2. Рифампицин.

Антибиотик, противотуберкулёзное средство. Активен в отношении микобактерий туберкулёза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Фармакологическая группа – Ансамицины.

Фармакодинамика:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифампицина. Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие. Высоко активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в том числе и множественно устойчивых; Streptococcus spp., Bacillus anthracis), а также в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Действует на возбудителей Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными препаратами (за исключением остальных рифампицинов) не отмечено.

Механизм действия связан с подавлением ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов.

Фармакокинетика:

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2.5 ч после приема внутрь. При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приеме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 — 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создаётся в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамицина).

Показания к применению:

Туберкулез различной локализации (все формы).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего множественно устойчивыми стафилококками), в том числе: остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра, менингококковое носительство.

Противопоказания:

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит; — выраженные нарушения функции почек, беременность, грудное вскармливание, повышенная чувствительность к рифампицинам, внутривенное введение противопоказано при лёгочно-сердечной недостаточности и флебите.

Побочное действия:

Возможны: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови; головная боль, нарушение координации движений, нарушение зрения; нарушение менструального цикла; лейкопения; крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, бронхоспазм, гриппоподобные симптомы, герпес. Редко — острая печеночная недостаточность; гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура (при интерминирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва). Очень редко — некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Состав и форма выпуска:

Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.

Выпускается в капсулах. В каждой капсуле содержится рифампицина 150 мг.

В блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Способ применения и дозы:

Ежедневно при массе тела больного:

- 55 кг и более — максимальная доза 600 мг;

- до 55 кг — 450 мг (максимально 10 мг/кг);

- дети — 10 мг/кг (максимально 450 мг).

Интермиттирующий режим: по 450 мг 2 или З раза в нед. Принимать препарат следует за 30 мин до завтрака.