7. Комбіновані антигіпертензивні препарати.

На початкових стадіях гіпертонічної хвороби або в період її загострення, пов’язаного з емоційним стресом, суттєве значення в лікуванні можуть мати седативні засоби (броміди, препарати валеріани) та транквілізатори (сибазон, феназепам, нозепам, тазепам, хлордіазепоксид (еленіум) та ін).

Вони, хоча й не належать до антигіпертензивних речовин, можуть до певної міри нормалізувати активність різних структур головного мозку та сприяти відновленню нормального АТ. Більше значення для клініки має розподіл антигіпертензивних препаратів на дві великі групи:

• засоби першого ряду (першої лінії), які використовують для лікування хворих на гіпертонічну хворобу в першу чергу (належать діуретики,

α- і β-адреноблокатори, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію)

• препарати другого ряду (другої лінії) належать засоби, що знижують тонус вазомоторних центрів, засоби прямого міотропного впливу, симпатолітики тощо, застосування яких обмежується значною побічною дією.

Стимулятори центральних α2 – адренорецепторів:

Клофелін(Сlophelinum) - α₂ – адреноміметик, антигіпертензивний засобів, що знижує тонус вазомоторних центрів.

Механізм дії: проникаючи через ГЕБ, він збуджує відповідні рецептори центральних гальмівних нейронів, за рахунок чого знижується тонус вазомоторних центрів та зменшується потік судинозвужувальної імпульсації до периферії. Разом із зменшенням периферичного опору судин, клофелін викликає брадикардію та проявляє седативну дію.

Фармакокінетика: препарат добре всмоктується з ШКТ. Латентний період становить 30-60 хвилин, тривалість гіпотензивна дії 6-12 год.

Застосування: різні форми гіпертонічної хвороби.

- при гіпертензивних кризах і у випадках високого АТ, коли прийом таблеток не дає необхідного ефекту, клофелін вводять в/м або в/в. (попередньо розчинивши 1 мл клофеліну у 10-20 мл 0,9% розчину NaCl і вводять в/в протягом 3-5 хв). Для попередження ортостатичного колапсу, хворий повинен лежати 1,5 – 2 год.

- ! При швидкому в/в введені клофеліну - короткочасне підвищення АТ, що пов’язане із збудженням під впливом препарату α₂ – адренорецепторів судин.

Ф.в. : табл. 000075 і 0,00015; 0,01% р-н в ампулах по 1 мл.

При тривалому застосуванні клофеліну не можна раптово припиняти його прийом - розвивається синдром відміни, який проявляється відчуттям страху, безсонням, пітливістю, серцебиттям і різким підвищенням АТ. Ці явища можна зняти, поновивши призначення клофеліну.

Побічна дія: сонливість, сухість у роті, запаморочення, закрепи, брадикардія. Під час лікування клофеліном заборонено вживати спиртні напої. Наявність седативного ефекту і можливість сповільнення реакції необхідно враховувати, якщо препарат приймають особи, які сідають за кермо або ж професія яких потребує психічної та фізичної реакції.

Метилдопа (допегіт, альдомет) (Methyldopa) - активний

α₂ – адреноміметик.

Механізм дії препарату подібний до механізму дії клофеліну.

Зниження АТ після одноразового прийому препарату починається через

4-6 год, тривалість дії від 10 до 24 год. Але стійкий гіпотензивний ефект розвивається на 2-5 день застосування метилдофи. Після припинення прийому артеріальний тиск повертається до вихідного рівня через 2-3 дні. Під впливом препарату покращується нирковий, мозковий та коронарний кровообіг. Відміняти метилдофу, як і клофелін, треба поступово.

Препарат не викликає ортостатичного колапсу.

Застосування: різні форми гіпертонічної хвороби, особливо на стадіях

IIA і IIБ.

Побічна дія: седативна, головний біль, диспепсичні розлади, почервоніння шкіри, підвищення температури тіла; зрідка розвиваються лейко-, тромбоцитопенія, гемолітична анемія; ураження печінки з виникненням холестатичної жовтяниці. Під час лікування метилдофою необхідний контроль функції печінки і картини крові.

Протипоказання: захворювання печінки, феохромоцитома, вагітность, лактація. Ф.в.: таблетки по 0,25