
- •Сборник лекций
- •«Клиническая фармакология»
- •Рецензия
- •Рецензия
- •Содержание сборника
- •Тема: «введение. Общие вопросы клинической фармакологии» План лекции
- •Принципы наименования лекарственных средств
- •Лекарственные формы
- •1. В зависимости от способа введения лекарства:
- •2. В зависимости от длительности действия лекарства:
- •Особенности введения лекарственных средств в организм
- •Особенности всасывания лс при пероральном приёме
- •Особенности всасывания лс при сублингвальном и буккальном способах введения
- •Особенности всасывания лс при ректальном способе введения
- •Особенности всасывания лс при ингаляционном способе введения
- •Особенности всасывания лс при наружном способе введения
- •Особенности всасывания лс при парентеральном пути введения лс
- •Особенности всасывания лс при внутриартериальном способе введения
- •Особенности всасывания лс при внутривенном способе введения лс
- •Особенности всасывания лс при внутримышечном способе введения
- •Особенности всасывания лс при подкожном способе введения
- •Особенности всасывания лс при внутриполостном введении
- •Абсорбция лекарственных средств
- •Распределение лекарственных средств в организме
- •Связывание лекарственных средств с белками плазмы крови
- •Биотрансформация лекарственных средств в организме
- •Экскреция (выведение) лекарственных средств
- •Механизмы действия лс
- •Доза и дозовый режим
- •Аспекты фармакотерапии
- •Взаимодействие лекарственных средств (схема):
- •Особенности применения лекарственных средств. Особенности применения лс у лиц пожилого и старческого возраста.
- •Особенности применения лекарственных средств у женщин в период беременности.
- •Особенности применения лекарственных средств у кормящих матерей.
- •Особенности применения лекарственных средств у новорожденных. Особенности фармакокинетики лс у новорожденных.
- •Особенности фармакодинамики лс у новорожденных.
- •Тема: «клиническая фармакология лекарственных средств, применяемых для лечения бронхообструктивного синдрома: стабилизаторы клеточных мембран, α и β-адреномиметики,
- •План лекции
- •Классификация лс, применяемых для лечения бронхообструктивного синдрома
- •II. Стимуляторы адренергических рецепторов:
- •III. Блокаторы м-холинорецепторов:
- •V. Гормональные лс:
- •VI. Антигистаминные лс:
- •Лс, влияющие на рецепторный аппарат гладкой мускулатуры бронхов
- •Лс, стимулирующие α- и β-адренорецепторы
- •Лс, стимулирующие β1- и β2-адренорецепторы (неселективные β-адреностимуляторы)
- •Лс, стимулирующие β2-адренорецепторы (селективные β2-адреностимуляторы)
- •Блокаторы м-холинорецепторов
- •Ингибиторы фосфодиэстеразы (метилксантины)
- •Антигистаминные лс (блокаторы н1-гистаминовых рецепторов)
- •Тактика фармакотерапии бронхиальной астмы.
- •Тактика фармакотерапии астматического статуса.
- •Тема: «клиническая фармакология антиангинальных средств» План лекции
- •Клиническая фармакология органических нитратов и нитритов
- •Клиническая фармакология антагонистов ионов кальция
- •Клиническая фармакология β-адреноблокаторов
- •Тактика фармакотерапии стенокардии
- •Тема: «клиническая фармакология гипотензивных средств» План лекции
- •Гипотензивные препараты центрального механизма действия
- •Клофелин
- •Метилдофа
- •Моксонидин
- •Периферические α-адреноблокаторы Периферические α1- и α2-адреноблокаторы
- •Фентоламин
- •Периферические α1- адреноблокаторы
- •Празозин
- •Миотропные гипотензивные средства
- •Апрессин
- •Ганглиоблокаторы
- •Ганглиоблокаторы короткого действия Арфонад
- •Ганглиоблокаторы средней продолжительности действия Пентамин
- •Периферические вазодилататоры смешанного действия Натрия нитропруссид (нанипрус, ниприд, нипритон)
- •Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы апф)
- •Фармакокинетика
- •Антагонисты рецепторов ангиотензина II
- •Фармакокинетика
- •Мочегонные лекарственные средства
- •I. По скорости и длительности действия:
- •II. По силе клинического эффекта:
- •III. По влиянию на кислотно-щелочное равновесие:
- •IV. По влиянию на выведение ионов калия:
- •V. В зависимости от точки приложения действия диуретиков в нефроне почек:
- •Мочегонные лс, действующие преимущественно в области кортикального сегмента петли Генле (тиазидные и тиазидоподобные сульфаниламидные мочегонные лс)
- •Фармакокинетика
- •Мочегонные лс, действующие на всём протяжении петли Генле («петлевые» диуретики)
- •Фармакокинетика
- •Тема: «клиническая фармакология кардиотонических средств для лечения острой и хронической сердечной недостаточности» План лекции
- •Сердечные гликозиды
- •Фармакокинетика
- •Противопоказания
- •II. Абсолютные противопоказания:
- •Негликозидные кардиотонические лекарственные средства
- •Лекарственные средства, повышающие уровень цамф
- •Стимуляторы глюкагоновых рецепторов Глюкагон
- •Стимуляторы β-адренорецепторов Добутамин
- •Осмотические диуретики
- •Фармакокинетика
- •Мочегонные лс, действующие в области дистальных сегментов нефрона (калийсберегающие диуретики)
- •Фармакодинамика
- •Фармакокинетика
- •Показания к применению
- •Побочное действие
- •Классификация лс, применяемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки:
- •I. Противомикробные лс, применяемые для эррадикации Helicobacter рylori:
- •II. Блокаторы н2-гистаминовых рецепторов:
- •IV. Лекарственные средства, блокирующие м-холинорецепторы:
- •VI. Обволакивающие, антацидные и адсорбирующие лекарственные средства:
- •VII. Вяжущие лекарственные средства:
- •Блокаторы н2-гистаминовых рецепторов
- •Блокаторы м-холинорецепторов
- •Фармакокинетика
- •Препараты висмута:
- •Сукральфат:
- •Фармакокинетика
- •Противопоказания
- •Взаимодействие с лс других групп
- •Антацидные, обволакивающие и адсорбирующие лекарственные средства
- •Антациды системного действия:
- •Антациды местного действия:
- •Тактика фармакотерапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- •Схемы антихеликобактерной терапии Семидневный курс лечения
- •Десятидневный курс лечения
- •I. Язвенная болезнь, ассоциированная с н. Pylori:
- •II. Язвенная болезнь, не ассоциированная с н. Pylori:
- •Тактика фармакотерапии гастрита
- •Семидневный курс лечения
- •I схема:
- •II схема:
- •III схема:
- •Десятидневный курс лечения
- •Тема: «клиническая фармакология лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного генеза: антибиотики» План лекции
- •Антибиотики
- •А. Антибиотики – ингибиторы синтеза стенки микроорганизмов
- •1. Антибиотики группы аминогликозидов:
- •Пенициллины
- •Фармакодинамика
- •Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой (аминопенициллины)
- •Полусинтетические пенициллины, резистентные к пенициллиназе, - изоксазолпенициллины
- •Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, активные, в том числе и против синегнойной палочки
- •Фармакокинетика
- •Цефалоспорины Фармакодинамика
- •Цефалоспорины I поколения
- •Цефалоспорины II поколения
- •Цефалоспорины III поколения
- •Цефалоспорины IV поколения
- •Комбинированные лекарственные средства, содержащие в своем составе
- •Антибиотики - аминогликозиды
- •Антибиотики группы тетрациклина
- •Антибиотики макролиды и азалиды
- •Противомикробные лс группы хинолонов и фторхинолонов
- •Хинолоны I поколения
- •Хинолоны II поколения
- •Взаимодействие с лс других групп
- •Хинолоны III поколения (фторхинолоны)
- •Принципы противомикробной фармакотерапии
- •Рекомендуемая литература Основная литература
- •Дополнительная литература
- •Инструктивно-нормативная документация
Особенности введения лекарственных средств в организм
Выбор пути введения ЛС зависит от его способности растворяться в воде или липидах и от особенностей течения и локализации патологического процесса.
Пути введения ЛС в организм:
I. В зависимости от нарушения целостности кожных покровов:
1. Введение ЛС без нарушения целостности кожных покровов:
через рот (per os);
через прямую кишку (per rectum);
вагинально (per vaginum);
интраназально (через слизистую оболочку носа);
интраконъюнктивально (в конъюнктивальный мешок глаза);
трансдермально (через кожу);
сублингвально (под язык);
ингаляционно;
эндотрахеально (в трахею или интубационную трубку);
буккально (на слизистую оболочку десны).
2. Введение ЛС с нарушением целостности кожных покровов:
внутрикожно (в/к);
подкожно (п/к);
внутримышечно (в/м);
внутриартериально (в/а);
внутривенно (в/в);
интраплеврально (в плевральную полость);
интрабрюшинно (в брюшную полость);
интрасуставно (в полость сустава);
интралюмбально (в спинномозговой канал);
в желудочки мозга.
II. В зависимости от места и способа введения ЛС:
Пути введения лекарств |
Способы введения лекарств |
1. Энтеральный путь |
- через рот (per os), - под язык (sub lingua), - через прямую кишку (per rectum). |
2. Наружный путь |
- на кожу, - на слизистые оболочки (в глаза, ухо, нос, во влагалище). |
3. Ингаляционный путь |
- через дыхательные пути. |
4. Парентеральный путь |
- внутрикожно, - подкожно, - внутримышечно, - внутривенно, - внутриартериально, - в полости, - внутрикостно, - в субарахноидальное пространство. |
При любом способе введения ЛС интенсивность его эффекта зависит от биоусвояемости или биодоступности. Биодоступность – это количество неизменённого ЛС, которое достигает кровеносного русла после любого способа введения. При в/в, в/а и внутрисердечном способах введения в системный кровоток поступает 100% ЛС (биодоступность 100%). При любом другом способе введения ЛС поступлению его в системный кровоток предшествует фаза всасывания. Всасыванием (абсорбцией) ЛС называется процесс поступления ЛС в кровеносную и/или лимфатическую систему из мест введения. В зависимости от способа введения всасывание ЛС имеет свои особенности.
Особенности всасывания лс при пероральном приёме
Всасывание ЛС происходит на всём протяжении желудочно-кишечного тракта (ротовая полость, желудок, тонкий и толстый кишечник), но основным всасывающим органом является тонкий кишечник (большая площадь всасывания и функциональные особенности эпителия).
Факторы, влияющие на всасывание ЛС из ЖКТ:
взаимодействие ЛС с желудочным соком и другими пищеварительными ферментами;
взаимодействие ЛС с микрофлорой кишечника;
взаимодействие ЛС с пищей;
взаимодействие ЛС между собой в ЖКТ;
функциональное состояние ЖКТ (замедление, ускорение перистальтики);
функциональное состояние слизистой оболочки тонкого кишечника.
ЛС, всосавшееся в кишечнике, проникает в систему воротной вены, проходит через печень и лишь после того попадает в системное циркуляторное русло. Метаболизм (видоизменение) ЛС может осуществляться в стенке кишечника, в крови воротной вены, но у большинства ЛС в печени. Потери ЛС при всасывании в кишечнике и прохождении через печень (потери или элиминации первого прохождения) приводят к снижению биодоступности ЛС. Потеря ЛС в данном случае называется пресистемной элиминацией. Способность печени элиминировать ЛС называется печёночным клиренсом. В зависимости от величины пресистемной элиминации биодоступность ЛС бывает высокой (60% и более), средней (30 – 60%) и низкой (менее 30%).
Преимущества перорального способа:
введение различных лекарственных форм (порошки, таблетки, пилюли, драже, капсулы, отвары, настои, микстуры, экстракты, настойки и др.);
простота и доступность;
не требует соблюдения стерильности;
не требует специально подготовленного персонала.
Недостатки перорального способа:
медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте (действие ЛС начинается обычно через 15 – 30 минут; возможно, разрушение их под действием пищеварительных ферментов);
частичная инактивация ЛС в печени;
зависимость действия ЛС от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности;
введение ЛС через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии пациента;
данный метод не пригоден в экстренных ситуациях, когда необходимо немедленное действие ЛС;
возможность неблагоприятного действия на слизистую оболочку желудка и кишечника.