Симпатолітики:

Резерпін (Reserpinum) - симпатолітик;

Фармакодинаміка: антигіпертензивна дія резерпіну пов’язана із зниженням загального периферичного опору артеріол та брадикардією.

Фармакокінетика: резерпін добре всмоктується із ШКТ; стійка гіпотензивна дія розвивається через 2-5-7 днів регулярного прийому препарату. Тривалість курсу лікування – 4 - 6 тижнів. Протягом 1-2 місяців після цього призначається підтримуюча доза – по 0,1 мг на ніч.

Застосовання: всі форми гіпертензії, резерпін входить до складу комбінованих препаратів: адельфан, адельфан-езидрекс. Однак при тяжкому перебігу захворювання у більшості хворих він неефективний.

Побічна дія:, що спостерігаються при застосуванні препарату, описані вище. Протипоказання: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, при серцево-судинній декомпенсації із значною брадикардією, при схильності до депресії, при лактації у жінок.

Октадин (Octadinum) – симпатолітик;

- сильна гіпотензивну дію, пов’язана із зниження периферичного опору судин,

- покращує мозковий та легеневий кровотоки.

Застосування: всі стадії гіпертонічної хвороби (зокрема при IIБ і III).

Октадин призначається per os, поступово збільшуючи дозу на 0,5 таблетки кожні 3-5 днів, доводячи до 3 таблеток на добу; стійка гіпотензивна дія розвивається через 4 - 7 днів.

Застосування: на початку лікування може виникати пресорна реакція тривалістю кілька годин: ому лікування октадином розпочинають в стаціонарі!!

Побічна дія: ортостатичний колапс.

Міотропні спазмолітини

Міотропні судинорозширювальні засоби (вазодилататори) – дибазол, магнію сульфат, апресин, натрію нітропрусид, но – шпа (дротаверин), папаверину г/х - вибірково розслабляють непосмуговані м`язи судин, розширюють судини та знижують АТ.

Дибазол (Dibazolum) – міотропний судинорозширювальний препарат короткої дії. Тривалість дії 2- 4 год.

Застосування:

• для купірування гіпертензивних кризів в/м або в/в по 3-4 мл 1% розчину або 6-8 мл 0,5 % розчину.

• при загостренні хвороби дибазол вводять у м’язи по 2 мл 1% розчину(4-6 мл 0,5% розчину) 2-3 рази на день, протягом 8-14 днів.

• всередину призначають по 0,02-0,05 г 2-3 рази на день 3-4 тижні.

• при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів – виразковй хворобі, пілороспазмі, тощо.

Препарат добре переноситься хворими.

Ф.в.: табл. 0,02; 0,5 - 1% р-н в амп. по 1, 2 і 5 мл.

Магнію сульфат (Magnesii sulfas) – міотропний спазмолітин; виявляє антигіпертензивну дію при парентеральному введені за рахунок:

• міотропної судинорозширювальної дії;

• пригнічення тонусу судинорухового центру;

• гангліоблокуючої дії.

Застосування:

• гіпертензивний криз (гіпотензивну дію Магнію сульфат проявляє лише при парентеральному введені – в/м по 5-10 мл 25% розчину кожні

6 годин або в/в краплинно у вигляді 3% розчину протягом 1 год. Швидке в/в введення препарату призводить до пригнічення дихального центру і навіть зупинки дихання. У такому випадку треба швидко в/в ввести 10% розчин кальцію хлориду, який за впливом на ЦНС є антагоністом Mg²⁺.

• при пізніх токсикозах вагітності (по10-20 мл 25% розчину в м’язи

1-2 рази на добу).

• при судомах препарат вводять в/м по 5-20 мл 25% розчину.

Побічна дія: може спричинити утворення болючих інфільтратів.

Ф.в.: порошок, ампули по 5, 10 і 20 мл 25% розчину.

Натрію нітропрусид (Natrium nitroprussid), - міотропний спазмолітин нетривалої дії.

Ефективно знижує АТ через 1 - 2 хв. після початку інфузії, але швидко після закінчення введення (тривалість дії 1-2 хв. після закінчення введення) АТ повертається до початкового рівня.

Застосування: для екстреного зниження АТ при гіпертензивних кризах будь-якої етіології; керована артеріальна гіпотензія під час хірургічних операцій (щоб зменшити кровотечу); гострий інфаркт міокарда; при гострій серцевій лівошлуночковій недостатності .

Спосіб уведення:

Застосовують лише внутрішньовенно краплинно. Для цього вміст ампули (50мг) розчиняють в 250, 500 або 1000 мл 5% розчину глюкози (кількість препарату в 1 мл таких розчинів відповідно дорівнює 200, 100 і 50 мкг). При тривалій інфузії натрію нітропрусиду (від 1 до кількох діб) її швидкість не повинна перевищувати 2,5 мкг /кг за хвилину. Перед відміною препарату швидкість інфузії необхідно поступово зменшувати, тому що при різкому припиненні введення гіпертензія може швидко відновитися.

Побічна дія: ортостатичний колапс, тому весь період його введення і

2 години після його припинення хворий повинен лежати.

Передозування натрію нітропрусиду може викликати такі ж симптоми, як при отруєнні ціанідами, тому що в процесі його біотрансформації утворюється сполука – похідне синільної кислоти. У цих випадках необхідне специфічне антидотне лікування. Хворому вводять метиленовий синій у вигляді хромосмону, оксикобаламін, дють вдихати амілнітрат, застосовують натріютіосульфат. Ф.в.: ампули по 0,025 г і 0,05 г сухої речовини.