Фармакология

Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения (повышенная активность очага не снижается).

Хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения С_max — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–10 ч. Экскретируется почками. Снижение функции печени и почек замедляет клиренс и приводит к кумуляции.

Применение вещества Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью и эмоциональной лабильностью; расстройства сна, навязчивые состояния, паническое расстройство, фобии, реактивный психоз; вегетативная лабильность, ипохондрически-сенестопатический синдром; судорожные припадки различной этиологии, височная и миоклоническая эпилепсия, эпилептический статус, ригидность мышц, тик, атетоз, гиперкинез; премедикация (в качестве компонента вводного наркоза); в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме, шизофрении (фебрильная форма, повышенная чувствительность к антипсихотическим средствам); профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.

Противопоказания

Выраженная миастения, тяжелые поражения печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек; отравление др. транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, мышечная слабость, нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений, парадоксальное возбуждение, атаксия, мидриаз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: дизурия, дисменорея, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Передозировка

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист флумазенил (в/в 0,2 мг — при необходимости до 1 мг — на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида), .

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м или в/в (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др.

Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях: в/м или в/в, начальная доза для взрослых — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная — 3–5 мг, в тяжелых случаях до 7–9 мг. Премедикация: в/в медленно 3–4 мг (3–4 мл 0,1% раствора).

При приеме внутрь разовая доза для взрослых обычно составляет 0,5–1 мг (при нарушениях сна — 0,25–0,5 мг), средняя суточная — 1,5–5 мг в 2–3 приема (обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь), максимальная суточная — 10 мг.

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния: внутрь, начальная доза по 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки, через 2–3 дня (при необходимости) — до 4–6 мг/сут; при выраженной ажитации начальная доза — 3 мг/сут, затем дозу быстро увеличивают до получения терапевтического эффекта.

Неврологическая практика (заболевания с повышенным мышечным тонусом): внутрь по 2–3 мг 1–2 раза в сутки или в/м по 0,5 мг 1–2 раза в сутки.

Эпилептический статус, серийные эпилептические припадки: в/м или в/в, начиная с дозы 0,5 мг. При лечении эпилепсии — 2–10 мг/сут.

Алкогольная абстиненция: внутрь, 2,5–5 мг/сут.

Гидазепам в таблетках.

Гидазепам

49. Rp.: Gidazepami 0,02

              D.t.d. № 10 in tabulettis

              S. При неврозах.

Гидазепам (Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин) — лекарственное средство, транквилизатор, оказывающий анксиолитическое и противосудорожное действие. Отличается от других бензодиазепиновых (и небензодиазепиновых) транквилизаторов наличием активирующего эффекта, а снотворный и мышечнорасслабляющий эффекты выражены слабо. Фармакологическое действие[править | править исходный текст]

«Дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает также противосудорожное,ноотропное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в центральной нервной системе за счёт повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект — в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза(острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств. В отличие от остальных бензодиазепинов обладает активирующим эффектом.

Показания[править | править исходный текст]

Невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность,бессонница, психопатия); вегетативная лабильность (в том числе диэнцефальная патология); мигрень, логоневроз.Абстинентный алкогольный синдром, алкоголизм (комплексное лечение).

Противопоказания[править | править исходный текст]

Гиперчувствительность, миастения, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

C осторожностью[править | править исходный текст]

Открытоугольная глаукома.

Побочные эффекты[править | править исходный текст]

Сонливость, вялость, миастения, замедление скорости психических и двигательных реакций, привыкание, лекарственная зависимость, шаткость походки, снижение способности к концентрации внимания, нарушение кратковременной памяти, диспепсия, снижение потенции и/или либидо, дисменорея, аллергические реакции.

Особые указания[править | править исходный текст]

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Настойка валерианы.

Валерианы настойка

50. Rp.: Tincturae Valerianae 25 ml

              D.S. При расстройствах.

Фармакологическая группа вещества Валерианы лекарственной корневища с корнями

Седативные средства

Типовая клинико-фармакологическая статья¹

Характеристика. Собранные ранней осенью или ранней весной, очищенные, обмытые и высушенные корневища и корни культивируемого и дикорастущего многолетнего травянистого растения валерианы лекарственной (Valeriana officinalis L.), сем. валериановых (Valerianaceae). Содержит эфирные масла, главную часть которых составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту, борнеол, органические кислоты, алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара и др.

Фармдействие. Средство растительного происхождения, обладает седативным и спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры органов ЖКТ и мочевыделительной системы) действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Обладает также желчегонным действием, увеличивает секрецию ЖКТ, расширяет коронарные сосуды. Галеновые формы препарата обладают некоторым гипотензивным эффектом, проявляющимся при длительном систематическом применении.

Показания. В качестве седативного ЛС при повышенной нервной возбудимости, бессоннице. В составе комбинированной терапии — мигрень, истерия, спазм органов ЖКТ, почечная и печеночная колики.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

Дозирование. Внутрь, 3–4 раза в день в виде настоя через 30 мин после еды: взрослым — по 2–3 ст.ложки; детям старшего возраста — по 1 дес.ложке; детям раннего возраста — по 1 ч.ложке.

Приготовление настоя: 1–2 дольки брикета или 8–10 г (2 ст.ложки) измельченного сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин, охлаждают 45 мин при комнатной температуре, процеживают, отжимают и доводят кипяченой водой до 200 мл.

При использовании фильтр-пакетов: 5–6 фильтр-пакетов (7,5–9 г) помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 80–100 мл (1/2 стакана) кипятка, накрывают крышкой и настаивают в течение 15 мин. Содержимое фильтр-пакетов отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 80–100 мл.

Настойка — внутрь, по 20–30 кап 3–4 раза в день; детям — по 1 кап на каждый год жизни.

Валерианы экстракт — внутрь, по 1–2 таблетки 3 раза в день.

Побочное действие. Сонливость, подавленность, снижение работоспособности, при длительном применении — запор. Редко — аллергические реакции.

Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и седативных ЛС, а также спазмолитиков.

Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кофеин-бензоат натрия в ампулах.

Кофеин-бензоат

51. Rp.: Sol. Coffeini-natrii benzoatis 10% - 1 ml                       

             D.t.d. № 6 in ampullis          

              S. По 1 мл 2 раза в день (под кожу).

 

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогены

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии G43 Мигрень I73 Другие болезни периферических сосудов R32 Недержание мочи неуточненное R53 Недомогание и утомляемость T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами] Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности

Код CAS

58-08-2

Характеристика вещества Кофеин

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакология

Фармакологическое действие - психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T_1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T_1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H⁺ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.