Особенности всасывания лекарств у детей

У детей до 2х лет жизни принятое внутрь лекарственное средство может быстро всосаться уже в желудке, слизистая оболочка которого еще достаточно тонка и проницаемая. При приеме натощак, когда рН желудочного сока сдвинуто в щелочную сторону легче всасываются основания и алкалоиды. Терапевтический эффект и интоксикация при приеме лекарственного средства в слишком большой дозе может проявиться через 15-20 минут. Например, в течение 10-15 минут у ребенка 1-3 лет может возникнуть тяжелая интоксикация от приема амидопирина внутрь в дозе 03-05 г. Слабые кислоты (барбитураты, салицилаты) быстрее всасываются из желудка при их приеме после еды, когда рН сока сдвинута в кислую сторону.

Лекарственные средства преимущественно всасываются из тонкой кишки, попадание в ко­торую зависит от моторики ЖКТ в частности от времени опорожнения желудка. У детей до 6-8 месяцев скорость опорожнения желудка меньшая, чем таковая у более старших детей. Замедление опорожнения желудка развивается у детей с травмами болевым синдромом (в том числе и при головных болях), пилороспазмом, болезнью Крона, целиакией, сахарным диабетом, гиперкальциемией, а также после приема атропина, бензогексония (также других М- и Н-холинолитиков), димедрола (других блокаторов Н1-гистаминных рецепторов), кодеина, препаратов алюминия. Поступление лекарственного средства с большим количеством воды (стакан) прием метоклопрамида (реглан, церукал), натрия гидрокарбоната, щелочных жидкостей (боржоми) ускоряет опорожнение желудка. РН содержимого кишечника близка к нейтральной, что способствует всасыванию алкалоидов и оснований.

У детей до 15-ти лет слабо развиты и механизмы активного транспорта, низка активность ферментов освобождающих лекарственных веществ из их эфиров. В результате у грудных детей принятое внутрь лекарственное средство всасывается медленнее, чем в более старшем возрасте. Поэтому в плазме крови, а, следовательно, и в тканях, создаются меньшие концентрации лекарственного средства недостаточные для терапевтического эффекта, тем более, что параллельно происходит перераспределение, биотрансформация и экскреция лекарственного средства из организма. Например, после приема внутрь даже «нагрузочной» дозы фенобарбитала (20 мг/кг) ребенком до 15 лет его «противосудорожная» концентрация возникнет через 4-6 часов и поэтому для устранения или профилактики судорожного синдрома фенобарбитал надо вводить парентерально. У детей старше 15 лет фенобарбитал всасывается значительно быстрее. Медленнее всасывается и эритромицин, принятый в виде гранул основания. Возрастает и его биодоступность, а также максимальная концентрация антибиотика в крови. И все же общей закономерности в изменении скорости всасывания лекарств из ЖКТ у детей нет. Так, только до 3-х месяцев медленнее всасывается принятый в виде эфира с пальмитиновой кислотой левомицетин, до 6 месяцев - эфир ретинола с этой же кислотой, так как до этого возраста у детей слабо развита активность гидролаз освобождающих из эфирной связи названные вещества, которые только после этого легко всасываются из кишечника. В большинстве случаев после 15-ти лет скорость всасывания ЛС из кишечника не отличается от таковой у взрослых.