Блокаторы м-холинорецепторов

Представители группы: атропин, платифиллин, ипратропиум бромид, окситропия бромид, тровентол и др.

Фармакодинамика.

Неизбирательные М-холинолитики (атропин, платифиллин):

1. системное спазмолитическое действие (расслабление гладкой мускулатуры бронхов, радужной оболочки глаза, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевого пузыря, селезёнки, матки);

2. расширение только крупных и средних бронхов, т.к. большинство М - холинорецепторов расположено в них;

3. вызов тахикардии и повышение потребности сердца в кислороде;

4. снижение давления в правом желудочке сердца и лёгочной артерии;

5. облегчение проведения импульса по атриовентрикулярному узлу и повышение возбудимости миокарда;

6. понижение секреции бронхиальных, пищеварительных, потовых и слёзных желез.

Избирательные М-холинолитики (ипратропиум бромид, окситропия бромид, тровентол):

1. избирательно блокируя М₂-холинорецепторы в гладкой мускулатуре бронхов, препятствуют развитию бронхоспазма и избыточному образованию бронхиального секрета;

2. оказывают только местное М-холиноблокирующее действие, практически не всасываясь в кровь, и выпускаются в виде аэрозолей;

3. уменьшают содержание цГМФ в гладкомышечных клетках бронхов и вызывают их расслабление.

Показания:

1. бронхообструктивный синдром на фоне гиперреактивности парасимпатической нервной системы (брадикардия, гипергидроз, красный дермографизм);

2. бронхообструктивный синдром на фоне гиперреактивности бронхов (астма физического напряжения; бронхоспазм, вызванный вдыханием холодного воздуха, пыли);

3. М-холинолитики целесообразно назначать на ночь, т.к. активность парасимпатической нервной системы максимально повышается в ночное время («царство вагуса»);

4. атропин для лечения бронхообструктивного синдрома практически не применяется в силу широкого спектра его фармакологической активности.

Фармакокинетика ипратропия бромида:

5. практически не всасывается с поверхности лёгких и в ЖКТ вследствие плохого растворения в липидах;

6. биодоступность при ингаляционном способе введения не превышает 10% и поэтому препарат оказывает в основном местное действие;

7. действие ЛС начинается через 5 – 25 минут после ингаляции;

8. максимальный эффект через 30 – 180 минут;

9. продолжительность действия – до 6 – 8 часов;

10. всосавшаяся часть ЛС выводится с мочой и частично с желчью.

Побочное действие:

1. местные побочные эффекты для ингаляционных форм (сухость во рту, першение в горле и т.д.);

2. системные побочные эффекты для атропина (сгущение мокроты и «высушивание» слизистой оболочки бронхов, тахикардия и др.);

3. медленное развитие привыкания в отличие от β-адреномиметиков.

Противопоказания:

1. гиперчувствительность;

2. закрытоугольная глаукома;

3. беременность.

Взаимодействие с ЛС других групп. М-холинолитики местного действия целесообразно комбинировать с β₂-адреномиметиками и блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, т.к. они являются синергистами.