Ганглиоблокаторы

Представители группы:

1. арфонад;

2. имехин;

3. бензогексоний;

4. пентамин;

5. гигроний;

6. кватерон;

7. камфоний;

8. пирилен;

9. темехин.

Фармакодинамика:

1. взаимодействие с Н-холинорецепторами постсинаптических мембран симпатической и парасимпатической нервной системы  препятствие действию на них ацетилхолина;

2. угнетающее влияние на хромаффинную ткань коркового слоя надпочечников  уменьшение выработки катехоламинов (адреналина и норадреналина);

3. торможение передачи сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях  расширение мелких артерий, артериовенозных анастомозов и капилляров  понижение давления в правом желудочке и малом круге кровообращения;

4. уменьшение венозного возврата и преднагрузки на сердце и расширение артерий  снижение общего периферического сопротивления  снижение постнагрузки на сердце;

5. снижение тонуса вен  гравитационное перемещение крови в нижние части тела.

Различают ганглиоблокаторы короткого, среднего и длительного действия.

Ганглиоблокаторы короткого действия Арфонад

Фармакокинетика:

1. плохо всасывается в ЖКТ, вводится только в/в;

1. при в/в капельном введении:

- начало действия – через 2 - 3 минут;

- максимальный эффект – через 5 - 20 минут;

- продолжительность действия после в/в введения – 10 - 20 минут;

2. метаболизируется в печени:

3. выводится с мочой.

Показания к применению:

1. управляемая гипотония в хирургии;

2. острая левожелудочковая недостаточность;

3. гипертонические кризы.

Побочное действие (редко):

1. тошнота и рвота;

2. ощущение жара;

3. тахикардия;

4. паралитическая непроходимость кишечника;

5. атония мочевого пузыря.

Противопоказания:

1. анемия;

2. кровопотеря;

3. шок;

4. асфиксия;

5. лёгочная недостаточность;

6. прогрессирующий атеросклероз;

7. ИБС;

8. острые заболевания почек и печени;

9. беременность;

10. роды.

Ганглиоблокаторы средней продолжительности действия Пентамин

Фармакокинетика:

11. плохо всасывается в ЖКТ, вводится парентерально;

12. при в/в капельном введении:

- начало действия – через 2 - 5 минут;

- максимальный эффект – через 30 - 60 минут;

- продолжительность действия после в/в введения – 2 – 4 часа;

13. при в/м введении:

- начало действия – через 15 - 20 минут;

- максимальный эффект – через 30 - 60 минут;

- продолжительность действия после в/в введения – 2 – 4 часа;

14. метаболизируется в печени:

15. выводится с мочой.

Показания к применению:

1. гипертоническая болезнь I – II стадии и гипертонические кризы;

2. управляемая гипотония.

Побочное действие:

1. общая слабость;

2. головокружение;

3. сердцебиение;

4. ортостатический коллапс4

5. расширение зрачков;

6. сухость во рту;

7. атония мочевого пузыря.

Противопоказания:

1. гипотония;

2. тяжёлые поражения почек и печени;

3. дегенеративные изменения ЦНС;

4. тромбофлебиты.

Периферические вазодилататоры смешанного действия Натрия нитропруссид (нанипрус, ниприд, нипритон)

Фармакодинамика:

1. высокоэффективный периферический вазодилататор  расширение артериальных и венозных сосудов;

2. уменьшение нагрузки на сердце и потребности миокарда в кислороде;

3. по механизму действия близок к органическим нитратам;

4. при в/в введении оказывает быстрый, сильный, но непродолжительный эффект.

Фармакокинетика:

5. плохо всасывается в ЖКТ, вводится только в/в;

6. при в/в капельном введении:

- начало действия – через 30 – 60 секунд;

- максимальный эффект – через 5 минут;

- продолжительность действия после в/в введения – 5 – 10 минут;

7. метаболизируется в зритроцитах:

8. выводится медленно с мочой.

Показания к применению:

1. острая сердечная недостаточность (в комплексной терапии);

2. хроническая сердечная недостаточность;

3. гипертонические кризы при остром инфаркте миокарда;

4. гипертоническая энцефалопатия.

Применяется только свежеприготовленный раствор. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обёртывая флакон с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной чёрной бумагой, пластиковой плёнкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке. Применение неразведённого раствора не допускается. Применение раствора нужно проводить с осторожностью – систолическое АД не должно снижаться ниже 100 – 110 мм рт.ст.

Побочное действие:

1. головная боль;

2. головокружение;

3. тошнота;

4. потеря сознания;

5. выраженная гипотензия;

6. тахикардия.

Противопоказания:

1. кровоизлияние в мозг;

2. нарушенный метаболизм цианидов;

3. болезни почек;

4. гипотиреоз;

5. беременность;

6. детский и старческий возраст;

7. с осторожностью – при повышенном внутричерепном давлении.