1. Средства, уменьшающие секрецию хлористоводородной кислоты
- •20.2.2. Антацидные средства
- •20.2.3. Гастропротекторы
- •20.2.4. Противомикробные средства, действующие на Helicobacter pylori
- •20.3. Гастрокинетики
- •20. 4. Противорвотные средства
- •20.5. Желчегонные средства
- •20.6.Средства, влияющие на моторику кишечника
- •20.6.1. Средства, снижающие моторику кишечника
- •20.6.2. Средства, стимулирующие моторику кишечника
- •20.6.2.1 Слабительные средства
- •Глава 21. Средства, влияющие на миометрий
- •21.1. Средства, повышающие ритмические сокращения и тонус миометрия
- •21. 2. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия
- •21.3. Средства, снижающие ритмические сокращения и тонус миометрия
- •Глава 22. Средства, влияющие на систему крови
- •22. 1. Средства, влияющие на кроветворение
- •22.1.1. Стимуляторы эритропоэза
- •22.1.2. Стимуляторы лейкопоэза
- •22.1.3.Средства, угнетающие лейкопоэз
- •22.2. Средства, влияющие на тромбообразование
- •22.2.1. Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов
- •22.2.1.1. Антиагреганты
- •22.2.2. Средства, влияющие на свертывание крови
- •22.2.2.1. Средства, повышающие свертывание крови
- •22.2.2.2. Средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты)
- •22.2.3. Средства, влияющие на фибринолиз
- •22.2.3.1. Фибринолитические средства
- •22.2.3.2. Антифибринолитические средства
- •Глава 23. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов
- •23.1. Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса
- •23.1.1. Препараты гормонов передней доли гипофиза
- •23.1.2. Препараты гормонов гипоталамуса
- •23.1.3. Препараты гормонов задней доли гипофиза
- •23.2. Препараты гормонов щитовидной железы Антитиреоидные средства
- •23.2.1. Препараты фолликулярных гормонов щитовидной железы
- •23.2.2. Антитиреоидные средства
- •23.2.3.Препараты гормона парафолликулярных клеток щитовидной железы
- •23.3. Препарат гормона паращитовидных желез
- •23.4. Препараты гормонов поджелудочной железы
- •23.4.1. Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства
- •23.4.1.1. Препараты инсулина
- •23.4.1.2. Синтетические гипогликемические средства
- •23.4.2. Глюкагон
- •23.5. Препараты стероидных гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов
- •23.5.1. Препараты гормонов коры надпочечников
- •23.5.1. 1. Минералокортикоиды
- •23.5.1.2.Глюкокортикоиды
- •23.5.2. Препараты половых гормонов, их синтетических
- •23.5.2.1. Препараты женских половых гормонов
- •23.5.2.2. Пероральные контрацептивные средства (противозачаточные средства для назначения внутрь)
- •23.5.2.3. Препараты мужских половых гормонов (андрогенные препараты)
- •23.5.2.4. Анаболические стероиды
- •Глава 24. Витаминные препараты
- •24.1. Препараты водорастворимых витаминов
- •24.2. Препараты жирорастворимых витаминов
- •Глава 25. Противовоспалительные средства
- •25.1. Нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Препараты 5-аминосалициловой кислоты
- •25.3. Глюкокортикоиды
- •25.4. Медленно действующие противоревматоидные средства
- •25.5. Противоподагрические средства
- •Глава 26. Противоаллергические средства
- •26.1. Антигистаминные средства, блокирующие н1-рецепторы
- •26.2. Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток
- •26.3. Глюкокортикоиды
- •26.4. Симптоматические противоаллергические средства
- •Глава 27. Средства, влияющие на иммунные процессы
- •27.1. Иммуносупрессоры (иммунодепрессанты)
- •27.1.1. Цитостатики
- •27.1.2. Глюкокортикоиды
- •27.1.3. Средства, ингибирующие экспрессию или действие интерлейкина-2
- •27.1.5. Препараты моноклональных антител
- •27.2. Иммуностимуляторы
- •Глава 28. Антисептики
- •28.1. Галогенсодержащие соединения
- •28.2. Соединения ароматического ряда (группа фенола)
- •28.3. Соединения алифатического ряда
- •28.4. Красители
- •28.5. Окислители
- •28.6. Производные нитрофурана
- •28.7. Кислоты и щелочи
- •28.8. Соли металлов
- •28.9. Детергенты
- •Глава 29. Противобактериальные средства
- •29.1. Антибиотики
- •29.1.1. Антибиотики, нарушающие клеточную стенку бактерий
- •29.1.1.1. Бета-лактамные антибиотики
- •29.1.1.1.1. Пенициллины
- •29.1.1.1.2. Цефалоспорины
- •29.1.1.1.3. Карбапенемы
- •29.1.1.1.4. Монобактамы
- •29.1.1.2. Гликопептидные антибиотики
- •29.1.1.3. Циклосерин
- •29.1.1.4. Баиитрацин
- •29.1.2. Антибиотики, нарушающие синтез белков
- •29.1.2.1. Аминогликозиды
- •29.1.2.2. Тетрациклины
- •29.1.2.3. Хлорамфеникол (левомицетин)
- •29.1.2.4. Макролиды
- •29.1.2.5. Линкозамиды
- •29.1.3. Средства, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны
- •29.1.3.1. Полимиксины
- •29.1.4. Средства, нарушающие синтез рнк
- •29.1.5. Побочное действие антибиотиков
- •29.2. Синтетические противобактериальные средства
- •29.2.1. Средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты
- •29.2.1.1. Сульфаниламиды
- •29.2.1.2. Производные диаминопиримидина
- •29.2.1.3. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
- •29.2.2. Фторхинолоны
- •29.2.3. Производные нитроимидазола
- •29.2.4. Производные 8-оксихинолина
- •29.2.5. Нитрофураны
- •29.2.6. Производные хиноксалина
- •29.2.7. Оксазолидиноны
- •29.3. Противотуберкулезные средства
- •Глава 30. Противогрибковые средства
- •30.1. Антибиотики
- •30.2. Синтетические противогрибковые средства
- •30.2.1. Антиметаболиты
- •30.2.2. Азолы
- •30.2.3. Аллиламины
- •30.2.4. Разные противогрибковые средства
- •Глава 31. Противовирусные средства
- •31.1. Иммунизация
- •31.2. Средства, нарушающие проникновение вирусов в клетки
- •31.3. Аналоги нуклеотидов (аномальные нуклеотиды)
- •31.4. Ингибиторы нейраминидаз
- •31.5. Средства, применяемые при спиДе
- •31.6. Препараты интерферонов
- •Глава 32. Противопротозойные средства
- •32.1. Противомалярийные средства
- •32.2. Противоамебные средства
- •Глава 33. Противогельминтные (противоглистные) средства
- •33.1. Средства, применяемые при кишечных нематодозах
- •33.2. Средства, применяемые при кишечных цестодозах
- •Глава 34. Противобластомные (противоопухолевые) средства
- •34.1. Цитотоксические средства
- •34.2. Гормональные препараты
- •34.3. Ферментные препараты
- •34.4. Препараты цитокинов
- •Глава 35. Взаимодействие лекарственных веществ
- •35.1. Фармакокинетическое взаимодействие
- •35.2. Фармакодинамическое взаимодействие
- •35.3. Смешанное взаимодействие
- •35.4. Химическое и физико-химическое взаимодействие (антидотизм)
- •35.5. Особые варианты взаимодействия лекарственных веществ
- •35.6. Взаимодействие лекарственных веществ с пищевыми продуктами
- •Глава 36. Основные принципы терапии отравлений лекарственными средствами
- •36.1. Прекращение всасывания яда на путях его введения
- •36.2. Инактивация всосавшегося яда
- •36. 3. Нейтрализация фармакологического действия яда
- •36.4. Ускоренное выведение яда
- •36. 5. Симптоматическая терапия
- •III. Общая рецептура
- •1. Рецепт
- •2. Твердые лекарственные формы (таблетки, драже, порошки)
- •1) Таблетки
- •2) Драже
- •3) Порошки
- •3. Жидкие лекарственные формы (растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары, настойки, экстракты жидкие, новогаленовы препараты, микстуры, линименты)
- •1) Растворы
- •2) Суспензии
- •3) Эмульсии
- •4) Настои и отвары
- •5) Галеновы препараты - настойки и экстракты
- •6) Новогаленовы препараты
- •7) Микстуры
- •8) Линименты
- •9) Разные жидкие лекарственные формы
- •4. Мягкие лекарственные формы (мази, пасты, суппозитории)
- •1) Мази
- •2) Пасты
- •3) Суппозитории
- •5. Лекарственные формы для инъекций
- •6. Лекарственные аэрозоли
14.2. Кардиотонические средства
Кардиотонические средства усиливают сокращения сердца. Кардиотоническими свойствами обладают сердечные гликозиды и β 1-адреномиметики.
Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения; выделены из наперстянки, строфанта (африканская лиана), ландыша и ряда других растений.
В настоящее время наиболее употребителен препарат гликозида наперстянки шерстистой — дигоксин. Реже используют ланатозид С (целанид; предшественник дигоксина), дигитоксин (гликозид наперстянки пурпуровой), уабаин (строфантин; содержит гликозиды строфанта) и коргликон (содержит гликозиды ландыша).
Сердечные гликозиды, действуя на сердце:
1) усиливают сокращения,
2) урежают сокращения,
3) затрудняют атриовентрикулярную проводимость,
4) повышают автоматизм волокон Пуркинье.
Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие) связано с тем, что сердечные гликозиды ингибируют Na+,K+-ATOa3y (конкурируют с ионами К+ за места связывания Na+,K+- ATФaзы) — Мg2+-зависимый тиоловый фермент (содержит SH-группы) клеточной мембраны кардиомиоцитов. Na+,K+-ATФaзa способствует транспорту ионов Na+ из клетки и ионов К+ в клетку. При действии сердечных гликозидов в связи с ингибированием Na+,K+- ATФaзы содержание Na+ в кардиомиоцитах повышается, а содержание К+ снижается.
Повышение содержания в клетке ионов Na+ препятствует выходу из клетки ионов Са2+ (нарушается обмен внеклеточного Na+ на внутриклеточный Са2+). Увеличивается выход Са2+ из саркоп-лазматического ретикулума; уровень Са2+ в цитоплазме повышается. Ионы Са2+ связываются с тропонином С, который входит в состав комплекса тропонин-тропомиозин. В результате уменьшается тормозное влияние этого комплекса на взаимодействие актина и миозина.
Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное действие) связано с тем, что при действии сердечных гликозидов повышается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на автоматизм синоатриального узла. При действии сердечных гликозидов возникает кардио-кардиальный рефлекс: возбуждение по афферентным волокнам поступает в центры блуждающих нервов и по эфферентным волокнам вагуса возвращается к сердцу.
С повышением тонуса вагуса связывают и затруднение атриовен-трикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие).
Повышение автоматизма волокон Пуркинье объясняют снижением концентрации К+ в цитоплазме кардиомиоцитов. При этом ускоряется течение медленной диастолической деполяризации (фаза 4), которая обусловлена входом Na+, но протекает медленно в связи с выходом из клетки К+; рис. 32; При сердечной недостаточности сердечные гликозиды усиливают сокращения сердца и делают их более редкими (устраняют тахикардию). Ударный и минутный выброс сердца при этом увеличиваются; улучшается кровоснабжение органов и тканей, устраняются отеки.
Препараты сердечных гликозидов различаются по способам введения, активности, скорости и длительности действия.
Наиболее часто из сердечных гликозидов используют дигоксин, выделенный из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). При назначении внутрь препарат действует через 1—2 ч; максимум действия — через 5~8 ч; общая продолжительность действия — 2—4 дня ( t1/2 - 39 ч).
Дигоксин применяют в основном при хронической сердечной недостаточности, особенно в тех случаях, когда хроническая сердечная недостаточность сопровождается мерцательной аритмией предсердий. При тахиаритмической форме мерцательной аритмии дигоксин нормализует сокращения желудочков в связи с угнетением атриовентрикулярной проводимости.
В экстренных случаях возможно внутривенное введение дигоксина в растворе глюкозы (внутримышечное введение не используется из-за раздражающего действия).
Ланатозид С (целанид) — гликозид наперстянки шерстистой, из которого образуется дигоксин. Целанид действует несколько быстрее и слабее дигоксина.
Дигитоксин — гликозид наперстянки пурпуровой. Отличается медленным и длительным действием (t1/2 — 160 ч). Препарат назначают внутрь. При повторном систематическом приеме дигитокси-на возможна его материальная кумуляция.
Уабаин (строфантин) и коргликон превосходят по активности препараты наперстянки, действуют быстрее и менее продолжительно. Иногда применяются при острой сердечной недостаточности; вводятся внутривенно медленно в растворе глюкозы. При назначении внутрь не эффективны.
Токсическое действие сердечных гликозидов проявляется относительно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Одиночные, парные, групповые. Наиболее тяжелая форма аритмий, которую могут вызывать сердечные гликозиды — фибрилляция желудочков. Аритмогенное действие сердечных гликозидов объясняют развитием деполяризации сразу после окончания потенциала действия (поздняя постдеполяризация; связана с повышением уровня Са2+ в цитоплазме кардиомиоцитов).
Сердечные гликозиды затрудняют атриовентрикулярную проводимость и в больших дозах могут вызывать атриовентрикулярный блок.
Токсические эффекты сердечных гликозидов более выражены на фоне гипокалиемии и гипомагниемии, а также при повышении уровня кальция.
При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тошнота, рвота (возбуждение хеморецепторов триггер-зоны рвотного центра), диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.
Для устранения токсических эффектов сердечных гликозидов применяют препараты калия (ионы К+ препятствуют связыванию гликозидов с Na +,К+-АТФазой) и магния (Na+,K+- АТФаза — Mg2+-зависимый фермент). Растворы калия хлорида вводят внутривенно. Панангин, аспаркам (содержат калия аспарагинат и магния аспара-гинат) назначают внутрь и внутривенно. Кроме того, внутривенно вводят динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Na 2ЭДТА; трилон Б), которая связывает ионы Са2+. Препарат антител по отношению к дигоксину — дигибинд вводят внутривенно в изотоническом растворе в течение 30—60 мин.
β -Адреномиметики. Добутамин — β 1-адреномиметик. При стимуляции β 1 -адренорецепторов активируется аденилатциклаза, которая способствует образованию цАМФ. При участии цАМФ активируется протеинкиназа и происходит фосфорилирование Са2+-каналов в мембране кардиомиоцитов. Поступление ионов Са2+ в кардиомиоциты ведет к их сокращению.
Добутамин усиливает и в меньшей степени учащает сокращения сердца. Применяют только при острой сердечной недостаточности. Вводят внутривенно капельно.
В качестве кардиотонического средства при острой сердечной недостаточности применяют также допамин — препарат дофамина, который помимо стимуляции дофаминовых рецепторов обладает адреномиметическими свойствами. Допамин вводят внутривенно капельно. Стимулируя
β 1 -адренорецепторы, допамин увеличивает сердечный выброс; действуя на дофаминовые D1-рецепторы, расширяет периферические сосуды, в частности, сосуды почек.
Допамин — препарат выбора при кардиогенном шоке, связанном с инфарктом миокарда.
При более высоких дозах проявляется а-адреномиметическое действие допамина - кровеносные сосуды суживаются, нагрузка на сердце увеличивается, сердечная недостаточность усугубляется.
Выраженное кардиотоническое действие оказывает адреналин. Однако при застойной сердечной недостаточности адреналин мало пригоден, так как вызывает выраженную тахикардию и значительно повышает потребление сердцем кислорода.