Передозировка

Симптомы. В Европейских постмаркетинговых отчетах о передозировке золпидема сообщается о нарушении сознания (от сонливости до легкой комы). Зафиксировано по одному случаю кардиоваскулярных и респираторных нарушений. Наблюдалось полное восстановление после приема доз золпидема тартрата до 400 мг (в 40 раз превышающих МРДЧ).

Случаи передозировки, вызванные одновременным приемом многих средств, угнетающих ЦНС, включая золпидем, приводили к более тяжелым последствиям, вплоть до летальных исходов.

Лечение: индукция рвоты или немедленное промывание желудка (в зависимости от состояния), назначение активированного угля. Показан мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др.), при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует отказаться от применения любых седативных препаратов (даже при выраженном возбуждении). Гемодиализ неэффективен. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну или лежа в постели, однократно. Доза и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы. Средняя разовая доза для взрослых в возрасте до 65 лет — 10 мг, максимальная — 15–20 мг. Для пациентов старше 65 лет, ослабленных больных, пациентов с нарушением функции печени и/или почек начальная разовая доза — 5 мг, максимальная (при необходимости) — не более 10 мг.

Натрия вальпроат (Вальпроевая кислота)в таблетках.

Натрия вольпроат

31. Rp.: Natrii valproatis 0,2

              D.t.d. № 10 in tabulettis

              S. При приступе эпилепсии.

Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота

Нормотимики Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F31 Биполярное аффективное расстройство F95 Тики G40 Эпилепсия G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них] G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal R25.2 Судорога и спазм

Код CAS

99-66-1

Характеристика вещества Вальпроевая кислота

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.

Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. C_max в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T_1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

Применение вещества Вальпроевая кислота

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Ограничения к применению

Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Вальпроевая кислота

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Передозировка

Симптомы: заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечение: промывание желудка (при энтеральном приеме не позже 10–12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и др.), гемодиализ.