Розторопша плямиста

Фармакодинаміка. Механізм дії цих препаратів досить складний і ще недостатньо вивчений. Найважливішим у їх фармакодинаміці є властивість стабілізу­вати клітинні та субклітинні мембрани пе­чінки й інших органів. Наявність антиоксидантних властивостей цього препарату встановлено в дослідах на тромбоцитах людини, як і на експери­ментальних тваринах, індукцію пероксидного окиснення ліпідів яких викликали етиловим спиртом та іншими гепатоток-сичними речовинами.

Важливою ланкою механізму гепатопротекторного ефекту легалону є його властивість стимулювати синтез нуклеїнових кислот і білків.

Показання: гострий вірусний гепатит, підгострий і хронічний гепатит, цироз печінки, ураження печінки гепатотоксичними речовинами, а також профілактикапорушень функції печінки, наприклад, у зв'язку з хірургічними втручаннями на ній, жовчному міхурі, судинах тощо.

Протипоказання: цукровий діабет із супутнім холестатичним синдромом (можливе поглиблення холестазу, а також виникнення тяжкої декомпенсації цукро­вого діабету).

Рослинні флавоноїдні препарати хворі переносять добре. Лише у деяких з них можуть з'явитися неприємні відчуття в шлунку, сухість у роті, діарея, свербіж шкі­ри, висипи тощо.

Есенціале — лікарський препарат, до складу якого, поряд з вітамінами (піридоксином, ціанокобаламіном, ніацином (кислотою нікотиновою), кислотою пантотеновою та ін.), входять есенціальні, тобто незамінні фосфоліпіди, переважно фосфатидилхоліни. Вважають, що в 100 г печінки здорової людини міститься близько 12-14 г фосфоліпідів. З них приблизно 70-80 % при­падає на фосфатидилхоліни.

Фармакодинаміка. Есенціале впливає на обмін речовин, особливо ліпідний, активує оксидне фосфорування, сприяє синтезу кислоти аденозинтрифосфорної. Препарат має мембраностабілізуючу, антиоксидантну і гепатопротекторну активність при інтоксикації організму гепатотоксичними речовинами: чотирихлристим вуглецем, спиртами, етіоніном, антибіотиками групи тетрацикліну, протитуберкульозними засобами та ін. Цей пре­парат гальмує некроз печінки, сприяє нормалізації структури та функції гепатоцитів. За рахунок есенціальних фосфоліпідів він забезпечує відновлення структури і функцій клітинних та субклітинних мембран. У зв'язку з цим ліквідуються дефекти в клітинних мембранах, викликані гепатотоксичними речовинами. Есенціале зменшує щільність біологічних мембран, зумовлену віковими змінами. Як і інші антиоксиданти, есенціале сприяє зростанню загальної кількості рибосомного мате­ріалу, зменшує кількість мембранозв'язаних полісом у печінці, значно збільшує співвідношення поміж вільними та мембранозв'язаними полісомами, стимулюю­чи синтез білка.

Показання: гострий і хронічний гепатит, цироз печінки, жирова її дистрофія, печінкова кома, ушкодження печінки екзогенними гепатотоксичними речовинами,порушення функції печінки у хворих на цукровий діабет та ін.; профілактика рецидивів жовчнокам'яної хвороби, передопераційна підготовка і післяопераційне лікування хворих, особливо у випадках хірургічного втручання на печінці і жовч­них шляхах тощо.

Есенціале застосовують не тільки при захворюваннях печінки і жовчних шляхів. Його призначають у складі комплексної фармакотерапії хворим, у яких пору­шений обмін ліпідів і пов'язана з ним фосфоліпідна структура мембран клітин. Сприяючи нормалізації названих процесів, есенціале підвищує ефективність фар­макотерапії основного захворювання.

Протипоказань до застосування есенціале немає, що є важливою його пе­ревагою перед іншими гепатопротекторами.

Токофероли (вітамін Е) є природними антиоксидантами.

Стабілізуюча їх дія на клітинні та субклітинні мембрани вияв­ляється при запальних і дистрофічних захворюваннях печінки, ураженнях її гепатотоксичними речовинами — спиртами, протитуберкульозними препаратами, гемоглобіноутворювальними сполуками тощо. Найефективнішим з них є синте­тичний препарат токоферолу ацетат. Під впливом цього препарату прискорюється нормалізація обміну бі­лірубіну, поліпшується функціональний стан печінки, зменшуються її розміри. Ефективність токоферолу ацетату при захворю­ваннях печінки підвищується при поєднан­ня його з іншими гепатопротекторами.

Гепабене — комбінований препарат рослинного походження, що містить флавоноїди розторопші плямистої, а також алка­лоїди рутки лікарської (димниці). Має ви­разну гепатопротекторну і жовчогінну дію.

Показання: хронічний гепатит, цироз печінки, токсичні ураження печінки, в  тому числі алкоголем.

Подібна дія властива також для силібору, карсилу.

Кислота аскорбінова використовується як допоміжний гепатопротекторний засіб у комбінованій фармакотерапії у випадках гострого та хронічного гепатиту, цирозу печінки, уражень її гепатотоксичними речовинами. Призна­чають по 0,3-0,5 г 3-4 рази на день, у разі тяжкого перебігу захворювання — внутрішньовенно по 0,5 г 1—2 рази на день в 10-20 мл 25-40 % розчину глюкози або краплинно в 500 мл 5 % розчину щодня протягом 10-15 днів.

Замість кислоти аскорбінової можна призначати галаскорбін — комплексну спо­луку солей аскорбінової і галової кислот, або аскорутин — препарат, до складу якого крім кислоти аскорбінової входить рутин. При захворюваннях печінки галаскорбін приймають по 0,5 г 3-4 рази на день, аскорутин — по 1-2 таблетки 3 рази на день.

Кислоту глутамінову в гепатології призначають хворим на хронічний ге­патит (активна форма, персистуючий, холестатичний), біліарний цироз печінки, увипадках екзогенної (портальної) коми, хронічної печінкової коми тощо. При цьому поліпшується стан хворих, зв'язується і виводиться з організму аміак. Призначають усередину по 1-1,5 г на добу протягом 30-60 днів і більше за 15-30 хв до їди, а при наявності диспепсичних явищ — під час або після їди.

Препарати печінки (сирепар, віто-гепат, вігератин) також мають гепатопротекторні властивості. Сирепар і віто-гепат отримують із печінки великої рогатої худоби, містять ціанокобаламін (близько 10мкг в 1 мл), а вігератин — препарат, до складу якого входить ліофілізований екстракт печінки і панкреатин. Препарати печінки мають ліпотропну, гепатотропну, антианемічну активність. Їх призначають при хронічних захворюваннях печінки (гепатит, компенсований і субкомпенсований цироз печінки, жировий гепатоз), а також хворим на панкреатит і гастрит з пониженою секреторною функцією (вігератин), гіперхромну анемію і макроцитарну анемію вагітних (вітогепат). Вітогепат вводять внутрішньом'язово по 1-мл на добу, курсами по 15-20 днів; сирепар — по 2-3 мл протягом 1,5-2 місяців; вігератин — усередину по 2-3 таблетки на день протягом 3-4 тижнів.

КАРСИЛ®

(CARSIL®)

Загальна характеристика:

 фізико-хімічні властивості:драже правильної круглої форми, коричневого кольору, без запаху;

склад:1 драже містить силі марину (як 100%) 35 мг;

Допоміжні речовини: цукор молочний (моногідрат), крохмаль пшеничний, колідон-25, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, глюкози моногідрат, сорбіт, натрію гідро карбонат;

Оболонка: целюлози ацетилфталат, діетифталат, цукор, гуміарабік, желатин, тальк, титану діоксид, полі етиленгліколь 6000, барвник коричневий AS9340 Opalux brown, гліцерин.

Форма випуску. Драже.

 Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Силімарин – рослинна активна складова частинаКарсилу виявляє стабілізуючу дію на клітинну мембрану, запобігаючи таким чином шкідливому впливу на печінку, і сприяє відновленню уражених клітин печінки.

Механізм дії препарату ще не з’ясований остаточно. Вважається, щоантигепатотоксична дія силі марину зумовлена його конкуруючою взаємодією з рецепторами до відповідних токсинів у мембрані гепатоцитів.

Карсил виявляє свою дію, стабілізуючи біомембрани і покращуючи функції клітинних структур. Таким чином відбувається специфічний запобіжний і лікувальний вплив на клітину печінки. Карсил^®також виявляє дію, яка стимулює клітинний метаболізм. Дія флавоноїдів (до яких належить силімарин) пов’язана з їх антиоксидантними ефектами і ефектами, які покращують мікро циркуляцію. Клінічно ці ефекти виражаються у покращаннісуб’єктивної і об’єктивної симптоматики і зниженні величин трансаміназ,γ-глобулінів, білірубіну сироватки крові. Це приводить до покращання загального стану, зменшення скарг у зв’язку з травленням, а у пацієнтів із зниженим засвоєнням їжі внаслідок печінкового захворювання приводить до покращання апетиту і збільшення маси тіла.

Фармакокінетика. Результати фармакокінетичних досліджень Карсилу, проведених на піддослідних тваринах і здорових добровольцях при пероральному введенні, показують інтенсивне розподілення препарату в організмі. У результаті досліджень поміченим силібініном найвищі концентрації речовини виявляються упечінці і зовсім незначна кількість – у нирках, легенях, серці та інших органах.

Карсил виводиться головним чином з жовчю у вигляд ікон’югатів і незначною мірою – із сечею. Після одноразового перорального застосування 20 гм/кг Карсилу за 24 години з жовчю екскретується 35% введеної дози.

Показання для застосування. При токсичних ураженнях печінки. У складі комплексної терапії хворих на хронічні запальні захворювання печінки або цироз.

Спосіб застосування та дози. Карсил застосовуютьперорально, при легких і помірної тяжкості випадках захворювання – 1-2 драже 3рази на день. При складних формах захворювання дозу можна подвоїти. Тривалість курсу лікування – не менше 3 місяців.

Для дітей з 5 років призначається доза 5мг/кг маси тіла, розділена на 2-3 прийоми.

Побічна дія. Дуже рідко ухворих зі схильністю може відбутися посилення існуючих вестибулярних порушень, алопеції і диспептичних порушень. Ці скарги зникають після припинення прийому препарату.

Протипоказання.Підвищена чутливість до препарату.

Передозування.Немає даних про передозування препарату. При прийомі дози Карсилу^®,що у декілька разів перевищує терапевтичну, необхідно викликати блювання, зробити промивання шлунка активованим вугіллям і провести симптоматичне лікування.

Особливості застосування.Немає даних про вплив препарату на репродуктивну функцію тварин. Під час вагітності і в період годування груддю препарат можна застосовувати лише під наглядом лікаря і якщо очікуваний результат від лікування більший за ризик його застосування.

Немає даних про порушення здатності керувати автомобілем і працювати з автоматизованими механізмами у пацієнтів, які лікуються Карсилом^®.

Цей лікарський засіб містить 0,0554г молочного цукру. При застосуванні відповідно до вказівок щодо дозування зкожною дозою доставляється до 0,111 г молочного цукру. Це є небезпечним дляосіб з недостатністю лактози, галактоземією або глюкозним/галактоз ним синдромоммальабсорбції.

Цей лікарський засіб містить 0,162г сахарози. У кожній призначеній дозі міститься до 0,324 г сахарози. Це є небезпечним для осіб з уродженою непереносимістю фруктози, глюкозним/галактоз ним синдромом мальабсорбції або цукрово/ізомальтазнимдефіцитом.

Цей лікарський засіб містить 0,0206г глюкози. У кожній призначеній дозі міститься до 0,041 г глюкози.

Цей лікарський засіб містить 0,004г сорбітолу. У кожній призначеній дозі міститься до 0,008 г сорбітолу. Це є небезпечним для осіб з уродженою непереносимістю фруктози. Може спричинити подразнення шлунка і пронос.

До складу цього лікарського засобуяк допоміжна речовина входить крохмаль пшеничний, що може бути небезпечним дляосіб з целіакією (глютеновою ентеропатією).

До складу цього лікарського засобуяк допоміжна речовина входить гліцерин, який є токсичним у високих дозах. Може спричинити головний біль, подразнення шлунка і пронос.

Лікарська форма рекомендована для дітей старше п’яти років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Немає даних про взаємодії між Карсилом^®та іншими лікарськими препаратами. Можна застосовувати одночасно з вітамінами, кортикостероїдами іімуносуп ресорами в комплексному лікуванні активного персистуючого гепатиту.

Умови та термін зберігання.Зберігати в оригінальній упаковці, у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С. Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності –2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності!

 

ЕССЕНЦІАЛЄ® форте Н

 (Essentiale®forte N)

Загальна характеристика:

хімічна назва:3-sn-фосфатидилхолін / 3-sn-лізофосфатидилхолін;

основні фізико-хімічні властивості:непрозорі довгасті тверді желатинові капсули кольору хакі з пастоподібним вмістом, cхожим на мед;

склад:1 капсула містить “ Ессенціальні фосфоліпіди”^®= EPL^®- субстанція

(дигліцеридні ефіри холін фосфорної кислоти природного походження, що містять надлишок ненасичених жирних кислот, переважнолінолеву [приблизно 70%], ліноленову та олеїнову кислоти) – 300 мг;

допоміжні речовини: жири тверді, олія соєва, етанол, етил ванілін, олія касторова гідрогенізована, 4-метоксіацетофенон, желатин, барвники Е 171, Е 172, титану діоксид.

Форма випуску.Капсули.

Фармакотерапевтична група.Гепатотропні препарати. Код АТС А 05В А 50

Фармакологічні властивості.Активною діючою речовиною Ессенціалє^®форте Н є так звані “Ессенціальні фосфоліпіди”^®(EPL^®-субстанція), які являють собою високо очищену фракцію фосфатидилхоліну. Визначальним компонентом цієї фракції є дилінолеоїлфосфатидилхолін. “Ессенціальні фосфоліпіди”^®за своєю хімічною структурою подібні до ендогенних мембранних фосфоліпідів, переважаючи їх за своїми функціональними властивостями за рахунок високого вмісту полі ненасичених жирних кислот, особливо лінолевоїкислоти. Фосфоліпіди є основними структурними елементами оболонок клітин і клітинних органел. Вони беруть участь у диференціації, поділі і регенерації клітин.

Функціональне значення фосфоліпідів грунтується наїх амфіфільних властивостях, які дають змогу регулювати проникність клітинної оболонки. Вони покращують функцію мембран, зокрема іонний обмін, внутрішнє дихання клітини, біологічне окислення, впливають на зв'язування ферментів внутрішнього дихання в мітохондріях, а також на окислювальне фосфорилювання в енергетичному обміні клітин. У фізіологічних умовах синтез фосфоліпідів задовольняє нормальні потреби гепатоцитів, які містять достатню кількість фосфоліпідів. Відомо, що структури клітинних оболонок і ферментних систем при захворюваннях печінки зазнають патологічних змін. Порушується біосинтез фосфоліпідів, а їх нестача призводить до порушення функції клітинної оболонки. Ці процеси особливо виражені у мітохондріях, які приблизно на 30% складаються з фосфоліпідів. У них відбуваються важливі обмінні процеси, серед яких найважливішим є окислювальне фосфорилювання. Через недостатність фосфоліпідів відбуваються порушення жирового обміну, що призводить до жирового переродження печінки. Завдяки своїм фармакологічним властивостям Ессенціале^®форте Н нормалізує згадані порушення, сприяє регенерації субклітинних і плазматичних мембран, реактивує порушені мембранно-зв'язані ферментні системи і рецептори, збільшує детоксикацій ну здатність печінки і таким чином нормалізує її функцію.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо більше 90% препарату всмоктується в тонкому кишечнику. Основна кількість розкладається під впливом фосфоліпази-А до 1-ацил-лізо-фосфатидилхоліну, 50% якого відразу реацилюється вполі ненасичений фосфатидилхолін ще під час всмоктування в тонкому кишечнику. Полі ненасичений фосфатидилхолін потрапляє в кров через лімфатичні шляхи і далі, переважно у комплексі з ліпопротеїдами високої щільності (ЛВЩ), транспортується в печінку. Максимальний вміст перорального фосфатидилхоліну у крові через 6 –24 годин після прийому становить в середньому 20%. Період напів виведення дляхолі нового компонента становить 66 годин, для насичених жирних кислот – 32години.

У дослідженнях з кінетики в людському організмі менше 5% кожного із введених ізотопів Н³і С¹⁴виділялось з фекаліями.

Показання для застосування. Жирова дегенерація печінки (включно з ураженням печінки при діабеті), гострі і хронічні гепатити, цироз печінки, перед- і після- операційне лікування хворого при хірургічному втручанні напечінці та жовчовивідних шляхах, токсичні ураження печінки, токсикози вагітності, псоріаз, радіаційний синдром.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза препарату для дорослих і підлітків становить по 2 капсули 3 рази на добу, підтримуюча – по 1 капсулі 3рази на добу. Вживати капсули під час прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендовано застосовувати препарат курсом не менше, ніж 3 місяці.

Лікування псоріазу починають з прийому капсулЕссенціалє^®форте Н по 2 капсули 3 рази на добу протягом 2 тижнів. Після цього рекомендовано 10 внутрішньо венних ін'єкцій по 5 мл з одночасним призначенням PUVA-терапії.

Після закінчення курсу ін'єкцій поновлюють прийом капсул і продовжують його протягом 2 місяців.

Побічна дія. В окремих випадках при використанні підвищених дозЕссенціалє форте Н може виникати пронос.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування .Повідомлень про передозування не зафіксовано.

Особливості застосування. Немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дані про несумісність або взаємодію Ессенціалє^®форте Н з іншими лікарськими засобами відсутні.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С усухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.