Периферические α1- адреноблокаторы

Представители группы:

1. празозин (адверзутен, минипресс и др.);

2. теразозин (корнам, сетегис);

3. доксазозин (артезин, тонокардин);

Празозин

Фармакодинамика:

1. селективная блокада α₁-адренорецепторов  прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру артериол (на тонус вен влияет мало);

2. снижение общего периферического сопротивления и давления в лёгочных венах и правом предсердии  уменьшение пред- и постнагрузки на миокард  уменьшение потребности сердца в кислороде;

3. благоприятное влияние на липидный спектр крови;

4. расслабление гладких мышц и расширение шейки мочевого пузыря при аденоме простаты (эффект развивается постепенно за 2 – 3 недели).

Фармакокинетика:

5. хорошо всасывается в ЖКТ;

6. биодоступность – 50 – 85%;

7. начало действия – через 30 – 180 минут;

8. максимальный эффект – через 2 – 4 часа;

9. продолжительность действия – 6 – 8 часов;

10. связь с белками плазмы крови – 97%;

11. метаболизм в печени, экскреция в основном с желчью.

Показания к применению:

1. любые формы гипертонической болезни;

2. хроническая сердечная недостаточность;

3. аденома предстательной железы.

Побочное действие:

1. ортостатическая гипотензия;

2. головная боль;

3. головокружение;

4. слабость;

5. бессонница;

6. диспепсические расстройства;

7. кожная сыпь;

8. импотенция;

9. артралгии.

Противопоказания:

10. сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита;

11. тампонада сердца;

12. беременность;

13. лактация.

Взаимодействие с ЛС других групп:

14. усиление гипотензивного эффекта мочегонных ЛС и β-адреноблокаторов.

Миотропные гипотензивные средства

Представители группы:

1. апрессин (гидралазин);

2. дигидралазин (непрессол);

3. диазоксид (гиперстат).

Апрессин

Фармакодинамика:

1. ограничение поступления ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов  прямое миолитическое действие;

2. снижение активности фермента дофамингидроксилазы (превращает дофамин в норадреналин)  уменьшение влияния норадреналина на α-адренорецепторы сосудов;

3. расслабление мускулатуры мелких артерий и артериол  снижение общего периферического сопротивления;

4. уменьшение постнагрузки  снижение АД;

5. понижение активности центров регуляции симпатического тонуса и преимущественное действие на сосуды головного мозга, сердца и почек.

Фармакокинетика:

1. при пероральном приёме:

- биодоступность – 25 - 55%;

- начало действия – через 20 – 30 минут;

- максимальный эффект – через 1 – 2 часа;

- продолжительность действия – 3 - 8 часов;

2. при в/в введении:

- начало действия – через 10 - 20 минут;

- максимальный эффект – через 30 - 60 минут;

- продолжительность действия – 3 - 8 часов;

3. связь с белками плазмы – 85%;

4. метаболизируется в печени:

5. экскреция в основном с мочой.

Показания к применению:

1. гипертоническая болезнь, лучше на ранних стадиях заболевания;

2. эклампсия;

3. почечная недостаточность.

Побочное действие:

1. тахикардия;

2. боли в организме;

3. головокружение;

4. головная боль;

5. ортостатический коллапс;

6. тошнота и рвота;

7. сыпь;

8. отёки различной локализации;

9. потливость;

10. слезотечение;

11. повышение температуры;

12. синдром, напоминающий системную красную волчанку при длительном приёме.

Противопоказания:

1. аутоиммунные заболевания;

2. аортальный и митральный стеноз;

3. тяжёлая форма ИБС;

4. феохромоцитома.