1. Антибиотики группы аминогликозидов:

1. аминогликозиды I поколения (естественные (природные) аминогликозиды) - канамицин, мономицин, неомицин, стрептомицин;

2. аминогликозиды II поколения (естественные (природные) аминогликозиды) - гентамицин, сизомицин, тобрамицин;

3. аминогликозиды III поколения (полусинтетические аминогликозиды) - амикацин, изепамицин, нетилмицин.

2. Антибиотики группы ансамицина - рифампицин, рифамицин, рифаксимин.

Пенициллины

Представители группы:

1. природные пенициллины (бензилпенициллин и бициллин и др.);

4. полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой (ампициллин, амоксициллин, бакампициллин и др.) → активны против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов;

5. полусинтетические пенициллины широкого спектра, разрушаемые пеницил­линазой, активные в том числе против синегнойной палочки: карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин и др.) и уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин и др.) → активны в основном против грамотрицательной флоры;

6. полусинтетические пенициллины, резистентные (устойчивые) к пенициллиназе (изоксазолпенициллины, антистафилокок­ковые пенициллины): клоксациллин, оксациллин и др.;

7. комбинированные пенициллины: ампиокс (ампициллин + окса­циллин).

Виды пенициллинов:

1. устойчивые (резистентные) к пенициллиназам (β-лактамазам) ряда бактерий (содержат в структуре β-лактамного кольца специальные химические группы, защищающие антибиотик от расщепления β-лактамазами);

2. пенициллиназо-неустойчивые антибиотики - разрушаю­щиеся пенициллиназой (расщепление β-лактамного кольца пенициллинов с обра­зованием биологически неактивной пенициллановой кислоты, в силу чего антибиотик теряет свою противомикробную активность).

Фармакодинамика

Оказание бактерицидного действия на чувствительные к ним микроорганизмы, находящиеся в фазе роста:

1. торможение синтеза ригидного слоя клеточной стенки микроор­ганизмов;

2. связывание со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны микро­организмов;

3. активирование аутолитических ферментов клеточной стенки мик­роорганизмов.

Пенициллины проявляют свое бактерицидное действие во время синтеза ригидной оболочки микроорганизмов, т.е. толь­ко в фазе их роста.

Природные (естественные) пенициллины

Представители группы:

- бензилпенициллина калиевая соль,

- бензил-пенициллина натриевая соль,

- бензилпенициллина новокаиновая соль,

- бициллин-1 (экстенциллин, ретарпен, бензатин бензилпенициллин);

- бициллин-3 (дициллин-3),

- бициллин-5 (дициллин-5),

- феноксиметилпенициллин (вегациллин, клиацил, пенициллин-Фау);

- феноксиметилпенициллин бензатина (оспен).

Фармакодинамика:

1. активны в отношении:

- грамположительных микроорганизмов (пневмококки; стрептококки; непродуцирующие β -лактамазу стафилококки; возбудители дифтерии; анаэробные спорообразующие палочки; палочка сибирской язвы);

- грамотрицательных кокков (менигококк, гонококк);

- спирохет;

- некоторых актиномицетов и ряда других мик­роорганизмов;

2. действуют на микроорганизмы, находя­щиеся как внутри клетки, так и вне ее;

8. механизм действия:

- связывание с пенициллинсвязывающими рецепторами на цитоплазматической мембране микроорганизмов → инактивация образующих их белков → гибель микроорганизмов.

Фармакокинетика:

1. по химической структуре – кислоты  легко растворимы в воде и нестойки;

2. кислотонеустойчивыми пре­паратами  легко разрушаются в желудке под воздействи­ем соляной кислоты;

3. могут инактивироваться в кишечнике под действием β-лактамаз, продуцируемых микрофло­рой кишечника;

4. пути введения:

- п/к, в/м;

- бензилпенициллина натриевая соль также в/в, эндолюмбально и в по­лости тела;

- феноксиметилпенициллин – перорально;

1. при в/м введении:

- быстро всасываются в систем­ное циркуляторное русло;

- начало действия – через 15 – 20 минут, а бензилпенициллина натриевая соль - через 30 – 40 минут;

- продолжительность действия – 3 – 4 часа;

- кратность приёма – 4 – 6 раз в сутки;

2. хорошо проникают в ткани легких, пече­ни, почек, миометрий, несколько хуже в миокард;

3. легко проходят через мембраны клеток, находящихся в очаге воспаления, однако хуже проникают в костную, нервную ткань и через гематоэнцефалический барьер (при менингите и гипоксии - легко преодолевают гематоэнцефалический барьер).

4. экскретируются почками путем фильтра­ции в неизмененном виде;

5. бензилпенициллины длительного действия (бициллин-1 и бициллин-5) вводят только в/м соответственно 1 раз в неделю и 1 раз в месяц;

1. феноксиметилпени­циллин обычно назначают 3 раза в сутки при не­тяжелых и среднетяжелых инфекционных заболеваниях:

- биодос­тупность препарата – 30 - 60 %;

- связь с белками плазмы - до 80 %;

- обычно феноксиметилпенициллин не используют для монотера­пии, а комбинируют его с другими антибиотиками.

Побочное действие:

1. аллергические реакции (перекрёстная аллергия ко всем пенициллинам и возможно цефалоспоринам, а при введении бициллинов и к новокаину).

Противопоказания:

1. гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллина и цефалоспоринов;

2. с осторожностью сле­дует назначать пациентам, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и т.д.;

3. бензилпенициллина ка­лиевая соль - гиперкалиемия и нарушения ритма сердца;

4. бензилпенициллина натриевую соль не вводят эндолюмбально пациентам, страдающим эпилепсией;

5. бензилпенициллин прокаин - коагулопатии (нарушения свертываемости крови).