Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Клин. фарма лекции.doc
Скачиваний:
20
Добавлен:
01.05.2025
Размер:
1.11 Mб
Скачать
  1. образование на поверхности слизистой оболочки же­лудка и двенадцатиперстной кишки защитной плёнки  препятствие раздражающему воздействию на нее соляной кислоты и оказание противо­воспалительного действия;

  2. Препараты висмута:

- стимулирование синтеза в клетках антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки простагландина Е2  повышение щелочной секреции желудка и местное улучшение микроциркуляции;

- пре­пятствие связыванию бактерии Н. pylori со слизистой оболочкой желуд­ка  бактериостатическое дей­ствие (после отмены препаратов колония Н. pylori быстро восстанавливается);

  1. Сукральфат:

- в кислой среде желудка распадается на алюминий и сульфат сахарозы;

- алюминий денатурирует белки слизистой оболочки;

- сульфат сахарозы, соединяясь с денатурированными белками, фиксируется на некротической поверхности язвы  образование защитной плёнки  предохранение поврежденной поверх­ности желудка от взаимодействия с соляной кислотой, пепсином, желчью;

- обладание антацидной активностью наряду с гастропротективным действием;

  1. мизопростол (синтетический аналог простагландина Е2):

- связывание с рецепторами простагландина Е2, расположенными на мембранах париетальных клеток желудка  повышение ус­тойчивости слизистой оболочки желудка и способствование заживле­нию язв;

- улучшение микроциркуляции в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки;

- стимулирование образова­ния слизи;

- подавление базалъной, стимулированной и ночной секреции соляной кислоты.

Показания к применению:

  1. язвенная бо­лезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. язвы, вызванные приёмом НПВП;

  2. гастрит;

  3. диспеп­сические явления;

  4. висмута субнитрат - воспалительные заболевания кожи и сли­зистых.

Фармакокинетика

Препараты висмута и сукралъфат:

  1. принимают per os, запивая водой;

  2. биодоступность крайне низкая – 5%;

  3. кратность приёма - 4 раза в сутки (за 30 минут до еды и через 2 часа после ужина);

  4. до 95 % препарата выво­дится с калом в неизменном виде, а всосавшаяся часть препарата медленно экскретируется с мочой.

Мизопростол:

  1. хорошо всасывается в ЖКТ;

  2. при пероральном приёме - биодоступность - 60 - 80 %;

  3. в стенке кишечника и печени метаболизируется до своей активной формы - мизопростоловой кисло­ты;

  4. максимальная концентрация в плазме крови - через 12 минут;

  5. продолжительность действия - не менее 3 часов;

  6. кратность приёма – 2 - 4 раза в сут­ки во время или после еды;

  7. связь с бел­ками плазмы крови - 90 %;

  8. метаболизируется в кишечнике и печени;

  9. выводится с мочой.

Побочное действие:

  1. диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея);

  2. висмута субцитрат:

- окрашивание языка и каловых масс в черный цвет;

- при длительном приеме  висмутовая артропатия и энцефалопатия;

  1. мизопростол:

- нарушения менструального цикла (дисменорея, гипермено­рея, вагинальные кровянистые выделения в постклимактеричес­ком периоде);

- судороги.

Противопоказания

Препараты висмута и сукральфат:

  1. гиперчувствительность,

  2. дисфагия,

  3. непроходимость кишеч­ника,

  4. кровотечения из ЖКТ,

  5. беременность,

  6. детский возраст (до 4 лет).

Мизопростол:

  1. выраженные на­рушения функции печени и почек,

  2. сердечная не­достаточность,

  3. выраженная гипотония,

  4. ИБС,

  5. на­рушения мозгового кровообращения;

  6. беременность,

  7. кормление грудью,

  8. детский возраст до 18 лет.