13.3.1.4. Ионотропный механизм действия медиаторов

Основной элемент - ионные каналы

а) Здесь белки эффекторного (трансмиссионного) устройства – это ионные каналы, которые

открываются при связывании медиатора с белками-рецепторами.

б) При этом обычно рецепторы и ионные каналы являются

субъединицами одного и того же белка.

Результат открытия каналов

В зависимости от природы ионных каналов, их открытие ведёт

либо к возбуждению постсинаптической клетки,либо к её торможению.

Медиатор и рецепторы к нему

а) Медиатором в холинергических синапсах является ацетилхолин.

б) Данные синапсы по природе белка-рецептора делятся на две группы:

с м-холинорецепторами и сн-холинорецепторами.

Транс- миссионное устройство

В синапсах второй группы (с н-холинорецепторами) реализуется ионотропный механизм:

в них рецепторы связаны с катионными каналами, которые открываются под действием ацетилхолина.

Результат открытия катионных каналов

а) После открытия катионных каналов внутрь постсинаптической клетки начинают поступать (по градиенту своей концентрации) ионы Na⁺.

б)  Поэтому развивается деполяризация, а значит возбуждение постсинаптической мембраны.

Медиатор и рецепторы к нему

а) В ГАМК-ергических синапсах медиатором служит ГАМК (гамма-аминомасляная кислота).

б) ГАМК-рецепторы тоже подразделяются на несколько типов. 

Транс- миссионное устройство

ГАМК-рецепторы типа А - ионотропные:

но связаны они не с катионными, а с анионными каналами (точнее, каналами для ионов Сl^-),

которые открываются под действием ГАМК.

Результат открытия анионных каналов

а) Открытие каналов приводит к току внутрь постсинаптической клетки отрицательных ионов (тоже по градиенту концентрации).

б) Это

вызывает гиперполяризацию постсинаптической мембраны и

означает торможение соответствующей клетки.

Аналогия с ГАМК-ерги- ческими синапсами, содержащими рецепторы типа А

Аналогично обстоит дело в глицинергических синапсах:

в них медиатором служит аминокислота глицин,

рецептор к нему тоже связан с анионными каналами,

и результатом действия глицина на эти рецепторы является торможение постсинаптической клетки.

Принцип действия

а) Название происходит от слова “метаболизм” – обмен веществ.

б) В этом случае связывание медиатора с рецептором меняет внутри постсинаптической клетки (через мембранные и внутриклеточные посредники)

активность регуляторных ферментов – чаще всего, протеинкиназ.

в) Последние же фосфорилируют определённые белки, влияя таким образом уже на их активность (повышая её или понижая).

Модифика- ция ионных каналов в нейронах

а) Если постсинаптическая клетка – нейрон, то модифицируемыми белками обычно служат те или иные

ионные каналы плазмолеммы.

б) Фосфорилирование приводит к их открытию или закрытию.

в) В зависимости от сочетания всех факторов (природы каналов и того, как меняется их проницаемость),

развивается эффект возбуждения или торможения нейрона.

Модифици- руемые белки в миоцитах

а) Если же сигнал передаётся на мышечные клетки (гладкий миоцит или кардиомиоцит), то конечным объектом регуляции могут служить

как Са²⁺-каналы (поскольку ионы Са²⁺ необходимы для сокращения),

так и непосредственно сократительные белки.

б) В итоге

сократительная активность миоцита повышается или понижается,

причём даже без предшествующего возбуждения плазмолеммы.