1. Полимиксины

   0. Полимиксины- антибиотики, продуцируемые почвенными бактериями Bacillus polymyxa

В настоящее время применяют:

Полимиксин М сульфат табл 500.000ЕД – внутрь,

Polymyxini М sulfas фл. 500.000ЕД в/м,

Линимент 30.0 наружно

Полимиксин Б сульфат фл. 500.000 ЕД в/м

Polymyxini B sulfas

0. Спектр действия – узкий- только Гр- бактерии (кишечная палочка,дизентерийная палочка, палочка брюшного тифа, синегнойная палочка )

1. Тип действия- бактерицидный

2. Показания к применению

• Кишечные инфекции- дизентерия, колиэнтерит

• Подготовка пациентов к операции на жкт

• Местно для лечения гнойных ран, Ожегов, пролежней в виде линимента

7.5. Побочные эффекты

При парантеральном введении – нейротоксичность, ототоксичность

Аллергические реакции

Сравнительная характеристика побочных эффектов антибиотиков

Антибиотики	Аллерг Р-ции	Дисбак териоз	Отлож В кос тях	Терато Генное	Угнетение функции
					Почек	Печени	Кровет- ворения	Слухов нерва
Пенициллины	+++	+	-	-	-	-	-	-
Цефалоспорины	+	+++	-	-	+	-	+	-
Макролиды	+	+	-	-	-	-	-	-
Тетрациклины	+	+++	+++	+	-	+++	-	-
Левомицетин	+	+++	-	-	-	-	+++	-
Аминогликозиды	+	+++	-	-	+	-	-	+++
Полимиксины	+	+++	-	-	+	-	-	-

ЛЕКЦИЯ № 5

ТЕМА: СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

К л а с с и ф и к а ц и я:

1. Сульфаниламиды

2. Производные нитрофурана

3. Производные 8-оксихинолона

С у л ь ф а н и л а м и д н ы е п р е п а р а т ы

В 1935 году Г. Домагк обнаружил противомикробные свойства стрептоцида, с того момента началось широкое изучение и применение сульфаниламидов. Все современные сульфаниламиды являются производными стрептоцида, имеют общий механизм действия, общий спектр действия, отличаются по силе, продолжительности действия. СА применяются также как и антибиотики для лечения инфекционных заболеваний.

Спектр противомикробного действия СА широкий: они подавляют развитие грамположительных бактерий - стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков

грамотрицательных бактерий - кишечной палочки,шигеллы, холерный вибрион, простейших - малярийный плазмодий, хламидии и др.

крупных вирусов – например, трахомы

Однако к СА нечувствительны микобактерия туберкулеза, вирусы гриппа, ОРВИ, герпеса, синегнойная и дифтерийная палочки.

Тип действия СА- бактериостатический.

Механизм действия- СА имеют структурное сходство с аминокислотой - ПАБК (парааминобензойной кислотой). ПАБК используется микробами для синтеза фолиевой кислоты и белков. СА являются конкурентными антагонистами ПАБК, они захватываются микробами вместо ПАБК и нарушают синтез белков микроорганизмов, что снижает рост и развитие микробов, т.о. СА оказывают бактериостатическое действие. Их эффект усиливает т р и м е т о п р и м. При комбинации СА и триметоприма действие – бактерицидное.

Антибактериальное действие СА снижается или исчезает в присутствии гноя, крови, а также при совместном применении новокаина, анестезина, имеющих в своем составе ПАБК

Классификация СА

1. Хорошо всасывающиеся из жкт и применяемые для резорбтивного (общего ) лечения

( пневмония, отит, гонорея, инфекции мочевыводящих путей и др)

Они по длительности действия делятся на группы:

1.1. непродолжительного действия- сульфадимезин, этазол, уросульфан. Их назначают 4 раза в день

1.2. длительного действия- сульфадиметоксин, сульфадиперидазин. Их назначают 1-2 раза в день

1.3. сверхдлительного действия- сульфален- 1 раз в 7 дней

1.4. комбинированные препараты: СА + триметоприм= бисептол( бактрим, сульфатон)

2. Плохо всасывающиеся из ЖКТ и применяемые для лечения кишечных инфекций

( дизентерия, колит, энтероколит) К ним относятся фталазол, сульгин, фтазин

3. Препараты для местного лечения:

стрептоцид, назначают в виде присыпок, мазей, линиментов на кожу и раневые поверхности, предварительно очистив их от гноя.

Сульфацил-натрий (альбуцид) также применяется местно в виде 20 и 30% водных растворов- глазные капли при коньюктивитах, блефаритах, язвах роговицы, также для и профилактики гонобленореи у новорожденных.

Также выпускается в виде мази 30% по 10 гр и есть форма для иньекций ампулы по 5 мл

Ингалипт – аэрозоль, содержащая норсульфазол, стрептоцид, применяют при инфекционных заболеваниях глотки и горла (тонзиллит, ангина)

Сульфадимезин- табл. По 0.5 и 0.25 эффективен при бронхите, синусите. Отите, фарингите по 1-2 табл – 4 раза в день

Уросульфан- табл по 0.5, выводится с мочой в высокой концентрации, применяется при инфекции почек и мочевыводящих путей, по 1-2 табл – 4 раза в день

Бактрим( бисептол)- представляет комбинацию СА и триметоприма, благодаря этому противомикробный эффект усиливается и действие бактерицидное, препарат выпускается в табл. Для взрослых бисептол-480 для детей – бисептол- 120, внутрь, хорошо всасывается

в кишечнике, действует до 8 часов, выделяется с мочой. Эффективен при инфекции дыхательных , мочевыводящих путей, кишечных инфекциях, назначают по 1-2 табл- 2-3 раза вдень, также есть суспензия внутрь для детей, дозируется ч.ложками.

При назначении СА в первый день лечения дают «ударную дозу»- всю суточную дозу за 1 раз, в последующие дни лечения суточную дозу делят на количество приемов

Фталазол- Сульфаниламидный препарат короткого действия, плохо всасывающийся в кишечнике, применяется при дизентерии, колите, энтероколите, назначается в табл по 0.5

По 1-2 табл – 4 раза в день

Общими побочными эффектами СА являются:

1. кристаллурия- образование камней в почках- с целью предупреждения кристаллурии назначают большое количество щелочной жидкости- минеральная вода, молоко, для поддержания щелочной реакции мочи

2. аллергические реакции

3. диспептические расстройства- тошнота. Рвота, боли в желудке

4. угнетение кроветворения- анемия

5. нарушение функций ЦНС- головокружение, головная Боль

Синтетические противомикробные средства разных химических групп.

К ним относятся: