Блокаторы м-холинорецепторов

Представители группы:

1. атропин;

2. метацин;

3. апрофен;

4. пирензепин.

Фармакодинамика:

1. редкое использование в настоящее время для лечения язвенной болезни желудка неселективных М-холиноблокаторов (атропин, платифиллин, метацин)  наличие целого ряда побочных эффектов;

2. наиболее широкое применение селективных М₁-холиноблокаторов (пирензепин, гастроцепин).

3. избирательное блокирование М₁-холинорецепторов ганглиев парасимпатической нервной системы желудка  препятствие стимулирующему влиянию блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты париетальными клетками слизистой желудка;

4. улучшение микроциркуляции в слизистой оболочке желудка и подавление интрагастрального протеолиза  цитопротективное действие на слизистую желудка;

5. отсутствие суще­ственного влияния на М-холинорецепторы сердца, слюнных же­лез, гладких мышц мочевого пузыря, зрачков и т.д.

Показания к применению:

1. ост­рые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;

2. гиперацидный гастрит;

3. эрозивные медикаментозные повреждения ЖКТ.

Фармакокинетика

Пирензепин:

1. вводится парентерально и перорально;

2. при пероральном приёме:

- биодоступность - 20—30 %;

- максимальная концентрация в плазме крови - через 1,5—2 часа;

- продолжительность действия 12 часов и более;

- режим приёма - 2 раза в сутки, обычно утром и вечером;

1. плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС в отличие от классических М-холиноблокаторов

2. биотрансформации в печени практически не подвергается;

3. выводится с мочой и жел­чью в неизмененном виде;

4. у пациентов с заболеваниями печени возможна кумуляция препарата, что требует коррекции дозы.

Побочное действие:

1. сухость во рту;

2. кожные высыпания;

3. редко — диспепсические расстройства (тошнота, запор).

Противопоказания:

1. Гиперчувствительность;

2. I триместр беременности.

Взаимодействие с ЛС других групп:

3. нецелесообразны комбинации с другими М-холинолитиками, наркотическими анальгетиками, блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов (димедрол и др.);

4. рациональна комбинация с антацидными ЛС и блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов.

Контрольные вопросы:

1. Дайте определение заболеваниям «гастрит» и «язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки».

2. Назовите основные группы ЛС для лечения гастродуоденальной патологии.

3. Назовите ЛС из группы блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов.

4. Расскажите о фармакодинамических особенностях ЛС группы блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов.

5. Укажите способы введения в организм блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов.

6. Назовите представителей группы ингибиторов протонной помпы.

7. Сформулируйте особенности механизма действия ингибиторов протонной помпы.

8. Назовите показания к применению ингибиторов протонной помпы.

9. Назовите представителей группы блокаторов М-холинорецепторов.

10. Сформулируйте фармакодинамические особенности селективных блокаторов М-холинорецепторов.

Лекция №8

ТЕМА: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГАСТРОДУОДЕНАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ:

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ, АНТАЦИДНЫЕ, ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ И

АДСОРБИРУЮЩИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ»

План лекции

1. Клиническая фармакология гастропротекторов.

2. Клиническая фармакология антацидных, обволакивающих и адсорбирующих ЛС.

3. Тактика фармакотерапии гистрита.

4. Тактика фармакотерапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

5. Первая медицинская помощь при прободении желудка.

Лекарственные средства, защищающие слизистую

оболочку желудка и 12-перстной кишки

(гастропротекторы)

Представители группы:

1. препараты висмута:

- висмута субцитрат,

- висмута трикалия дицитрат (де-нол),

- вис­мута субнитрат основной,

- висмута субсалицилат основной,

- бисмофальк;

2. комбинированные препараты, содержащие висмута субнитрат основной - викалин, викаир, алцид;

3. препараты алюминия – сукральфат (алсукрал, вентер), карбальдрат (компенсан, алюгастрин), смекта (неосмектин);

4. препараты простагландинов – мизопростол (сайтотек, цитотек);

5. растительные гастропротекторы (плоды и листья черники, кора дуба, плоды черемухи и др.).

Фармакодинамика: