Особенности всасывания лс при подкожном способе введения

Преимущества способа введения:

1. возможно обеспечение длительного терапевтического эффекта ЛС (введение депо-препаратов);

2. возможность проведения инъекции самим пациентом (инсулин).

Недостатки способа введения:

1. риск развития жировой дистрофии ткани на месте повторных инъекций, что уменьшает всасывание ЛС (инсулин).

Особенности всасывания лс при внутриполостном введении

Применяется с целью создания высокой концентрации ЛС на месте введения (цитостатики, антибиотики). Следует помнить о возможности реабсорбции применяемых препаратов и оказании ими системного эффекта.

Абсорбция лекарственных средств

Абсорбция (всасывание) ЛС - процесс поступления вещества из места введения в системный кровоток.

Механизмы, обеспечивающие абсорбцию лекарственных средств:

1. диффузия:

- пассивная диффузия – перемещение ЛС через водяные канальцы в мембране либо посредством растворения в ней из мест с более высокой концентрацией в места, где его концентрация ниже, до полного уравнивания без затраты энергии (диакарб, тиопентал, аминазин, резерпин);

- облегчённая диффузия – транспорт ЛС через биомембраны по градиенту концентрации с участием молекул специфических переносчиков (витамин В₁₂ при участии гастромукопротеина Кастла);

2. фильтрация - проникновение ЛС через поры в клеточной мембране в результате разности гидростатического или осмотического давления по обе её стороны (крупные молекулы не проникают);

3. активный транспорт – транспорт ЛС с помощью специальных транспортных систем против градиента концентрации с использованием энергии (йод в фолликулы щитовидной железы, цитостатик 5-фторурацил);

4. пиноцитоз – транспорт ЛС путём выпячивания и «охватывания» биомембраной ЛС и перемещение его внутрь клетки (поглощение мембранами ЛС с образованием везикул).

Факторы, влияющие на абсорбцию ЛС:

1. характер кинетики препарата;

2. особенности лекарственной формы для приёма внутрь: быстрорастворимые ЛС (например, водные растворы) абсорбируются быстрее, а растворимые (масляные растворы или твёрдые формы) – медленнее;

3. поверхность абсорбции и способ введения;

4. присутствие в ЖКТ ряда других препаратов или пищевых продуктов, влияющих на абсорбцию ЛС;

5. моторика различных отделов ЖКТ;

6. объём и состав пищи;

7. количество принимаемой жидкости;

8. интервал времени между приёмом пищи и препаратов.

Распределение лекарственных средств в организме

После абсорбции (всасывания) ЛС попадает в системное циркуляторное русло и распределяется по органам и тканям организма.

Биологические барьеры, влияющие на распределение лекарств:

1. стенка капилляра;

2. клеточные мембраны;

3. гематоэнцефалический барьер;

4. плацентарный барьер.

Факторы, влияющие на распределение ЛС в организме:

1. растворимость ЛС в воде и липидах:

- гидрофильные ЛС проникают только через мембраны капилляров и накапливаются во внеклеточном пространстве;

- липофильные ЛС проникают через все биомембраны;

- нерастворимые в воде и липидах ЛС проникают в клетки через поры в мембранах или путём активного транспорта;

2. способность связываться с белками плазмы крови;

3. особенности регионарного кровотока (в первую очередь ЛС попадают в хорошо кровоснабжаемые органы – сердце, лёгкие, печень, почки);

4. способность ЛС к диффузии в органы и ткани;

5. функциональное состояние сердечно - сосудистой системы.