Применение вещества Натрия оксибутират

Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.

Противопоказания

Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией.

Побочные действия вещества Натрия оксибутират

Сонливость в дневное время, судорожные подергивания языка, мимической мускулатуры и конечностей (при быстром введении — более 2 мл 20% раствора в минуту), двигательное и речевое возбуждение (в т.ч. при выходе из наркоза), парадоксальная реакция и транзиторное психомоторное возбуждение у больных алкоголизмом с явлениями энцефалопатии (реже — у больных наркоманией); нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении); тошнота, рвота; гипокалиемия; развитие пристрастия.

Взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков и средств для наркоза. При сочетанном применении с диазепамом наблюдается синергизм седативного, снотворного, анксиолитического и миорелаксирующего действия и предупреждается возникновение эпилептиформных расстройств.  Выраженный антагонизм с бемегридом.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, внутрь. Общая анестезия: в/в медленно (1–2 мл/мин) в течение 10–20 мин 50–120 мг/кг в 50–100 мл 5%  (иногда 40%) раствора декстрозы или одномоментно 35–40 мг/кг в смеси с 4–6 мг/кг тиопентала натрия в течение 1–2 мин; поддержание наркоза — дополнительно 40 мг/кг. Вводный наркоз у детей — 100 мг/кг (в 30–50 мл 5% раствора глюкозы) в течение 5–10 мин частыми каплями.

В/м в дозе 120–150 мг/кг (мононаркоз), или 100 мг/кг (в сочетании с барбитуратами).

Внутрь, взрослым — 100–200 мг/кг, детям — 150 мг/кг.

Золпидем в таблетках.

Золпидем

30. Rp.: Zolpidem 0,01

              D.t.d. № 10 in tabulettis

              S. 1 табл. за 30 мин. до сна.

Фармакологическая группа вещества Золпидем

Снотворные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

Код CAS

82626-48-0

Характеристика вещества Золпидем

Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (группа имидазопиридинов).

Золпидема тартрат — белый или почти белый кристаллический порошок, умеренно растворим в воде, спирте и пропиленгликоле. Молекулярная масса 764,88.

Фармакология

Фармакологическое действие - снотворное, седативное.

Селективный агонист омега₁-подтипа бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярного ГАМК_А-рецепторного комплекса. Взаимодействует с центральными омега₁-рецепторами, локализующимися преимущественно в мозжечке, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), черной субстанции, нижнем холмике, обонятельной луковице, вентральной части таламического комплекса, мосте и бледном шаре в ЦНС. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что приводит к повышению частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации синаптической мембраны, усилению тормозного влияния ГАМК и угнетению нейрональной активности в различных отделах ЦНС.

Полагают, что селективное связывание золпидема с омега₁-рецепторами обусловливает проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксирующий и анксиолитический эффекты (связанные, по-видимому, с преимущественным воздействием на омега₂- и омега₅-рецепторы) практически отсутствуют.

При приеме в терапевтических дозах укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество.

Применение вещества Золпидем

Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее и ночные пробуждения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет) (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Ограничения к применению

Апноэ во время сна, острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность, миастения, депрессия, алкоголизм, злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на репродуктивную способность и внутриутробное развитие у человека не проводили.

Побочные действия вещества Золпидем

Побочные эффекты, обусловившие прекращение лечения

По результатам премаркетинговых клинических испытаний в США примерно 4% из 1701 пациентов, получавших золпидем в дозах от 1,25 до 90 мг, прервали лечение из-за возникновения клинически выраженных побочных эффектов, среди которых отмечались сонливость в дневное время (0,5%), головокружение (0,4%), головная боль (0,5%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%).

По результатам других сходных зарубежных испытаний, примерно 4% из 1959 пациентов, получавших золпидем в дозах от 1 до 50 мг, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, среди которых были отмечены сонливость в дневное время (1,1%), головокружение различной степени выраженности (0,8%), амнезия (0,5%), тошнота (0,5%), головная боль (0,4%), падения (0,4%).

По данным клинических исследований, в которых пациентам, принимавшим СИОЗС, давали золпидем (n=95), у 4 из 7 больных в период проведения двойного слепого исследования прекращение лечения золпидемом было связано с нарушением концентрации внимания, продолжающейся или усугубляющейся депрессией, манией.