Мочегонные лс, действующие в области дистальных сегментов нефрона (калийсберегающие диуретики)

Представители группы:

1. спиронолактон (альдактон, альдопур, верошпирон и др.);

2. амилорид;

3. триамтерен (птерофен).

Фармакодинамика

Спиронолактон:

1. конкурентный антагонист альдостерона  препятствие всасыванию ионов натрия в собирательных трубочках нефрона и секреции ионов калия в просвет нефрона  снижение их выведения с мочой;

2. торможение синтеза альдостерона в надпочечниках;

3. натрийуретическое действие у препарата невысоко.

Триамтерен и амилорид:

1. неконкурентные антагонисты альдостерона;

2. прямое блокирующее действие на ток ионов калия через мембрану в дистальных канальцах нефрона  уменьшение их выведения с мочой;

3. незначительное влияние на экскрецию ионов натрия.

Фармакокинетика

Спиронолактон:

1. при пероральном приёме биодоступность – 30%;

2. начало действия – на 2 – 3 день;

3. максимальный эффект – через 4 – 5 дней;

4. продолжительность действия – 2 – 3 дня после отмены препарата;

5. связь с белками плазмы крови – 90%;

6. метаболизируется в печени;

7. выводится с мочой (50%) и желчью (50%).

Амилорид:

8. при пероральном приёме биодоступность – 90%;

9. начало действия – через 2 – 4 часа;

10. максимальный эффект – через 6 – 10 часов;

11. продолжительность действия – 12 – 24 часа;

12. связь с белками плазмы крови – 95%;

13. выводится с мочой в неизменённом виде.

Триамтерен:

14. при пероральном приёме биодоступность – 50 - 70%;

15. начало действия – через 2 часа;

16. максимальный эффект – через 2 - 4 часа;

17. продолжительность действия – 7 - 9 часов;

18. связь с белками плазмы крови – 80%;

19. метаболизируется в печени;

20. выводится с мочой и желчью.

Показания к применению

Спиронолактон:

1. первичный гиперальдостеронизм (болезнь Конна);

2. вторичный альдостеронизм при ХСН;

3. альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников;

4. артериальная гипертония;

5. гипокалиемия;

6. профилактика гипокалиемии при длительном приёме тиазидных мочегонных ЛС;

7. цирроз печени;

8. нефротический синдром.

Триамтерен и амилорид:

1. гипертоническая болезнь;

2. цирроз печени;

3. гипокалиемия;

4. профилактика гипокалиемии при длительном приёме тиазидных и петлевых мочегонных ЛС.

Побочное действие

Спиронолактон:

1. гиперкалиемия;

2. метаболический ацидоз;

3. общая слабость, сонливость;

4. тошнота и рвота;

5. у женщин – вирилизация (оволосение по мужскому типу, огрубение голоса, рост мышечной массы) и нарушения менструального цикла;

6. у мужчин – гинекомастия (увеличение молочных желез), импотенция.

Триамтерен и амилорид:

1. гиперкалиемия;

2. метаболический ацидоз;

3. артериальная гипотензия;

4. тошнота и рвота;

5. головная боль.

Противопоказания:

1. гиперкалиемия;

2. гиперкальциемия;

3. острая почечная недостаточность;

4. I триместр беременности, а во II и III триместрах – по жизненным показаниям;

5. метаболический декомпенсированный ацидоз;

Взаимодействие с ЛС других групп:

1. глюкокортикостероиды и петлевые диуретики усиливают диуретический и натрийуретический эффект спиронолактона;

2. спиронолактон:

- усиливает действие мочегонных и гипотензивных средств;

- препятствует развитию гипокалиемии при совместном назначении с петлевыми и тиазидными диуретиками;

- уменьшает кардиотонический эффект сердечных гликозидов;

- понижает эффективность антикоагулянтов прямого и непрямого действия;

- уменьшает вазопрессорное действие адреналина;

- усиливает токсические эффекты препаратов лития;

3. нерациональны комбинации спиронолактона из-за риска развития гиперкалиемии:

- с ингибиторами АПФ;

- с индометацином;

- с циклоспорином;

- с другими калийсберегающими мочегонными ЛС;

- с препаратами калия.

Контрольные вопросы:

1. Дайте определение сердечной недостаточности.

2. Назовите группы лекарственных препаратов, применяемых для лечения сердечной недостаточности.

3. Какие лекарственные средства относятся к сердечным гликозидам?

4. Каковы нежелательные эффекты сердечных гликозидов?

5. Назовите представителей негликозидных кардиотонических средств.

6. Какие диуретики применяются для лечения сердечной недостаточности.

Лекция №7

ТЕМА: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГАСТРОДУОДЕНАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ: БЛОКАТОРЫ Н₂-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО НАСОСА, М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ»

План лекции

1. Понятие о гастрите и язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

2. Классификация ЛС, применяемых для лечения гастродуоденальной патологии.

3. Клиническая фармакология блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов.

4. Клиническая фармакология ингибиторов протонного насоса.

5. Клиническая фармакология М-холиноблокаторов.

Самыми распространёнными заболеваниями ЖКТ являются гастрит и язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Гастрит – заболевание, характеризующееся воспалением слизистой оболочки желудка.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки - хроническое рецидивирующее заболевание, харак­теризующееся изъязвлениями слизистой и других слоёв стенки желудка и/или двенад­цатиперстной кишки.

Основные этиологические факторы язвенной болезни:

1. бактерия Helicobacter pylori (90 – 100% пациентов);

2. лекарственные средства, обладающие ульцерогенным действием;

3. пищевые продукты, раздражающие слизистую оболочку желудка и 12-перстной кишки;

4. курение и другие вредные привычки;

5. стрессы;

6. заброс желчи в желудок.