Новокаин (Прокаин)

1  . Rp:. Sol. Novocaini 0,25% - 200 ml

              D.t.d. № 5

              S. Для инфильтрационной анестезии.

 

      Rp.: Sol. Novocaini 1% - 10 ml

              D.t.d. № 5 in ampullis

              S. Для проводниковой анестезии.

Средства, угнетающие афферентную иннервацию. Местноанестезирующие средства.

Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. По химическому составу: сложные эфиры.

Дозировка: для инфильтрационной анестезии 0,25%-0,5%, для проводниковой анестезии 1-2%, для терминальной 10-20%, для перидуральной 2% , внутрь 0,25 0,5 % 30-40 мл, суп.рект. 0,1 , мазь 5%, 10%.

Механизм действия:  Являясь слабым основанием, блокирует Na⁺-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний .

Фармэффекты: При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.

Показания: Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит,иридоциклит, глаукома.

Побочныеэффекты: Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения,нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии. Повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в том числе к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии — AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок. Дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов.

Передозировка: Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лидокаин в ампулах (Ксикаин).

Лидокаин

2. Rp.: Sol. Lidocaini 1% - 10ml

            D.t.d.№ 10 in ampullis

            S. Для спинномозговой анестезии.

Средства, угнетающие афферентную иннервацию. Местноанестезирующие средства. Средства, применяемые для всех видов анестезии. Замещенные амиды кислот.

Дозировка: ампулы1% 10 мл, 2% 2 и 10 мл, 10% 2 мл, флаконы 2 и 4% 5 мл. Для инфильтрационной анестезии 0,25-0,5%, для проводниковой 0,5 -2 %, для спинномозговой 1-5 %.

Механизм действия:  блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов других модальностей. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч.

Фармэффекты: местноанестезирующий, антиаритмический ( сердечный депрессант).

Показания: Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах. Профилактика повторнойфибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией. Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная),проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия.

Побочные эффекты: Эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги,тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии). Снижение артериального давления, коллапс, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Передозировка: Начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления, сонливость, головная боль, парестезии, нарушения ориентации, зрения, судороги, кома; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; при использовании при родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания. При появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах — внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. Специфический антидот — тиосульфат натрия.

Противопоказания: Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада,синдром WPW, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости. Тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия. Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Анестезин (Бензокаин) в мазе, пасте, присыпке, суппозиториях ректальных.

Анестезин

3. Rp.: Anaesthesini 50,0

           D.S. Наносить на пораженные участки кожи.

 

     Rp.: Unguenti Anaesthesini 5% - - 50,0

             D.S. Смазывать пораженные участки кожи.

 

     Rp.: Pastae Anaesthesini 50,0

             D.S. Смазывать пораженные участки кожи.

 

     Rp.: Anaesthesini 0,3

             Butyroli 3,0

             M.f. suppositorium rectal

             D.t.d. № 6

             S. По 1 свече утром и на ночь в прямую кишку.

Средства, угнетающие афферентную иннервацию. Местноанестезирующие средства. Средства, применяемые только для поверхностной анестезии. Сложные эфиры.

Дозировка: таблетки 0,3 , мазь 0,5% , суппозитории ректальные 0,05 – 0,1 , на слизистую оболочку 5-10 % масляный р-р.

Механизм действия: Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15-20 мин.

Фармэффекты: местноанестезирующее действие.

Показания: Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания: перчувствительность. Ограничения к применению Детский возраст (до 2 лет). 

Передозировка: Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение. Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Побочные эффекты: Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Танин в растворе для обработки ожогов и для промывания желудка при отравлениях.

Танин

4. Rр.: Таnini 3,0

            Аq. destill. ad 100 ml          

            М.D.S. Для смазывания кожи при ожоге.

Rp.: Sol. Tanini 0.5 % - 200 ml

D.S. Для промывания желудка.

Средства, угнетающие афферентную иннервацию. Вяжущие средства. Органические вяжущие средства.

Дозировка: для полоскания ротовой полости 1 -2% р-р, для промывания желудка 0,5-1 % р-р, для обработки ожогов 3-10 %.

Механизм действия: вызывает частичную денатурацию белков слизи или раневого экссудата, а также микробных клеток. Образовавшаяся белковая пленка защищает чувствительные нервные окончания от действия раздражающих в-в, в результате чего происходит снижение болевых ощущений. Также происходит местное сужение сосудов, снижается их проницаемость и выделение экссудата.

Фарм эффекты: вяжущий и противомикробный.

Показания: при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов, с которыми танин образует малорастворимые соединения – для промывания желудка с последующим удалением промывных вод (с морфином, кокаином, атропином, новокаином образует нестойкие соединения).При гастритах, энтеритах, колитах. Для обработки ожогов.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспептические расстройства.

Ментол в мази для носа.

Ментол

6. Rp.: Unguenti Mentholi 1% - 50,0

            D.S. Мазь для носа. 

Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов. Раздражающие средства.

Дозировка: масляный раствор 1-2 %, мазь 1%, спиртовой р-р 1-5 % (под язык 2-3 капли или на кусочек сахара), ментоловый карандаш.

Фарм эффекты: разлражающий, трофический (согревающий, сосудорасширяющий), легкий местный обезболивающий.

Механизм действия: оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, что сопровождается рефлекторным расширением спазмированных коронарных сосудов.

Показания: при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей в виде ингаляция, при легких формах стенокардии, при сердечно-сосудистых неврозах.

Противопоказания: не назначают детям до 5 лет.

Побочные эффекты: аллергические реакции.

Уголь активированный (Карболен) в таблетках и недозарованном порошке.

Уголь активированный

7.   Rp.: Carbonis activati 0,5

               D.t.d. № 10 in tabulettis

               S. При отравлении.

 

       Rp.: Carbonis activati 30,0

               D.S. Внутрь при отравлениях по 20 - 30 г на прием в виде взвеси в воде.

Адсорбирующие средства.

Дозировка: таблетки 0,25 -0,5 (внутрь при отравлении 20,0-30,0 , при метеоризме 1,0-2,0)

Фарм эффекты: адсорбирующий.

Механизм действия: адсорбирует на своей поверхности токсические вещества и газы – препятствует их всасыванию в ЖКТ.

Показания: назначают внутрь при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, пищевых интоксикациях, метеоризме.

Противопоказан при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, неспецифическом язвенномколите), кровотечениях из ЖКТ, одновременном назначении антитоксических лекарственных средств, эффект которых развивается после всасывания (метионин и др.).

В качестве побочных эффектов называются диспепсия, запоры или диарея; при длительном применении — гиповитаминоз, снижение всасывания из ЖКТ питательных веществ (жиров, белков), гормонов. При гемоперфузии через активированный уголь — тромбоэмболия, геморрагии, гипогликемия, гипокальциемия,гипотермия, снижение артериального давления.

Раствор аммиака в ампулах и флаконах для вдыхания при обмороке.

Аммиак

8 . Rp.: Sоlutio Аmmonii саustici 10% - 1ml

             D.t.d. № 10 in ampullis

             S. Для вдыхания при обмороке.

 

      Rp.: Sоlutio Аmmonii саustici 10% - 40 ml

              D.t.d. № 6

              S. Для вдыхания при обмороке.

Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов. Раздражающие средства.

Дозировка: флаконы 10% р-ра по 10, 40, 100 мл, ампулы 1 мл. Наружно для мытья рук по Сп.-Кочерг.( 25 мл на 5 л воды), внутрь 5-10 капель на 100 мл воды.

Фарм эффекты: раздражающее, рефлекторное действие.

Механизм действия: возбуждает чувствительные рецепторы слизистых оболочек верхних дыхательных путей – это передается в ЦНС по афферентным НВ, при этом изменяется состояние соответствующих нервных центров и иннервируемых ими органов( в данном случае имеется в виду дыхательный центр). Вдыхание большого количества паров аммиака – резкое снижение ЧСС, остановка дыхания.

Показания: для рефлекторной стимуляции дыхательного центра при обмороках, обработка рук хирурга, вызвать рвоту?.

Атропина сульфат в глазных каплях и в ампулах.

Атропин

9.  Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1% - 1 ml

             D t. d. № 10 in ampullis.         

             S. Под кожу 0,5 - 1 мл 1 - 2 раза в день.

 

      Rр.: Sоl. Аtropini sulfatis  1% - 5 ml

              D. S. Глазные капли (по 1 - 2 капли каждый час до полного расширения зрачка).

Средства, действующие на холинергические синапсы. Средства, блокирующие холинергические синапсы. М-холиноблокаторы.

Дозировка: таблетки 0,0005 , ампулы 0,1% 1 мл, глазные капли 1%, глазная мазь 1%.

Фарм эффект: мидриатический, спазмолитический, антиастматический, противопаркинсонический.

Механизм действия: атропин блокирует М₁ (энтерохромаффинных клеток желудка, уменьшая выделение гистамина – секреция хлористоводородной кислоты снижается), М₂ ( в сердце – устраняют тормозное влияние вагуса на СА узел, повышая его автоматизм – возникает тахикардия, М₃ холинорецепторы ( круговой мышцы радужной оболочки – расслабление – расширение зрачков(мидриаз), расслабление ресничной(цилиарной) мышцы – уменьшение кривизны хрусталика – паралич аккомодации – на дальнюю точку видения; М₃ рецепторы гладкомышечных клеток - устраняет стимулирующее влияние ПНС – снижает тонус и моторику ЖКТ, ГМ бронхов эндокринных желез – уменьшает секрецию).

Показания: в офтальмологии для исследования глазного дна и при воспалительных процессах(ириты, иридоциклиты), определение истинной рефракции глаза, при приступе бронхиальной астмы, при АВ-блоке вагусного происхождения, язвенная болезнь, колики, премедикация ( предупреждает рефлекторную брадикардию и остановку сердца), специфический антидот при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома (в т.ч. подозрение на нее), кератоконус, синехии радужной оболочки, детский возраст (1% раствор - до 7 лет).C осторожностью. Аритмии, ХСН, ИБС, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертермия, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), миастения, беременность, период лактации.

Передозировка: При передозировке атропина и препаратов, близких по действию, наблюдаются сухость слизистых оболочек; расширение зрачков, осторожность движения в связи с потерей зрения, тахикардия, аритмия, двигательное возбуждение, мышечная дрожь, судороги.

Побочные эффекты: Местные: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления. Системного действия: сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, запоры, задержка мочи, сухость во рту, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Платифиллина гидротартрат в ампулах.

Платифиллин

10. Rр.: Sоl. Рlаtуphуllini hуdrotartratis 0,2% - 1 ml                

              D.t.d. № 10 in ampullis     

              S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день.

Средства, действующие на передачу возбуждения в холинергических синапсах. М-холиноблокатор.

Дозировка: таблетки 0,005 г , ампулы 0,2% 1 мл. (внутрь, п/к, в полость конъюнктивы)

Фарм эффекты: спазмолитический, мидриатический, гипотензивный.

Показания: при спазмах гладкомышечных органов , язвенной болезни, спазмах сосудов головного мозга и периферических сосудах, в офтальмологии – для расширения зрачка.

Ипратропия бромид (Атровент) для ингаляция.

Ипратроия бромид

11. Rp.: Aerosoli Ipratropii bromidi 15 ml

              D.S. Для ингаляций при приступе астмы.

Средства, действующие на передачу возбуждения в холинергических синапсах. М-холиноблокатор.

Дозировка: флакон для ингаляций 15 мл.

Фарм эффект: антиастматический ( расширение бронхов).

Механизм действия: блокируя М₃ рецепторы гладкомышечных клеток бронхов и бронхиальных желез – бронхорасширяющее действие.

Показания: обструктивные заболевания легких – бронхиальная астма.

Побочные эффекты: повышение вязкости мокроты, сухость во рту.

Пирензепин (гастроцепин) в таблетках.

Пирензепин

12. Rp.: Pirenzepini 0,05

             D.t.d. № 10 in tabulettis

             S. Для лечения желудочных язв.

Средства, действующие на передачу возбуждения в холинергических синапсах. М-холиноблокатор.

Дозировка: таблетки 0,025 , 0,05 г, ампулы 0,5% 2 мл (внутрь, в мышцу, в/в).

Фарм эффект: антисекреторный ( гистамин – соляная кислота желудка).

Механизм действия: блокирует преимущественно М₁-холинорецепторы желудка.

Показания: язвенная болезнь.

Противопоказания: см.выше.

Побочные эффекты: сухость во рту, тахикардия.

Прозерин ( Неостигмина метилсульфат) в ампулах и таблетках.

Прозерин

13. Rp.: Tab. Proserini 0,015 № 20

             D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

 

    Rp.: Sol. Proserini 0,05% - 1 ml

            D.t.d. № 6 in ampullis

            S. По 1 мл 1 - 2 раза в день.

Средства, действующие на передачу возбуждения в холинергических синапсах. Средства, стимулирующие холинергические синапсы. Антихолинэстеразные средства. Антихолинэстеразные средства обратимого действия.

Дозировка: таблетки 0,015 , ампулы 0,05% 1мл (внутрь, в полость кон. , п/к).

Фарм эффект: парасимпатические эффекты ( миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, брадикардия, замедление АВ-проводимости, повышает тонус бронхов, тонус и моторику ЖКТ, мочевого пузыря, матки, повышает секрецию экзокринных желез. Стимуляция Н-холинорецепторов – облегчается нервно-мышечная передача.

Механизм действия: стимулирующее действие АХ на М-холинорецепторы, практически НЕ влияют на тонус сосудов, на Н-холинорецепторы – улучшают нервно-мышечную передачу.

Показания: мисастения (аутоиммунное заболевание при котором образуются антитела к Н-холинорецепторам селетных мышц), послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, в качестве антагониста курареподобных средств, при глаукоме.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, брадикардия, снижение АД, повышение тонуса бронхов, подергивание скелетных мышц.

Противопоказания: эпилепсия, БА, брадикардия, атеросклероз, стенокардия, язвенная болезнь.

Передозировка: При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к нему могут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают приём препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.

Галантамина гидробромид в ампулах.

Галантамина гидробромид

14. Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1% - 1 ml                       

             D.t.d.№  6 in ampullis    

             S. По 0,5 мл 1 - 2 раза в день.

Средства, действующие на передачу возбуждения в холинергических синапсах. Средства, стимулирующие холинергические синапсы. Антихолинэстеразные средства. Антихолинэстеразные средства обратимого действия.

Дозировка: ампулы 0,1% , 0,25% , 0,5% и 1% 1 мл (п/к).

Фарм эффект: парасимпатические эффекты, антипаралитический, повыш. Тонус.

Механизм действия: в меньшей степени ингибирует ацетилхолинэстеразу периферичеких тканей, чем АХЭ мозга, поэтому вызывают меньше побочных эффектов связю со стимуляцией периферич. холинорецепторов. Оказывают продолжительное холинэстеразное действие.

Показания: параличи скелетных мышц, связанные с ЦНС (полиомиелит, спастические формы ЦП), атония кишечника и мочевого пузыря при миастении, антагонист курареподобных средств антидеполяризующего конкурентного типадействия.

Противопоказания: Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, брадикардии.

Побочные эффекты: слюнотечения, брадикардии, головокружения.

Передозировка: При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.

Аллоксим в ампулах.

Аллоксим

15. Rp.: Alloximi 0,075

              D.t.d. № 10 in ampullis

              S. В/м при отравлениях, предварительно растворив в 1 ml воды для инъекций.

 

Средства, действующие на передачу возбуждения в холинергических синапсах. Средства, стимулирующие холинергические синапсы. Реактиваторы холинэстеразы.

Дозировка: ампулы 0,075г ( в/в, в/м)

Фарм эффект: восстанавливает активность ацетилхолинэстеразы.

Механизм действия: обладает сродством к атому фосфора в ФОС, дефосфорилирует фермент, фосстанавливает АХЭ. Эффективны только в течении нескольких часов после отравления. Не примен. При отравлении антихолинэстеразными средствами обратного действия.

Показания: отравление ФОС.

Пилокарпина гидрохлорид в глазных каплях.

Пилокарпина гидрохлорид

16. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% - 10 ml               

             D.S. Глазные капли. По 2 капли 2 - 3 раза в день.

Средства, действующие на передачу возбуждения в холинергических синапсах. М-холиномиметики.

Дозировка: флаконы 1%, 2% в 5 и 10 мл, мазь 1% или 2%(капли и мазь в конъюнктиву).

Фарм эффект: сосудосуживающий ( понижает внутриглазное давление) – на М3 и повышение тонуса (ГМ) и повышение секреции, выделение гистамина – М1; брадикардия, угнетение АВ-проводимости, снижение сократительной активности – М2, расслабление гладких мышц сосудов – М3 рец.сосудов.

Механизм действия: прямое стимулирующее действие на М-холинорецепторы, вызывая все присущие данной группе эффекты.

Показания: офтальмология – закрытоугольная глаукома.

Противопоказания: ирит, иридоциклит и другие состояния при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Передозировка: Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Побочные эффекты: Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Тубокурарина хлорид в ампулах.

Тубокуранина хлорид

17. Rp.: Sol. Tubocurarini 1% - 1,5 ml

               D.t.d. № 10 in ampullis

               S. В/в для миорелаксации.

Средства, действующие на передачу возбуждения в холинергических синапсах. Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы. Миорелаксанты антидеполяризующего (недеполяризующего) конкурентного действия. Химич.: группа бензилизохиналины.

Дозировка: ампулы 1% р-р в 1,5 мл ( в/в).

Фарм эффект: миорелаксация, противосудорожный эффект ( тонические судороги – столбняк, отравление стрихнином).

Механизм действия: блокирует Н-холинорецепторы, локализованные на концевой пластинке скелетных мышц, и препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином, в результате чего – АХ не вызывает деполяризацию мембраны мышечных волокон – мышцы не сокращаются( нервно-мышечный блок).

Показания: расслабление скелетных мышц при хирургических операциях, лечение столбняка, в травматологии при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов, предупреждение травматических повреждений при судорожной терапии шизофрении, отравление стрихнином.

Противопоказания: Миастения, выраженное нарушение функции печени и почек, старческий возраст.

Передозировка: Характеризуется длительной миорелаксацией. Лечение — ручная или аппаратная ИВЛ, поддержание проходимости дыхательных путей, введение антагонистов (неостигмин, пиридостигмин).

Побочные эффекты: Бронхоспазм, снижение АД, остановка дыхания, аллергические реакции.

Дитилин (Суксаметония йодид) в ампулах.

Дитилин

18.  Rp.: Sol. Dithilini 2% - 5 ml

                D.t.d. № 10 in ampullis

                S. В/в при интубации трахеи.

Средства, действующие на передачу возбуждения в холинергических синапсах. Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы. Миорелаксанты деполяризующего действия.

Дозировка: ампулы 2% р-р в 5 и 10 мл.

Фарм эффект: миорелаксация, миопаралитический эффект.

Механизм действия: взаимодействует с Н-холинорецепторами (локализ.на концевой пластинке скелетных м-ц)и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны ( подобно АХ) – вызывает подергивания селетных мышц – фасцикуляции. При этом ацетилхолинэстераза не расщепляет препарат (он гидролизуется только хилинэстеразой плазмой крови), поэтому не разрушается в синаптической щели и в результате – вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

Показания: при интубации трахеи, эндоскопический процедурах ( бронхо-, эзофаго-, цистоскопия) , кратковременные операции и манипуляции ( вправление вывихов), для устранения тонических судорог при столбняке.

Противопоказания: Глаукома (повышенное внутриглазное давление). Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов и донорской кровью. Нарушение функции печени, анемии, беременность, злокачественная гипертермия, грудной возраст.

Побочный эффект: Возможно угнетение дыхания.

Передозировка: остановка дыхания. Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови или цитратной. Антихолинэстеразные средства НЕ УСТРАНЯЮТ действие суксаметония, а даже УСИЛИВАЮТ его действие ( т.к. подавляют действие холинэстеразы плазмы крови).

Адреналина гидрохлорид (Эпинефрин) в ампулах.

Адреналина гидрохлорид

19. Rp.: Sol. Аdrenalini hydroсhloridi 0,1% - 1 ml                   

             D.t.d. № 6 in ampullis        

             S. В/м по 0,3 мл при шоке.

Средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах. Адреномиметик – альфа- и бета.

Дозировка: ампулы 0,1% по 1 мл, во флаконах по 30 мл ( п/к, в/м, иногда в/в, внутрисердечно).

Фарм эффект: сосудосуживающий ( альфа1 и альфа2), расширение сосудов (бета-2-адренорецепторы), повышает силу и частоту чердечных сокращений (бета-1-рецепторы), гипертензивный кот. Затем сменяется гипотензивным (включ. Действие на бета-2-рецепторы), аритмический, мидроатический (с снижением внутриглазного давления), бронхолитический (бета-2-адренорецепторы), снижение тонуса и моторики ЖКТ ( альфа и бета), повышение тонуса сфинктеров ( альфа -2-рецепторы), повышение процессов гликогенолиза (бета-2) - гипергликемический эффект, активация липолиза – липемия (бета -3-адренорецепторы).

Механизм действия: адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на бета1,2 и альфа 1,2 адренорецепторы. В организме он быстро метаболизируется МАО и КОМТ ( катехол-О-метилтрансфераза) и подвергается обратному нейрональному захвату, поэтому действует кратковременно.

Показания: анафелактический шок и др. острые аллергические реакции, купиров. приступов БА, при остановке сердца, добавляют в р-ры местных анестетиков с целью удлинения их действия и препят. генерализ. процесса, в офтальмологии (снижении внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме), при гипогликемической коме,

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, беременность, при стенокардии, нельзя в сочетании с галотаном ( аритмии).

Передозировка: аритмии, повышенное АД, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, ИМ, кровоизлияния в мозг, отёк лёгких, смерть.Лечение:  альфа-адреноблокаторы (фентоламин).

Побочные эффекты: повышение АД, кровоизлияние в мозг.

Норадреналина гидротартрат (Норэпинефрин) в ампулах.

Норадреналина гидротартрат

20. Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% - 1 ml

             D.t.d. № 10 in ampullis

              S. В/в для повышения АД.

Средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах. Адреномиметик – альфа- и бета.

Дозировка: в ампулах 0,2% в 1 мл (в/в капельно 1-2 мл в 500 мл р-ра глюкозы (под контролем АД).

Фарм эффект: гипертензивный эффект (недлительный) – альфа1,2 рецепторы сосудов, повышение ЧСС и силы, (бета 1).

Механизм действия: оказывает прямое стимулирующее влияние на бета1и альфа 1,2 адренорецепторы.

Показания: состояния, сопровождающиеся острым снижением АД,

Противопоказания: сердечная слабость, выраженный атеросклероз, АВ-блокада, в сочетании с галотановым наркозом (аритмии).

Передозировка: Симптомы: может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.Лечение: при проявлениях передозировки дозу препарата следует уменьшить.

Побочные эффекты: - ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;- аритмия;- рефлекторная брадикардия;- тревожность;- затруднение дыхания;- тремор;- транзиторная головная боль;- загрудинная или глоточная боль;- вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.

Мезатон (Фенилэфрин) в ампулах и порошках.

Мезатон

21. Rp.: Sol. Mesatoni 1% - 1 ml

              D.t.d. № 10 in ampullis

              S. В/в для повышения АД при коллапсе.

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

D. t. d. N. 20  S. По 1 порошку 2 раза в день (ребенку 11 лет)

Средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах. Альфаадреномиметики.

Дозировка: ампулы 1% 1мл, порошок. ( в/в медленно при коллапсе, в/в капельно, п/к, в/м, глазные капли)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, вазоконстрикторное.

Фармакодинамика

Альфа₁-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы). Не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5–20 мин (после в/в введения), 50 мин (при подкожном введении), 1–2 ч (после в/м введения).

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания препарата Мезатон

артериальная гипотензия;

шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический шок);

сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);

в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии;

вазомоторный и аллергический ринит.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

феохромоцитома;

фибрилляция желудочков.

С осторожностью: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы; общий наркоз (фторотановый), нарушения функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проводилось, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Побочные действия

Со стороны ССС: повышение АД, сердцебиение, фибрилляция желудочков, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Взаимодействие

Диуретики и антигипертензивные лекарственные средства. Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных ЛС (метилдопа, мекамиламин, гуанадрел, гуанетидин).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин) снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран)увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Нитраты. Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Способ применения и дозы

Внутривенно, струйно, медленно.

При коллапсе — 0,1–0,3–0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.

Внутривенно, капельно — 1 мл 1% раствора в 250–500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно.

Взрослым — 0,3–1 мл 1% раствора 2–3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии — 0,5–1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора — 0,125, 0,25, 0,5, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Максимальные дозы для взрослых. Подкожно и внутримышечно: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг; внутривенно: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Особые указания

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать сАД на уровне, ниже привычного на 30–40 мм рт.ст. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт. ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2–3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность заниматься опасными видами деятельности. Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Анаприлин в ампулах и таблетках.

Анаприлин

22. Rp.: Anaprilini 0,01

             D.t.d. № 10 in tabulettis

             S. Для лечения ишемической болезни сердца.

 

      Rp.:  Sol. Anaprilini 0,25% - 1 ml

               D.t.d. № 10 in ampullis

               S. В/в для купирования нарушений сердечного ритма.

АТХ

C07AA05 Пропранолол

Фармакологическая группа

• Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (мкб-10)

• E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]

• E05.0 Тиреотоксикоз с диффузным зобом

• E23.3 Дисфункция гипофиза, не классифицированная в других рубриках

• E27.2 Аддисонов криз

• G25.0 Эссенциальный тремор

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

• I15 Вторичная гипертензия

• I15.0 Реноваскулярная гипертензия

• I20 Стенокардия [грудная жаба]

• I20.0 Нестабильная стенокардия

• I47.1 Наджелудочковая тахикардия

• I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

• I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий

• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
пропранолол	10 мг
	40 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; тальк; крахмал картофельный; кальция стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банках оранжевого стекла 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской или без риски.

Характеристика

Неселективный бета-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.

Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.

Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. С_mах в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т_1/2 — 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90–95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.

Показания препарата Анаприлин

артериальная гипертензия;

стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;

синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);

наджелудочковая тахикардия;

тахисистолическая форма мерцания предсердий;

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

эссенциальный тремор;

симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома;

сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;

предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС;

профилактика приступов мигрени.